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前列腺素(Prostaglandin,簡稱PG)是存在於動物和人體中的一類不飽和脂肪酸組成的具有多種生理作用的活性物,具有五元脂肪環、帶有兩個側鏈(上側鏈7個碳原子、下側鏈8個碳原子)的20個碳的酸。1930年被尤勒(von Enler)發現。

1 前列腺素 -簡介

前列腺素
前列腺素化學結構式

前列腺素是存在於動物和人體中的一類不飽和脂肪酸組成的具有多種生理作用的活性物質。最早發現存在於人的精液中,當時以為這一物質是由前列腺釋放的,因而定名為前列腺素。現已證明精液中的前列腺素主要來自精囊,除之全身許多組織細胞都能產生前列腺素。前列腺素(PG)在體內由花生四烯酸所合成,結構為一個五環和兩條側鏈構成的20碳不飽和脂肪酸。現已證明精液中的前列腺素主要來自精囊,除之全身許多組織細胞都能產生前列腺素。按其結構,前列腺素分為A、B、C、D、E、F、G、H、I等類型。不同類型的前列腺素具有不同的功能,如前列腺素E能舒張支氣管平滑肌,降低通氣阻力;而前列腺素F的作用則相反。前列腺素的半衰期極短(1~2分鐘),除前列腺素I2外,其他的前列腺素經肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那樣,通過循環影響遠距離靶組織的活動,而是在局部產生和釋放,對產生前列腺素的細胞本身或對鄰近細胞的生理活動發揮調節作用。前列腺素對內分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神經系統均有作用。由於前列腺素能引起子宮頻率而強烈的收縮,故應用於足月妊娠的引產、人工流產以及避孕等方面,取得了一定的效果。前列腺素治療哮喘、胃腸潰瘍病、休克、高血壓及心血管疾病,可能有一定療效,因而引起人們的重視。  前列腺素(PG)廣泛存在於許多組織中,由花生四烯酸轉化而成多種形式的前列腺素,結構為一個五環和兩條側鏈構成的20碳不飽和脂肪酸。它可能是作用於局部的一組激素。前列腺素的作用極為廣泛複雜。各類型的前列腺素對不同的細胞可產生完全不同的作用。例如PGE能擴張血管,增加器官血流量,降低外周阻力,並有排鈉作用,從而使血壓下降;而PGF作用比較複雜,可使兔、貓血壓下降,卻又使大鼠、狗的血壓升高。PGE使支氣管平滑肌舒張,降低通氣阻力;而PGF卻使支氣管平滑肌收縮。PGE和PGF對胃液的分泌都有很強的抑制作用;但對胃腸平滑肌卻增強其收縮。它們還能使妊娠子宮平滑肌收縮。此外,PG對於排卵,黃體生成和萎縮,卵和精子的運輸等生殖功能也有密切關係。  

2 前列腺素 -分類

根據分子中五元脂肪環上取代基(主要是羥基和氫)的不同將PG分為A、B、C、D、E、F等類型,分別用PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF等表示;

分子中側鏈的雙鍵數則標在E或F等的右下角,如上側鏈和下側鏈分別有一個雙鍵,則稱做PGE2或PGF2;

再根據脂肪環上9位的立體構型在命名時在數字之後加上α或β,如PGF2α。

3 前列腺素 -發現史

前列腺素前列腺素

1936年,Goldblatt和von Euler分別發現人精液中含有一種可以引起平滑肌及血管收縮的液體成分,von Eular證明此物質是脂溶性化合物。

1957年Bergstorm及其瑞典同事分離出兩種PG純品(PGF1和PGF2α)

1964年艾里亞斯·詹姆斯·科里用全合成法製備PG成功,這是PG類藥物研究的重大突破。

現在,不但所有天然PG已能用全合成法製取,還合成出許多PG類似物,他們常常比天然的PG有更好的臨床應用範圍及效果。

4 前列腺素 -功能作用

PGE和PGF類衍生物可使婦女子宮強烈收縮,可用於終止妊娠和催產。

PGE1或PGE2和PGA能抑制胃液的分泌,保護胃壁細胞,可以用於治療胃潰瘍、出血性胃炎及腸炎。

PGI2對血小板功能有多種生理作用,是當前血栓形成藥物研究的重要對象。

5 前列腺素 -生物合成

前列腺素前列腺素是人體自然產生的激素

在研究花生四烯酸生物合成和PG衍生物生物代謝時發現,PG與導致炎症有關,血栓素A(TXB)則是促使血小板凝聚形成血栓的原因。

這一發現不但解釋了非甾體抗炎葯的作用機制,同時發現了阿司匹林作為預防血栓的新功能。

6 前列腺素 -常見PG類藥物

前列地爾 Alprostadil

屬PGE1類

可擴張血管,抑制血小板血栓素的合成

用於治療心絞痛、心肌梗死、腦梗死

米索前列醇 Misoprostol

屬PGE1衍生物類

可抑制胃酸分泌,保護胃粘膜

用於消化道潰瘍和妊娠早期流產

地諾前列酮 Dinoprostone

屬PGE2類

可收縮子宮平滑肌,濃度高時肌層細胞收縮,低濃度下平滑肌鬆弛(子宮乏力)。

用於妊娠早期流產

卡前列素 Carboprost

屬PGE2α類

可收縮子宮

用於抗早孕、擴宮頸及中期引產

卡前列甲酯 Carboprost Methylate

屬PGE2α酯類

可收縮子宮平滑肌

用於抗早孕、擴宮頸及中期引產

拉坦前列素 Latanoprost

屬PGE2α衍生物類

用於治療青光眼

前列環素 Prostacyclin

屬PGI2類

具有抗血小板凝集作用和擴張血管作用,對冠脈有強力擴張作用

用於治療冠心病、心絞痛、心肌梗死

7 前列腺素 -代謝

PGE2在肺臟內合成及代謝,經動脈注入后5min達最大的穩定血葯濃度,停止注入后5分鐘恢復基礎血葯濃度。首次經過肺循環后,60-90%被代謝,經過β氧化和ω氧化后,72h內經尿液和糞便排出。

8 前列腺素 -治療應用

由於前列腺素能引起子宮頻率而強烈的收縮,故應用於足月妊娠的引產、人工流產以及避孕等方面,取得了一定的效果。前列腺素治療哮喘、胃腸潰瘍病、休克、高血壓及心血管疾病,可能有一定療效,因而引起人們的重視。

9 前列腺素 -原理

前列腺素體內主要前列腺素的合成途徑

前列腺素(PG)廣泛存在於許多組織中,由花生四烯酸轉化而成多種形式的前列腺素。它可能是作用於局部的一組激素。前列腺素的作用極為廣泛複雜。按結構可分為 A、B、C、D、E、F、G、H、I等類型。各類型的前列腺素對不同的細胞

可產生完全不同的作用。例如PGE能擴張血管,增加器官血流量,降低外周阻力,並有排鈉作用,從而使血壓下降;而PGF作用比較複雜,可使兔、貓血壓下降,卻又使大鼠、狗

的血壓升高。PGE使支氣管平滑肌舒張,降低通氣阻力;而PGF卻使支氣管平滑肌收縮。PGE和PGF對胃液的分泌都有很強的抑制作用;但對胃腸平滑肌卻增強其收縮。它們還能使妊娠子宮平滑肌收縮。此外,PG對於排卵,黃體生成和萎縮,卵和精子的運輸等生殖功能也有密切關係。

10 前列腺素 -應用

前列腺素前列腺素

前列腺素的生理作用極為廣泛。

(1)對生殖系統作用:作用於下丘腦的黃體生成素釋放激素的神經內分泌細胞,增加黃體生成素釋放激素釋放,再刺激垂體前葉黃體生成素和卵泡刺激素分泌,從而使睾丸激素

分泌增加。前列腺素也能直接刺激睾丸間質細胞分泌。可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明質酸酶活性和精子數量,增加精子活動。前列腺素維持雄性生殖器官平滑肌收縮

,被認為與射精作用有關。精液中PG使子宮頸肌鬆弛,促進精子在雌性動物生殖道中運行,有利於受精。但大量前列腺素,對雄性生殖機能有抑制作用。

(2)對血管和支氣管平滑肌的作用:不同的前列腺素對血管平滑肌和支氣管平滑肌的作用效應不同。前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌鬆弛,從而減少血流的外周阻力,降低血壓。

(3)對胃腸道的作用:可引起平滑肌收縮,抑制胃酸分泌,防止強酸、強鹼、無水酒精等對胃粘膜侵蝕,具細胞保護作用。對小腸、結腸、胰腺等也具保護作用。還可刺激腸液分泌、肝膽汁分泌,以及膽囊肌收縮等。

(4)對神經系統作用:廣泛分佈於神經系統,對神經遞質的釋放和活動起調節作用,也有人認為,前列腺素本身即有神經遞質作用。

(5)對呼吸系統作用:前列腺素E有鬆弛支氣管平滑肌作用,而前列腺素F相反,是支氣管收縮劑。

(6)對內分泌系統的作用:通過影響內分泌細胞內環腺苷酸(cAMP)水平,影響激素的合成與釋放。如促使甲狀腺素分泌和腎上腺皮質激素的合成。也通過降低靶器官的cAMP水平而使激素作用降低。

前列腺素本來是存在於動物和人體中的一類不飽和脂肪酸組成的具有多種生理作用的活性物質,人們終於在植物中也發現了這種生理作用極為廣泛的前列腺素。含有這種物質的植物就是我們在餐桌經常見面的「老朋友」——洋蔥。

由於洋蔥含有前列腺素,具有防病治病的奇異功能,這使我們對它倍感親切,不再計較它的氣味。同時,洋蔥含有前列腺素這一訊息,對於崇尚食療和養生的人們來說,更是一大福音。

11 前列腺素 -珍聞

前列腺素本來是存在於動物和人體中的一類不飽和脂肪酸組成的具有多種生理作用的活性物質,人們終於在植物中也發現了這種生理作用極為廣泛的前列腺素。含有這種物質的植物就是我們在餐桌經常見面的「老朋友」——洋蔥。由於洋蔥含有前列腺素,具有防病治病的奇異功能,這使我們對它倍感親切,不再計較它的氣味。同時,洋蔥含有前列腺素這一信息,對於崇尚食療和養生的人們來說,更是一大福音。

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