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交聯聚維酮是化學上的專業術語,是片劑中的超級分解劑,用作藥片崩解和改進藥片、膠囊和藥丸。

1 交聯聚維酮 -名稱

通用名:交聯聚維酮,Crospovidone,Crospovidonum 
化學名稱:交聯聚乙烯基吡咯烷酮,1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物,1-etheyl-2-pyrolidione homopolymer
CAS No:9003-39-8
異名:crosslinked povidone,,E1202,Kallidon CL,Kallidon CL M,Polyplasdone XL,pvpp,polyvinylpolypyrrolidone等。
CTFA名稱:Crosslinking polyvingypyrrolidone (簡稱PVPP)

2 交聯聚維酮 -分子式與分子量


分子式:(C6H9NO)n>1000000

交聯聚維酮為水不溶性的合成交聯N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由於材料本身的水不溶性,確切的分子量尚未確定。​

3 交聯聚維酮 -一般性質


酸鹼度:pH=5.0~8.0(1%w/v水混懸液)

密度:1.22g/cm3

水分:最大吸水量接近60%

溶解度:幾乎不溶於水和常用的有機溶劑

4 交聯聚維酮 -藥典標準


已被收入美國藥典28版,歐洲藥典5.0版及中國藥典2010年版。
質量標準: 符合CP2010 USP28/NF23 EP7.0
項 目 EP7.0 USP28/NF23 CP2010
鑒別 ﹢ ﹢ ﹢
性狀 ﹢ - ﹢
酸值(1%W/W分散體) 5.0~8.0 - 5.0~8.0
水分 - ≤5.0% ≤5.0%
熾灼殘渣 ≤0.1% ≤0.4% ≤0.1%
取代度 0.60~0.85 0.60~0.85 0.60~0.85
水中可溶物 ≤1.0% ≤1.5% ≤1.0%
過氧化物 ≤400ppm - ≤400ppm
微生物污染 - - ﹢
含量 11.0%~12.8% 11.0%~12.8% 11.0%~12.8%
重金屬 ≤10ppm ≤10ppm ≤10ppm
砷鹽 - - ≤2ppm

5 交聯聚維酮 -性狀


本品為白色或類白色粉末;幾乎無臭;有引濕性。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。本品具有高度的毛細管/水含容量,比表面大,水合能力極強(HK:5.6),吸水作用高而迅速(58.5%),吸水膨脹能力強,溶脹係數為2.25-2.30,具有聚乙烯吡咯烷酮相同的絡合能力,能絡合多種物質,如酚類、碘等。

6 交聯聚維酮 -用途


交聯聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑,直接壓片和干法或濕法制粒壓片工藝中使用濃度為2-5%;交聯聚維酮可迅速表現出高的毛細管活性和優異的水化能力,幾乎無凝膠的傾向;研究表明:交聯聚維酮顆粒的大小強烈影響解熱鎮痛片的崩解,顆粒大的交聯聚維酮比較小的能發揮更快的崩解作用。交聯聚維酮是非常優良的崩解劑,在片劑中使用1-2%,便可取得其他常用的普通崩解劑的崩解作用,並且具有良好的再加工性,即回收加工時,不需要再加入多量的崩解劑,被稱作超級崩解劑。
交聯聚維酮作崩解劑壓製成片后,片劑硬度大、崩解時限短、溶出率高;穩定性強,不會經時而變。
交聯聚維酮還可做片劑、膠囊劑、顆粒劑的乾性粘合劑、填充劑和賦形劑,其粒度較小者可以減少壓成片劑中片面的斑紋,改善片劑的均勻性,常用量是20-80mg/片。
交聯聚維酮也可以用作溶出促進劑,採用共蒸發技術,可增加難溶性藥物的溶解度:首先將適當的溶劑將藥物吸附於交聯聚維酮,然後將溶劑蒸發,這一技術可獲得更快的溶出速度。
本品在食品工業中也廣泛用作釀酒、釀醋生產的助濾劑,用於去除酶類、蛋白質類。
交聯聚維酮和多元酚能形成穩定的絡合物,可用於精製水溶性或含酒精的草藥浸出物和酊劑,改善植物醫藥的穩定性。

7 交聯聚維酮 -配伍禁忌


交聯聚維酮與大多數無機或有機酸類藥物相容,但暴露在有水環境中時,交聯聚維酮可與這些物質產生加合作用。

8 交聯聚維酮 -安全性


交聯聚維酮通常認為無毒、無刺激性。短期動物試驗表明,本品無不良反應。但是由於缺乏足夠證據,WHO還未規定其可接受的日允許攝入量。
LD50(小鼠,IP):12g/kg​

9 交聯聚維酮 -法規


歐洲准許用於食品添加劑,收載於FDA《非活性成分指南》(口服膠囊、片劑,局部、透皮用和陰道用製劑),英國已經許可用於注射用製劑。​

10 交聯聚維酮 -貯藏


成品包裝應密封,在陰涼乾燥處保存。

11 交聯聚維酮 -生產商


ISP(國際特品)公司,BASF(巴斯夫)公司等

12 交聯聚維酮 -藥用輔料交聯聚維酮應用實例



交聯聚維酮用作片劑崩解劑的實例非常多,大概有20%以上的片劑品種都在使用,因為交聯聚維酮比一般澱粉、羧甲基澱粉鈉等普通崩解劑成本稍高,因此一般在較高端片劑品種中才使用。
阿奇黴素分散片
取阿奇黴素14.25KG,糖精鈉0.17KG,聚維酮0.25KG,羥丙基纖維素1.71KG,微晶纖維素4.25KG及乳糖1.0KG,混合均勻后加2250ml乙醇制軟材,過40目篩制粒,75°C乾燥2小時,40目篩整粒,加入羧甲基澱粉鈉0.75KG,硬脂酸鎂0.87KG,交聯聚維酮1.0KG,混合均勻后壓片,即可。片劑的均勻性、溶出度、外觀、硬度都很好。
心得安片
心得安900mg,糊精277.0mg,交聯聚維酮50.0mg,微粉硅膠0.9mg,硬脂酸鎂2.1mg,用直接壓片法壓片即得。
鹽酸環丙沙星片
鹽酸環丙沙星50.0KG,速溶山梨醇150.0KG,交聯聚維酮30.0KG,微晶纖維素17.0KG,微粉硅膠1.0KG,硬脂酸鎂2.0KG,直接壓片即得。
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