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乙醯水楊酸片

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巴米爾片別名水溶性乙醯水楊酸片,本品為解熱、鎮痛、消炎、抗風濕以及抑制血小板聚集葯。用於發熱(感冒、流感等)、疼痛(頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛和痛經等)、風濕病(風濕性關節炎、類風濕性關節炎),以及預防暫時性腦缺血發作、心肌梗塞或其他手術后的血栓形成。

1 乙醯水楊酸片 -說明

用量用法: 將藥片放入半杯溫(或冷)開水中溶解后服用。 成人:解熱鎮痛:1次0.5g、每日2~3次;抗風濕:1次1g,每日3~4次;抑制血小板聚集:遵醫囑。 兒童:遵醫囑。
注意事項: 一般用於解熱鎮痛的劑量幾乎無不良反應。長期大量用藥(如抗風溫)時,胃與十二指腸潰瘍者慎用。
規格: 鋁箔包裝:0.5g×10片/板。

2 乙醯水楊酸片 -藥理

藥效學

①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性;②消炎作用;確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關;③解熱作用:可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;④抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於消炎作用;⑤對血小板聚集的抑制作用:是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
葯動學
口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分佈於各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15~20小鍾; 水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2~3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反覆用藥時可達5~18小時 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1~2 小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50μg/ml; 抗內濕、消炎時為150~300μg/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血葯濃度的增加而增加,在大劑量用藥(如抗風濕)時可長達7天。 長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途經已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品大部分以結合的代謝物、小部分以遊離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響, 在鹼性尿中排泄速度加快,而且遊離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
適應症:
水楊酸類鎮痛、消炎、解熱、抗風濕及抑制血小板聚集葯,臨床可用於下列情況。
(1)鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、 神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒、流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發熱的病因,故需同時應用其他藥物參因治療。
(2)消炎、抗風濕:為治療風濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎症,使關節癥狀好轉,血沉下降,但不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他合併症。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質激素,在風濕癥狀控制之後、停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現象。
(3)關節炎:除風濕性關節炎外, 本品也用於治療類風濕性關節炎,可改善癥狀,為進一步治療創造條件。此外,本品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。
(4)抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 臨床可用於預防暫時性腦缺血發作、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
* 5.兒科用於皮膚粘膜淋巴結綜合症(川崎病)的治療。
用法用量:
1.成人常用量口服。①解熱、鎮痛,一次 0.3—0.6g,一日 3次,必要時每 4小時 1次。②抗風濕,一日 3—5g(急性風濕熱可用到7~8g),分 4次口服。③抑制血小板聚集,尚無明確用量,多數主張應用小劑量,如 50—150mg,每 24小時 1次。④治療膽道蛔蟲病,一次 1g,一日 2—3次,連用 2—3日;陣發性絞疼停止 24小時后停用,然後進行驅蟲治療。
2.小兒常用量口服。①解熱、鎮痛,每日按體表面積 1.5g/平方米,分 4~6次口服,或每次按體重 5— 10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時 4~6小時 1次:②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分 3—4次服,如 1—2周未獲療效,可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。
其他:小兒用於皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病),開始每日按體重 80— 100mg/kg,分 3—4次服,熱退2—3天後改為每日 30mg/kg,分 2—4次服,連服 2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日 5—10mg/kg,1次頓服。
[製劑與規格]阿司匹林片(1)0.075g (2)0.3g(3)0.58
(1).解熱鎮痛:每次服0.3-0.6g,一日3次,或需要時服.(2).抗風濕:每次服0.5-1g,一日3-5次, 服時宜嚼碎,可與碳酸鈣,氫氧化鋁或胃舒平合用,一療程3月;小兒一日0.1g/kg,分3次服, 前3日用半量減少反應.(3).預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次; 預防暫時性腦缺血,每次0.6g,一日2次. (4).治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2-3次,連服2-3日.(5).治療X線照射或放療引起的腹瀉,每次服0.6-0.9g,一日4次.(6).治足癬,先用溫開水或1:5000高錳酸鉀溶液洗滌,然後本品粉末撒布患處,一般2-4次可愈.水楊酸類早晨給葯達峰時間長,半衰期長,晚間相反.合理給葯應早晨用量略增加.晚間加服一次.(徐叔雲:安徽醫學.1984.)
禁用慎用:
(1)交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類葯過敏。
(2)本品易於通過胎盤。動物試驗在前 3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道應用本品后發生胎兒缺陷者。此外在妊娠後期 3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠最後 2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量應用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)的報道,但是應用一般治療劑量尚未發現上述副作用。
(3)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服 650mg,5—8小時后乳汁中藥物濃度可達 173—483μg/ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
(4)老年患者服用本品易出現毒性反應。
(5)小兒患者,尤其是有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye』s syndrome)有關,中國尚不多見。
(6)下列情況應禁用:①有出血癥狀的潰瘍病或其他活動性出血時;②血友病或血小板減少症。
(7)下列情況時應慎用:①有哮喘及其他過敏性反應時;②潰瘍病或腐蝕性胃炎;③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);④痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;⑥心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑦腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。
12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合症,高尿酸血症,長期使用可引起肝損害. 妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林,會引起自發性前房出血,所以創傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產或流產患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化;新生兒、幼兒和老年人似對阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑量能使2歲以下兒童發生代謝性酸中毒、發熱、過度換氣及大腦癥狀;
給葯說明:
①應與食物同服或用水沖服,以減少對胃腸的刺激;②扁桃體摘除或口腔手術后7日內應整片吞服,以免嚼碎後接觸傷口,引起損傷;③外科手術病人,應在術前 5天停用。以免引起凝血障礙;④用於治療關節炎時,劑量應逐漸增加,直到癥狀緩解,達有效血葯濃度(其時可出現輕度毒性反應如耳鳴、頭痛等,在小兒、老年人或耳聾患者中,這些癥狀不是可靠指標)后開始減量;但用量的調整不宜頻繁,一般不超過每周一次,當然如出現了副作用還應迅速減量;水楊酸類葯血葯濃度達穩態一般需要 7天;⑤有脫水的患者(尤其是小兒)應減少劑量。
長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。
不良反應:
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其是當藥物血濃度>200μg/ml時則較易出現副作用。血濃度愈高,副作用愈明顯。
(1)較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率 3—9%)。
(2)較少見或很少見的有(發生率<3%);①胃腸道出血或潰瘍,表現為血性或柏油樣便,胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物,多見於大劑量服藥患者;據報道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有潰瘍形成者出血量可更多,並可引起失血性貧血;服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應;②支氣管痙攣性過敏反應,表現為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶;③皮膚過敏反應,表現為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等;④肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血葯濃度達 250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的,停葯后可恢復。
(3)逾量或中毒表現:①輕度,即水楊酸反應(salicylism),多見於風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見於老年人)、視力障礙等;②重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重症精神紊亂、呼吸困難、無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸鹼平衡改變(呼吸性鹼中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血症、低鉀血症及蛋白尿。
可引起胃腸道刺激,出血或不適,溶血性貧血,干擾血小板功能,血管神經性水腫,皮疹,哮喘,劑量過大有頭暈,耳鳴,出汗,噁心,嘔吐,精神失常或錯亂,過度換氣,神志不清,心源性虛脫,呼吸困難. 12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合症,高尿酸血症,長期使用可引起肝損害。
相互作用:
(1)與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強,而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加;此外,由於對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能。
(2)與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙,引起出血的危險。
(3)與抗凝葯(雙香豆素、肝素等)、溶栓葯(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
(4)尿鹼化葯(碳酸氫鈉等)、抗酸葯(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物,又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑製藥可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血葯濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
(5)尿酸化葯可減低本品的排泄,使其血葯濃度升高。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯后可能導致本品血葯濃度升高,毒性反應增加。
(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血葯濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應用時,當激素減量或停葯時可出現水楊酸反應(salicylism),甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險。
(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與大量本品同用而加強、加速。
(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血濃度升高而毒性反應增加。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血葯濃度>50μg/ml時降低即明顯,>100—150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血葯濃度升高。
它與其他非激素類消炎藥或糖激素類合用,有加強對胃的刺激作用。激素有一些降低水楊酸濃度的作用,二者合用后如停用激素,則血中水楊酸濃度升高而中毒。它有加強甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降壓作用。用碳酸酐酶抑製劑治療青光眼時,阿司匹林可促使發生代謝性酸中毒。乙醇可加強阿司匹林所致的出血時間延長及胃出血。它不能與抗凝藥物合用。

3 乙醯水楊酸片 -參考資料

[1] 河南食品藥品監督網 http://www.hda.gov.cn/CL0113/3986.html

[2] 食品醫藥網 http://www.cnfda.com/read_news.asp?news_type=1&id=24455

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