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佩爾(M.L.Perl)(1927-),美國物理學家,1977年因通過實驗發現被他命名τ子的亞原子粒子與萊因斯 (F.Reines) 共同獲得1995年諾貝爾物理獎。 他們的發現使人類對物質深層內部結構的了解又前進了一步,表明自然界存在著三代夸克和輕子。近代物理學研究認為,物質的最小構成單位,不是原子和分子,而是稱為夸克和輕子的更小粒子,它們的尺寸小到不足原子的十億分之一,目前已知的夸克和輕子各有6種,所有物質都是由12種基本粒子組成的,在這6種輕子中,有2種是由佩爾和萊因斯發現的。

1物理學家

佩爾(M.L.Perl)(1927-),美國物理學家,1977年因通過實驗發現被他命名τ子的亞原子粒子與萊因斯 (F.Reines) 共同獲得1995年諾貝爾物理獎。
70年代初科學家共發現了4種輕子和4種夸克,當時人們認為關於物質構成的謎團已經被揭開,1974-1977年佩爾利用斯坦福大學的直線加速器發現第五種輕子,其質量是電子的3600倍,他的發現修改了人們對微觀世界的認識.

2事情

里佩爾海斯是荷蘭一個磨製鏡片的工匠,為了養家糊口,它在密特爾堡的小鎮上開了一家小小的眼鏡店。
有一天,里佩爾海斯正在專心工作,它的三個孩子悄悄地把它磨好的鏡片拿出來玩。玩著玩著,老大突然地叫起來:「快來看啊!眼鏡片可以把好遠的房子搬到眼前來。」老二奪過鏡片,說:「讓我看看,讓我看看......」
聽到孩子們的叫喊聲,里佩爾海斯生氣地說:「喊什麼呀?鏡片怎麼能玩呢?可孩子們仍興奮地說:「爸爸,鏡片可好玩啦!教堂的房子都能看得清清楚楚。」
「是嗎?教堂離得可遠啊!」里佩爾海斯的火氣頓時消了,經孩子們一說,心裡痒痒的,也想親眼看看。
里佩爾海斯接過鏡片,學著孩子們的樣子,也把兩塊鏡片一前一後地對著看,奇迹真的出現了:遠處教堂的尖頂、屋上的瓦片窗戶的木格都看得一清二楚。
里佩爾海斯驚訝不已,它好像突然悟出了什麼道理,口裡不停地重複著:「老花鏡放前,近視鏡放后......」他試著將兩塊鏡片的位置換了一下,再一看,不僅遠處的東西看不見,近處的東西也小得令人感到滑稽。
後來,經過反覆的研究,他終於在1607年發明了世界上第一架望遠鏡!

3藥名

在西藥里的定義如下:
【中文名稱】:佩爾
【簡寫拼音】:PE
【英文名稱】:Perdipine
【所屬類別】:選擇性鈣通道阻滯劑\二氫吡啶類||防治心絞痛葯
藥物說明:
【別名】 佩爾地平,鹽酸尼卡地平,硝苯苄胺啶,尼卡地平
【外文名】Nicardipine Hydrochloride
【成分】 鹽酸尼卡地平
【適應症】 原發性高血壓。腦血管疾病如腦動脈硬化症、腦血栓形成及腦溢血後遺症。冠心病及各種類型心絞痛。
【用量用法】 片劑:20 mg tid。膠囊 原發性高血壓 40mg bid,注射液 高血壓急症0.5-6ug/kg體重/分,靜滴。手術時異常高血壓2-10ug/kg體重/分,靜滴或10-30ug/kg體重/分,靜脈注射。
【禁忌】 顱內出血尚未完全止血者,腦中風急性期顱內壓增高者。
【不良反應】 偶見面部潮紅、心悸、肝腎功能損害、頭痛、耳鳴、體溫升高、消化系統反應。
【注意事項】 應逐漸減量停葯。肝腎功能不全、低血壓及青光眼患者慎用。
【藥物相互作用】 與其它降壓藥合用,降壓作用會增強。與地高辛合用,會使地高辛血葯濃度增高。
【規格】 膠囊 40 mg x 30粒。片劑 20 mg x 40片。注射液 2mg x 10支。10mg x 10 支。
【類別】選擇性鈣通道阻滯劑\二氫吡啶類 防治心絞痛葯

4 佩爾 注射液

製造商 山之內(中國)
性狀 鹽酸尼卡地平的化學名稱為2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羥酸,3-[β-(N- 苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。分子式 :C26H29N3O6 ·HCl,分子量 :515.99。該品緩釋膠囊內容物為淡黃色球形顆粒 ;注射液為微黃色透明液體。
藥理作用 鹽酸尼卡地平為鈣拮抗劑,通過抑制鈣離子內流而發揮血管擴張作用。鹽酸尼卡地平對血管平滑肌的作用比對心肌的作用強3萬倍,其血管選擇性明顯高於其他鈣拮抗劑。降壓作用 :一般降壓作用 - 在麻醉狗身上顯示了劑量依賴性降壓作用,其用量作用曲線的傾斜度是比較平穩的,從這一點看,在控制血壓方面不過度的降低血壓,具有良好的調節性。對異常高血壓的降壓作用 - 一般認為內因性升壓物質(去甲腎上腺素、血管緊張素Ⅱ)是麻醉時偶發性異常高血壓的病因,本葯可劑量依賴性地抑制這種原因引起的血壓升高。同時對升壓物質(血管緊張素Ⅱ)誘發的高血壓,也顯示了劑量依賴性降壓作用。對使用戊巴比妥、GOF、NLA中任何一種藥物麻醉的狗和猴子均呈大致相等的降壓作用。對心血管系統的作用 :具有較強的擴張冠狀動脈作用,在增加冠狀動脈血流量的同時 ,通過使末梢血管阻力降低,從而減輕后負荷降低心肌耗氧量,增加心搏出量。對臟器血液循環與血氣交換的影響 :本葯在降低血壓的同時,可增加腦、心及各種器官的血流量。對血氣交換無影響。利尿作用 :可增加人體腎血流量及腎小球濾過率,發揮利尿作用。同時在狗和大白鼠實驗中顯示了排鈉利尿作用 ;在麻醉狗還顯示擴張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用。該品可增加腦、心、腎等主要臟器的血流量,降壓作用確切、持久,長期用藥不會產生耐藥性,並可抑制因高血壓引起的心肌肥大的進展和預防腦中風的發生。
葯代動力學 注射液 健康成人靜脈給葯0.01-0.02 mg/kg的劑量時,血漿中藥物原型濃度的半衰期為50-60分鐘,全身麻醉的患者靜脈給葯0.01-0.03 mg/kg的劑量時,半衰期為22-45分鐘。健康成人以4 mg/小時(約1.1 ug/kg/分)的速度,連續靜脈內給葯2小時,半衰期為109分鐘,全身清除率為10.7 mL/kg/分 ;高血壓急症患者以0.5 ug/kg/分的劑量逐步增量或減量的方法,連續5-24小時靜脈給葯后,半衰期為160分鐘,全身清除率為14.2 mL/kg/分。健康人尿中的主要代謝產物是M-11(N- 苯甲基-N-甲基氨基脫落、吡啶環被氧化的代謝產物)的偶合物。與血漿蛋白的結合率在in vitro(健康人)、in vitro (急性心功能不全患者)、in vivo (全身麻醉下的患者)都是90%以上。緩釋膠囊 12名健康成人受試者單次服用用該品40 mg后測定血葯濃度呈雙峰態,第一峰時為0.79±0.45 h,達峰濃度為14.2±8.2 ng/mL,第二峰時為5.08±0.79 h,達峰濃度為16.9±5.8 ng/mL(血葯濃度呈雙峰曲線與本製劑由速釋和緩釋兩種成份構成的藥劑學特點相符) ;每天口服2次,每次40 mg,連服7天後測血葯濃度,峰濃度為36.9±6.1 ng/mL,在7天之內達到恆定狀態。連續口服給葯的半衰期約為7.6小時。該品主要通過肝臟廣泛代謝,僅21%的代謝物由尿液排出,尿中未檢出尼卡地平原形物。
毒理研究 亞急性、慢性毒性 :對大白.鼠與狗進行靜脈內給葯試驗並研討其結果。除藥理作用引起的血壓下降之外,包括心臟在內的任何器官均未發現病理組織學上的異常。生殖試驗 :對大白鼠和兔沒有發現催畸性等的生殖毒性。
適應症 緩釋膠囊 原發性高血壓。注射液手術時異常高血壓的緊急處理 ;高血壓急症。
用法用量 緩釋膠囊 :用於治療原發性高血壓時,每次40 mg,每日2次,口服。注射液 :用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋,配成濃度為0.01-0.02%(1 mL中含鹽酸尼卡地平0.1-0.2 mg)后使用。手術時異常高血壓的緊急處理 :以每分鐘2-10 ug/kg/ (體重)的劑量給葯,根據血壓調節滴注速度,必要時可以10-30 ug/kg/ (體重)的劑量靜脈直接給葯。高 血壓急症 :以每分鐘0.5-6 ug/kg/(體重)的劑量給葯,根據血壓調節滴注速度。
不良反應 注射液 :申請獲得通過時和上市進行了統計調查,在總計例6399例中,懷疑與本葯有關的不良反應(包括臨床實驗室檢查異常)是140例(2.2%)。手術時血壓異常升高的急救處置 :不良反應在6093例中出現了109例,其中主要的是心動過速36例。高血壓急症 :申請通過時的不良反應在59例中出現了10例(16.9%),其中主要的是顏面潮紅3例。有臨床意義的不良反應 :麻痹性腸梗阻 :因為有時出現麻痹性腸梗阻,所以在發現異常時要停止給葯,進行適當的處置。低氧血症 :因為有時會出現低氧血症,所以在發現異常時要停止給葯,進行適當的處置。肺水腫,呼吸困難 :因為急性心功能不全的患者的有時會出現肺水腫,呼吸困難等到癥狀,所以在發現這些癥狀時要停止給,進行適當的處置。心絞痛(外國的病例) :在國外有報告指出,使用本注射液治療后,有不到1%的冠狀動脈疾病患者出現心絞痛或心絞痛加重。在發現這些癥狀時應停止給葯,進行適當的處置。其他不良作用 (0.1-5%以下) :循環系統 - 心動過速、心悸、顏面潮紅、全身疲倦感、心電圖變化。急性心功能不全時,出現血壓降低、肺動脈壓升高、心指數降低、急性早搏、急性期外收縮、紫紺、動脈血氧分壓降低。肝臟 - 肝功能障礙(GOT、GPT等升高)。腎臟 - 尿素氮、肌酐升高。消化系統 - 噁心、嘔吐、反胃。其他 :頭痛、體溫升高、尿量減少、血中總膽固醇降低、寒顫、後背痛、血清鉀升高。靜脈炎的發生頻率不明。緩釋膠囊 常見有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅。有時出現GOT、GPT、γ-GTP升高,偶有膽紅素升高。較少見心悸、乏力、心動過速。有時出現便秘、腹痛,偶有食欲不振、腹瀉、噁心,嘔吐。其他 :偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高、粒細細胞減少。
禁忌症 對該品有過敏反應者 ;顱內出血尚未完全止血的患者 ;腦中風急性期顱內壓增高的患者 ;重度主動脈瓣狹窄患者禁用。以下情況禁用注射液 :急性心功能不全,二尖瓣狹窄,肥厚型梗阻性心肌病、低血壓(收縮壓低於90 mmHg)、心源性休克的患者(有使心輸出量和血壓進一步降低的可能性) ;急性心功能不全,發病後狀態尚不穩定的重度急性心肌梗死的患者(對於有大範圍的、3支動脈血管病變引起的梗死等重度急性心肌梗死的患者,有時會引發劇烈的血液動力學變化、有使病情進一步惡化的可能性)。
注意事項 注射液 高血壓急症患者給與此葯將血壓降至目的血壓后,尚需繼續治療且可口服時,應改為口服製劑。長期給與本葯時,注射部位有時可出現疼痛、發紅,請改變注射部位。藥品的作用會有個體差異,所以請密切地注意血壓和心率的變化。肝功能障礙的患者和主動脈瓣狹窄的患者,需慎重給葯。緩釋膠囊 有肝、腎功能障礙的患者,低血壓,心力衰竭,青光眼,孕婦,哺乳期婦女,兒童慎用該品。肝功能不全者宜從低劑量開始。使用本葯時需觀察血壓,心率。停用該品時應逐漸減少劑量,並密切觀察病情。
孕婦及哺乳期婦女用藥 對孕婦和哺乳期婦女只有在判斷認為有益性高於危險性時才可使用。最好避免對哺乳期婦女給葯,不得已給葯時要讓其避免哺乳。動物實驗表明,本葯會分佈到乳汁中。
兒童用藥 對小兒用藥的安全性尚未明確。
老年患者用藥 老年人用藥應從低劑量開始。
藥物相互作用 與下列藥物合用時應慎重 :與降壓藥、β-阻滯劑、芬太尼合用時有藥理學相加作用時會出現血壓降低。西咪替丁可抑制肝臟的藥物代謝酶P450,使血中鈣拮抗劑的濃度升高增加本葯的作用。有時會增強地高辛的作用,主要是腎臟的清除能力減少,使血中地高辛的濃度升高。必要時減少地高辛的用量。因為本葯的蛋白結合率比較高,由於競爭性地結合血漿蛋白,使遊離型的苯妥英鈉增加,苯妥英鈉又可誘導肝臟的藥物代謝酶,促進鈣拮抗劑的代謝,必要時減少苯妥英鈉的用量或增加本葯的用量。利福平誘導肝臟的藥物代謝酶,促進鈣拮抗劑的代謝,有時會消弱本葯的作用,必要時增加本葯的用量。環孢菌素競爭性地抑制肝臟的藥物代謝酶P450,使血中環孢菌素或本葯的濃度升高,必要時減少環孢菌素及本葯的用量。本劑與其他降壓藥聯合用藥時,有可能產生相加作用,使用時應多加註意。在體外,治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁等加於人體血漿中不改變該品的蛋白結合率。
藥物過量 對大鼠進行了24個月的給葯實驗,與對照組相比,45 mg/kg/日給葯組(大約是臨床用量的40倍)的雄性動物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。過量時引起顯著低血壓、心率變化、嗜睡、意識模糊,應中止給葯,靜脈補液,維持有效血容量,嚴重者可給升壓葯(如腎上腺素)。
用藥須知 靜脈點滴本葯時,由於某些配伍溶液pH比較高等原因,有時會出現本葯析出的現象,必須加以注意。此外,根據配伍實驗的結果,本葯可以與下述溶液配伍使用 :生理鹽水、 5%葡萄糖注射液、10 %EL-3 號、5 %果糖注射液、KN補充液1A、KN補充液4A、復方生理鹽水-T1號、復方生理鹽水-T3號、氯化鎂複合製劑3號、氯化鎂複合製劑4號、(營養劑)Potacol R、15% 甘露醇注射液、甘露醇F-2號、乳酸復方氯化鈉D注射液、林格氏液、林格氏葡萄糖注射液、低分子右旋糖苷等。到目前為止,已經確認本葯能與下述注射液發生配伍反應,所以請不要混合使用 :呋喃苯胺酸(速尿)、刊瑞若、氨茶鹼、雙丁酸環磷腺苷、氨利酮、利多卡因、約多海克索、碘派米托、止血環酸、磺酸安洛血、肝素鈉、尿激酶、Tisokinase、阿太普酶、磷黴素、鹽酸頭孢替安、頭孢唑喃鈉、伊米配能、氟莫克西鈉、碳酸氫鈉。
貯藏/有效期 遮光、密封、室溫保存。有效期3年。
相關藥品
編號
產品名稱
通用名
產地
規格
單位
參考價
111059
佩爾
鹽酸尼卡地平注射液
Yamanouchi Pharmaceutical Co.,Ltd.
10mg/10ml*10支
1294.00
111060
佩爾
鹽酸尼卡地平注射液
Yamanouchi Pharmaceutical Co.,Ltd.
2mg/2ml*10支
270.90
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