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乳酸環丙沙星氯化鈉注射液

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1 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -藥品名稱

  通用名:乳酸環丙沙星氯化鈉注射液
  商品名:
  英文名:CiprofloxacinLactateand Sodium Chloride Injection
  漢語拼音:Rusuanhuanbingshaxing Lühuana Zhusheye
  劑型:注射劑

2 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -成分

  乳酸環丙沙星。
  化學名稱:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸鹽。
  化學結構式:
  分子式:C17H18FN3O3·C3H6O3
  分子量:421.43HOP

3 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -性狀

  本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

4 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -藥物分析

  方法名稱: 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液-環丙沙星-高效液相色譜法
  應用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定乳酸環丙沙星氯化鈉注射液中環丙沙星的含量。
  本方法適用於乳酸環丙沙星氯化鈉注射液。
  方法原理: 供試品加流動相定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長277nm處檢測環丙沙星的峰面積,計算出其含量。
  試劑: 1. 乙腈
  2. 枸櫞酸溶液(0.05mol/L)
  3. 三乙胺
  4. 7%的磷酸溶液
  儀器設備: 1. 儀器
  1.1 高效液相色譜儀
  1.2 色譜柱
  十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數按環丙沙星峰計算應不低於2000。
  1.3 紫外吸收檢測器
  2. 色譜條件
  2.1 流動相:0.05mol/L枸櫞酸溶液 乙腈=82 18,三乙胺調節pH值至3.5
  2.2 檢測波長:277nm
  2.3 柱溫:30℃
  2.4 流速:1mL/min
  試樣製備: 1. 對照品溶液的製備
  精密稱取環丙沙星對照品適約25mg,置50mL量瓶中,用7%的磷酸溶液0.2mL溶解后,加流動相稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
  2. 供試品溶液的製備
  精密量取供試品適量,用流動相定稀釋製成每1mL中含環丙沙星0.5mg的溶液,搖勻,即為供試品溶液。
  註:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
  操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長277nm處測定環丙沙星(C17H18FN3O3)的峰面積,計算出其含量。
  參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005版,二部,p.304。

5 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -藥理毒理

  藥理作用:對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環丙沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。毒理研究致癌性和致突變性:對環丙沙星已進行了8項體外致突變試驗,結果有2項為陽性(大鼠肝細胞DNA修複試驗和小鼠淋巴瘤細胞回復突變試驗)。但體內試驗大鼠肝細胞DNA修複試驗、微核試驗(小鼠)、顯性致死試驗(小鼠)均為陰性。在大鼠和小鼠上進行的長期致癌性體內試驗已經完成。每日口服用藥持續2年後,這些動物沒有表現出環丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性:用大鼠和小鼠服用6倍於人通常每日劑量的藥物進行生殖研究,尚未發現環丙沙星對胎兒有害或造成生育能力損害。環丙沙星用於兔(30和100mg/Kg口服)時產生胃腸道紊亂導致母兔體重減輕和流產增加。但2個劑量下均未觀察到有致畸作用。靜脈給葯達20mg /Kg后,也未產生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而,沒有對孕婦進行足夠的,對照良好的研究。環丙沙星對孕婦來說,只有當其潛在益處大於對胎兒的潛在危險時,方可使用。

6 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -葯代動力學

  在60分鐘內靜脈滴注本品 200mg和400mg后,約1小時達血葯濃度峰值,分別為2.1mg/mL和4.6mg/mL。可廣泛分佈到各組織、體液(包括腦脊液)中,在組織中的濃度常超過血葯濃度,蛋白結合率約為20%~40%,靜脈給葯后50%~70%的藥物以原形從尿排出,約14%經膽汁和糞便排出。24小時內排出給藥量 90%以上。消除半衰期為5~6小時,腎功能減退可使之延長。

7 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -適應症

  用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血症等全身感染。

8 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -用法用量

  本品供靜脈滴注給葯。對任何病人,使用劑量應根據感染的程度和性質,病原菌的敏感性、患者機體抵抗能力以及肝腎功能來確定。成人一般用量為一日 0.1~0.2g,每12小時靜脈滴注一次,每0.2g滴注時間至少在30分鐘以上。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.4g,一天2~3 次。療程視感染程度而定。通常治療持續7~14天,一般在感染癥狀消失后還應繼續使用至少2天。尿路感染:急性單純性下尿路感染5~7日;複雜性尿路感染 7~14日;肺炎和皮膚軟組織感染:7~14日;腸道感染:5~7日;骨和關節感染:4~6周或更長;傷寒:10~14日。

9 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -不良反應

  1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐、消化不良、厭食。治療中如發現嚴重長期腹瀉,必須諮詢醫生,因為這可能是嚴重胃腸道疾病偽膜性腸炎。這種情況一旦發生,應立即停葯,給予適當治療(如給予萬古黴素)。禁用抑制胃腸道蠕動葯。2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。少數病例可出現外周痛覺異常、顱內壓升高、共濟失調、驚厥、焦慮、意識模糊、抑鬱、幻覺、癲癇發作等。個別病人甚至出現精神反應自危行為。一些病人在初次即可出現這些反應,應立即停葯通知醫生。3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱、蕁麻疹,偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫。一些病例在初次用藥即可出現喉頭水腫、呼吸困難、過敏性休克,應立即給予抗休克治療。少數患者有光敏反應。4.偶可發生:(1)視覺異常、味覺受損、耳鳴、聽力減退。(2)血尿、間質性腎炎、肝炎、肝壞死衰竭表現。(3)靜脈炎或血栓性靜脈炎。(4)結晶尿,多見於高劑量應用時。(5)關節疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心動過速、面部潮紅、偏頭痛、暈厥。(7)血液系統影響:貧血、血小板減少、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、溶血性貧血、凝血改變。(8) 皮膚點狀出血(淤點)水皰形成,伴隨出血(血皰)和有結痂的小結節(丘疹),stevens-Johnson及Yell綜合征。(9)長期和重複應用本品可引起耐葯菌或酵母樣菌感染。5.實驗室數據異常:少數患者可發生血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高、膽汁淤積性黃疸,尤其在肝損害患者,血尿素氮、肌酐或膽紅素增高,個別患者出現高血糖、結晶尿、血尿現象。6.環丙沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應能力,尤其在同時飲酒的病人。

10 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -禁忌

  對本品及任何氟喹諾酮類葯過敏史的患者禁用。

11 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -臨床研究

  【功效主治】 用于敏感菌引起的 1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關節感染。 6.皮膚軟組織感染。 7.敗血症等全身感染。
  【化學成分】
  本品主要成份為:乳酸環丙沙星化學名稱為:1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸鹽分子式:C17H18FN3O3·C3H6O3分子量:421.43
  【藥理作用】 廣譜抗菌作用尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌包括枸椽酸桿菌屬陰溝產氣腸桿菌等腸桿菌屬大腸埃希菌克雷伯菌屬變形桿菌屬沙門菌屬志賀菌屬弧菌屬耶爾森菌等.常對多重耐葯菌也具有抗菌活性.對青霉素耐葯的淋病奈瑟菌產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性.對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用.本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性對肺炎鏈球菌溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性.對沙眼衣原體支原體軍團菌具良好抗微生物作用對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性.對厭氧菌的抗菌活性差環丙沙星為殺菌劑通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡
  【藥物相互作用】 1 尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2 本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒癥狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。3 環孢素與本品合用,可使前者的血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。4 本品與抗凝葯華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6 本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
  【不良反應】 1 胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2 中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3 過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形紅斑及血管神經性水腫.少數患者有光敏反應。 4 偶可發生,(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫.(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現.(3)靜脈炎.(4)結晶尿,多見於高劑量應用時.(5)關節疼痛。5 少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
  【禁忌症】 對環丙沙星或其它喹喏酮類藥物過敏的病人;兒童、青少年、孕婦和哺乳期婦女

12 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -注意事項

  1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐葯者多見,應在給葯前留取尿培養標本,參考細菌葯敏結果調整用藥。2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。4.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停葯。5.肝功能減退時,可減少藥物清除,血葯濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,並調整劑量。6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。孕婦及哺乳期婦女用藥

  動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥所做研究尚無明確結論。鑒於本葯可引起未成年動物關節病變,因可通過胎盤屏障,故孕婦禁用;本品也可分泌至乳汁中,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。兒童用藥

  本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此禁用於18歲以下的小兒及青少年。老年患者用藥

  老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。藥物相互作用

  1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
  2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血葯濃度升高,出現茶鹼中毒癥狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。
  3.環孢素與本品合用,可使前者的血葯濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
  4.本品與抗凝葯華法林合用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
  5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
  6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
  7.胃復安可加速本品的吸收,但對生物利用度沒有影響。
  8.動物實驗表明,高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎葯合用可引起驚厥,迅速靜脈注射可導致低血壓。藥物過量

  急性藥物過量時應仔細觀察病情變化,予以對症處理及支持療法,並保持足夠的水分。血液透析或腹膜透析時僅能使少量藥物(<10%)排出體外。

13 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -規格

  按環丙沙星計100ml:0.2g

14 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -貯藏

  遮光,密閉保存。

15 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -包裝

  每箱100ml玻璃輸液瓶100瓶裝

16 乳酸環丙沙星氯化鈉注射液 -有效期

  24個月
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