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1 五環三萜 -簡介

  基本結構類型

  1、香樹指酸型:屬於香樹脂醇型衍生物的中草藥很多,有些已證明具有顯著的生理活性,它們主要分佈在豆科、五加料、桔梗料、遠志科、桑寄生科、木樨科、木通科、敗醬科、薔薇科、葫蘆科、菊科、禾本科等的一些植物中,有的為遊離狀態,有的為酯或甙類結合狀態而存在。此類皂甙中以齊墩果酸為最多見。

  2、香樹酯醇型:存在於中草藥中的此類植物成分的數量要比香樹脂醇型的為少,其中以含熊果酸及其戒類的中草藥較多。

  3、羽扇豆醒型:屬於此類型的中草藥成分數量較少,多呈遊離狀態存在植物體中。最常見的有白樺脂醇和白樺脂酯。

2 五環三萜 -基本療效作用

抗腫瘤活性

  五環三萜的抗腫瘤作用機制研究非常廣泛,在抗腫瘤藥物的篩選中也獲得了不少有活性的化合物,而且這些化合物抗腫瘤作用呈現多部位、多環節、多靶點的特點,既能使藥物長時間持續發揮效力,又能使患者帶瘤生存時間延長,使其有望成為新一代的抗腫瘤藥物。

  研究表明,熊果酸對小鼠腫瘤具有明顯抑制生長作用,能抑制白血病細胞HL-60t l、抑制並殺傷人紅白血病細胞系K562細胞和人舌鱗癌細胞株 TSCCa細胞增殖,其作用機理是抗增殖和誘導腫瘤細胞凋亡。熊果酸對KB腫瘤細胞、人結腸癌細胞HCT- 8、乳腺癌細胞MCF-7和CCRF—CEM同樣具有細胞毒性作用。

  含五環三萜母核的萜類化合物具有廣泛的藥理作用和重要的生物活性,尤其在抗腫瘤、抗炎、抗菌、抗HIV和護肝等方面顯現出令人關注的藥理特性,已被大量進行動物試驗和臨床預試研究,並且在治療腫瘤、肝炎和生產化妝品等方面開發了許多藥用產品,其中,研究應用較多的是熊果酸和齊墩果酸。

抗炎、抗菌作用

  大量實驗研究表明,大多數五環三萜皂苷具有抗炎作用,並已應用於臨床。白樺脂酸及其衍生物能通過抑制炎症過程中具有重要作用的磷脂酶A2(PLA2) 的活性,從而抑制炎症進展。H.Ismaili等的 研究表明,從唇形科百里香屬植物(thymus broussonetii和 Thymus willdenowii)枝葉氯仿提取物中分離得到具有抗炎活性的主要化學成分為齊墩果酸和熊果酸。木栓酮具有抗炎作用,腹腔注射30 mg/kg,對角叉菜膠引起的大鼠足水腫的抑制率為1 7.0%,其還有抑制真菌生長的作用。薔薇科懸鉤子屬烏泡子(Rubus parkeri Hance),其根提取的薔薇酸具有抗炎和抗菌作用。從衛矛科雷公藤屬植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)的根皮中得到的五環三萜化合物Demethylzeylasteral 具有抗菌和免疫抑制等多種作用,1000g/ml濃度時對107G 有抗菌活性n 。

護肝作用

  五環三萜類部分化合物具有保肝活性,其中齊墩果烷、甘草酸等已作為保肝藥物在臨床分別應用於急性黃膽型肝炎和病毒性肝炎的治療。在20世紀70年代人們便已開始了對齊墩果烷保肝作用的研究,發現經齊墩果烷治療后的四氯化碳中毒大鼠血清中丙氨酸氨基轉移酶(ALT)明顯下降。80年代人們又通過組織病理學的檢查進一步證實了齊墩果烷的保肝作用。目前,五環三萜皂苷化合物如熊果酸、齊墩果酸護肝效應的作用具體機制還不甚明確,但其作用機制可能主要與其抗氧化、抗炎效應以及對藥物代謝酶的作用有關。

抗HIV作用

  當前有關艾滋病的預防和治療已成為人類所面臨的巨大難題,隨著中藥的現代化,中醫藥治療艾滋病已取得長足的發展,尤其是五環三萜的抗HIV研究在近幾十年已有很大進展,大量的研究發現其在抗HIV 的治療上已經可以和目前市面上有效的抗HIV主導藥物藥效相媲美,是一種非常具有潛力的抗HIV藥物,具有廣闊的開發和應用前景。

  熊果酸對HIV-1蛋白酶活性有強的抑制作用[2 。對樺木酸進行結構改造,將C3位羥基改造成酯,提高了抑制HIv-1的活性 。從雷公藤根皮中得到的五環三萜化合物Salaspermic acid具有抗HIV的活性 。

3 五環三萜 -其他藥理

  T.J.Raphael等報道甘草酸、熊果酸、齊墩果酸等具有免疫調節活性,能提高白細胞總數和骨髓細胞數量,並抑制遲髮型超敏反應。譚仁祥等研究證實了熊果酸的抗抑鬱作用,並將含有熊果酸的紫蘇提取物作為治療抑鬱症的藥物。以熊果酸為主要成分的女貞葉提取物製成的膠囊藥劑主要用於肝腎陰虛、陰虛陽亢症所致的原發性高脂血症,是中國批准的二類新葯。作為化妝品,熊果酸性質穩定,顏色和氣味不隨時間改變,而且有很好的觸摸感,因此在美容護膚品中有廣泛的應用。另外熊果酸作為藥引子於常用的局部用藥劑型(如:軟膏劑、懸浮劑、凝膠劑、溶液劑、貼劑、噴霧劑)中對抗病毒藥阿昔洛韋可產生極佳的促進吸收效果。雷公藤提取物能用於治療類風濕、系統性紅斑狼瘡。樺木科樺木屬植物白樺(B e t u Z a platyphylla Suk.)樹皮中含有的白樺脂酸具鎮咳祛痰作用。羽扇豆醇具有降血壓活性,給予大鼠靜脈注射 5 mg/kg、15 mg/kg,大鼠的平均動脈血壓分別降44%、 52%,而乙酸羽扇豆醇酯具有更加明顯的作用。

  五環三萜類化合物在自然界種類繁多,分佈廣泛,資源豐富。多年來,關於五環三萜類化合物的結構和活性研究積累了豐富的經驗。大量研究表明,含五環三萜母核的萜類化合物具有廣泛的藥理作用和重要的生物活性,尤其在抗炎、護肝、抗腫瘤以及機體免疫調節等方面已經顯現出令人關注的藥理特性。尤其是近年來廣泛使用紫外與可見光譜、紅外光譜、核磁共振氫譜和核磁共振碳譜、質譜等現代儀器分析手段,不少學者整理了大量數據,總結出一些規律,對五環三萜類化合物的結構鑒定研究提供了很大幫助。由於五環三萜生產工藝複雜、藥理學作用機制不夠明確、體內生物利用度低,使其在臨床上運用還不夠廣泛,因此有必要進行系統而深入的研究,特別是化學成分和藥理作用之間關係的研究。隨著化學研究的進展,對單體成分生理活性的研究也趨於廣泛和深入,相信在不久的將來五環三萜類化合物將成為各種藥物中的重要組成部分。

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