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他克林為乙醯膽鹼酯酶抑製劑,可抑制乙醯膽鹼水解,提高腦膽鹼能神經元功能,改善腦的代謝功能,增強認識能力,能夠緩解早老性痴呆症。

1 他克林 -適用症

(1)主要用於阿爾茨海默病的治療。

(2)尚可用於拮抗非除極化肌松葯作用,並延長氯琥珀膽鹼作用。

(3)本品亦可用作呼吸興奮葯,並作為嗎啡治療時的輔助用藥,減輕阿片類生物鹼引起的呼吸抑制作用。

屬於膽鹼酯酶抑製劑葯   

【體內過程】   口服個體差異大,食物可明顯影響其吸收。飯後服,t1/2約2~4h。   

【藥理作用】   臨床使用始於1993年。脂溶性高,易透過血腦屏障,對AChE有抑制作用,是常用藥物。   

【機制】   ① 抑制腦內AChE,增加腦內ACh含量。② 促進腦內AChE的釋放。③ 增加大腦皮質和海馬的N-R密度。④促進腦組織對葡萄糖的利用,改善學習、記憶能力的降低。 

2 他克林 -用法用量

口服,開始劑量每次10mg,每日4次,至少6周,如轉氨酶未明顯升高,劑量可調整為每次20mg,每日4次,再服6周,即每隔6周,可每日增加40mg,但最大劑量不超過每日160mg,療程為2個月至12個月。 

3 他克林 -不良反應

本品最常見的副作用為肝臟毒性,約有30%接受低劑量該葯治療的病人可出現轉氨酶升高。  

4 他克林 -注意事項

在開始給葯時若出現肝功能異常則應減量或停葯,如轉氨酶升高幅度較大時則應停用本葯。如病人出現黃疸亦應立即停葯。停用本品后,約90%病人肝功能恢復正常。在開始給葯的18周內,應每周測定血清轉氨酶。本品空腹給葯雖可增加其吸收,但胃腸道疾病患者仍宜飯後壓葯。  

5 他克林 -病理機制

① 抑制腦內AChE,增加腦內ACh含量。

② 促進腦內AChE的釋放。

③ 增加大腦皮質和海馬的N-R密度。

④促進腦組織對葡萄糖的利用,改善學習、記憶能力的降低。 

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