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乙炔雌二醇三甲醚

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乙炔雌二醇三甲醚是一種人工合成的雌激素。

1 乙炔雌二醇三甲醚 -藥品簡介

乙炔雌二醇三甲醚片
治療領域 機能型子宮出血、無月經、月經異常、卵巢機能不全
規 格 5mg,0.05mg
有效成分 Norethisteron、 Mestrano 炔諾酮、乙炔雌二醇三甲醚
藥用輔料 乳糖、玉米澱粉、馬鈴薯澱粉、滑石粉、硬脂酸鎂、羥苯甲酯

2 乙炔雌二醇三甲醚 -雌激素

HRT中最重要的藥物為雌激素,因此對於雌激素的選用是HRT的中心問題。根據化學結構,用於HRT的雌激素可分為天然和人工合成兩大類。

1.天然雌激素包括雌二醇、雌酮(estrone Ei)及其結合物、雌三醇和結合的馬雌激素。 雌二醇:目前可以選用的口服製劑包括戊酸雌二醉(在體內經代謝脫去戊酸基后,成為可在體內起作用的雌二醉),m- p雌二醉等。常見的產品包括補佳樂、協沖片、諾沖復等等。

雌酮:雌酮活性弱於雌二醇,但可轉化為雌二醉在靶細胞起作用。國內尚無該類藥物,國外有硫酸派漆雌酮等。

雌三醇:雌三醉為雌二醇和雌酮的不可逆的代謝產物,是個弱雌激素。目前國內有的產品有經陰道用雌三醉。

馬結合雌激素:是從孕馬的尿中分離出,其中45%為硫酸雌酮,55%為各種馬雌激素,是一種混合物。該葯國內商品名為倍美力。

2.人工合成的雌激素主要有以下幾種:己烯雌酚、乙炔雌二醇、乙炔雌二醇三甲醚、乙炔雌三醇環戊醚(維尼安)等。

與合成類雌激素比較,天然雌激素對肝代謝影響較弱,體內雌激素水平可通過實驗測定,便於監測等。因此臨床醫生傾向於應用天然製劑。

孕激素按結構也分天然和人工合成兩類。

1.天然孕激素:黃體酮,通常使用的為油劑,不適於HRT中使用。可口服吸收的,目前市場上僅有的產品為安琪坦,因價格較高,尚未常規用於HRT中。

2.合成孕激素:主要有兩類,衍生於孕酮、17B一OH孕酮和衍生於19一去甲翠酮的孕激素。前者有較強的抗雌激素作用,其中醋甲孕酮(又稱安宮黃體酮)較接近天然孕酮,無明顯雄激素活性,使用最多。醋酸環丙孕酮,有抗雄激素活性,還有地屈孕酮和醋酸氯地孕酮等。衍生於翠酮類的孕激素有不同程度的雄激素活性。現常用有醋酸炔諾酮、左旋18甲基炔諾酮。

同樣,雄激素按結構也有天然與合成兩類,用於HRT的,前者有皋酮、雄烯二酮、雙氫聚酮、去氫表雄酮,後者常用甲基肇酮片。

3 乙炔雌二醇三甲醚 -參考資料

[1] 維普資訊網 http://www.cqvip.com/
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