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乙胺嘧啶俗稱:息瘧定,抗瘧葯,可抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,因而干擾瘧原蟲的葉酸正常代射,對惡性瘧及間日瘧原蟲紅細胞前期有效,常用作病因性預防葯。

1 乙胺嘧啶 -信息

英文/拉丁名稱

乙胺嘧啶.


Pyrimethamine

2 乙胺嘧啶 -性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,無味。本品在乙醇或氯仿中微溶,在水中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為239~242℃。吸收係數 取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解,並定量稀釋製成每1ml中約含13μg的溶液,照分光光度法,在272nm的波長處測定吸收度,吸收係數為309~329。

3 乙胺嘧啶 -功能與主治

乙胺嘧啶僅對紅內期未成熟的裂殖體有抑制作用,對成熟的裂殖體無影響,因此不能控制這次臨床癥狀發作,等到下一個裂殖體增殖周期才能起作用,故起效慢,療效不滿意。乙胺嘧啶對配子體無明顯作用,但含葯血液進入蚊體后,可阻止蚊體內孢子增殖,從而阻斷瘧疾傳播。1次服藥,作用維持2周以上。本品能殺滅弓形蟲,常與磺胺嘧啶合用於弓形蟲病的治療。

4 乙胺嘧啶 -劑量/用法用量

口服 預防 一次25mg 一周1次或一次50mg 兩周1次 抗複發治療 一次50mg 連服2日

5 乙胺嘧啶 -別名

達拉匹林(Daraprim),息瘧定,Maloprim,Malocide。

6 乙胺嘧啶 -製劑/規格

①片劑:6.25mg、25mg。

②膜劑:6.25mg/格。

7 乙胺嘧啶 -類別

抗瘧葯。

8 乙胺嘧啶 -不良反應

口服一般抗瘧治療量的毒性很低,應用安全。長期大量應用會出現葉酸缺乏癥狀,如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,偶可出現巨幼細胞性貧血、白細胞缺乏症等。應定期檢查血象,及早停葯,可自行恢復。給予甲醯四氫葉酸鈣可改善骨髓造血功能。本品味帶香甜,曾有兒童誤作糖果大量服食(1次頓服50mg~100mg)引起急性中毒,表現為噁心、嘔吐、胃部燒灼感、頭暈,重者出現驚厥、昏迷甚至死亡。可按一般急性中毒常規處理,並用巴比妥類控制驚厥。

9 乙胺嘧啶 -副作用

1 長期較大量口服可致葉酸缺乏而影響消化道粘膜及骨髓等細胞的增殖功能,引起噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉,較嚴重者出現巨幼細胞性貧血或白細胞減少。長期用藥應定期檢查血象。 
2 本品可透過血胎屏障並可進入乳汁,引進胎兒畸形和干擾葉酸代謝,孕婦和哺乳婦女禁用。 
3 急性中毒,往往因誤服(特別注意小兒誤服)或超劑量,可引起驚厥、抽搐,甚至死亡

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