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乙醯氨基酚,乙醯苯胺類解熱鎮痛葯,又名撲熱息痛。為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。用於發熱,也可用於緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術后止痛等。

1概述

乙醯氨基酚主要成分及其化學名稱為:本品化學名為N-(4-羥基苯基)乙醯胺,按乾燥品計算,含C8H9NO2應為98.0%-102.0%。
分子式:C8H9NO2摩爾質量:151.16
乙醯氨基酚

2性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在熱水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。

3藥理毒理

本品為乙醯苯胺類解熱鎮痛葯,又名撲熱息痛(paracetamol)是非那西丁(phenacetin)的體內代謝產物,屬於苯胺類。通過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶,減少前列腺素PGE1的合成和釋放,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似,但無明顯的抗炎作用;通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛葯,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。急性毒性試驗結果:小鼠經口LD50為338mg/kg,腹腔注射LD50為500mg/kg。

4葯代動力學

口服易吸收,血葯濃度0.5~1h達峰值,在體內95%與葡萄糖醛酸或硫酸結合而失活,5%經羥化轉化為對肝臟有毒性的代謝物,均從尿中排出。血漿蛋白結合率為25%。90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2一般為1~4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排泄,24小時內約有3%以原形隨尿排出。

5適應症

用於發熱,也可用於緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術后止痛等。本品可用於對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。本品對各種劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。

6用法用量

本品為原料葯,需加工成製劑使用。本品不宜長期應用,退熱療程一般不超過3天,鎮痛不宜超過10天。

7不良反應

常規劑量下,乙醯氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血。

8禁忌症

對本品過敏及嚴重肝腎功能不全者禁用。

9注意事項

(1)交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應,但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中,少數(<5%=可於應用本品后發生輕度支氣管痙攣性反應。
(2)下列情況應慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險;②腎功能不全,雖可偶用,但如長期應用,有增加腎臟毒性的危險。
(3)在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
(4)對實驗室檢查的干擾:①血糖測定,應用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,應用磷鎢酸法測定時可得假性高值;③尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,應用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。

10孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤,故應考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用本品后在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發現本品或本品代謝產物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。

11兒童用藥

3歲以下兒童因肝、腎功能發育不全,應避免使用。

12老年患者用藥

老年患者由於肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。

13藥物相互作用

(1)在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或抗驚厥葯的患者,長期使用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。
(2)本品與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。
(3)與抗凝血葯合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血葯的用量。
(4)長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎葯合用時,有明顯增加腎毒性的危險。
(5)本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時應用

14藥物過量

藥物過量,包括中毒量時,可很快出現噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀,且可持續24小時。2~4天內出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大、黃疸,或腎功能損害,如少尿、血肌酐升高。第3~5天肝功能異常可達高峰,第4~6天可出現明顯的肝功能衰竭,腎小管壞死,甚至腎功能衰竭。解救應及時給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然後70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給葯,將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服蛋氨酸,對肝臟有保護作用。拮抗劑宜儘早應用,12小時內給葯療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如靜脈輸液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。
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