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半合成青霉素

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1簡介:

由於天然青霉素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點,因此,通過改變天然青霉素G的側鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用於G+菌等等一系列不同品種的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。
以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行醯化反應,可製得各種類型的半合成青霉素。
6APA是利用微生物產生的青霉素醯化酶裂解青霉素G或 V而得到。酶反應一般在40~50℃、pH8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術已應用於6APA生產,簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青霉素 G用化學法來裂解製得,但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑製成醯氯,然後根據醯氯的穩定性在水或有機溶劑中,以無機或有機鹼為縮合劑,與6APA進行醯化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。

2分類:

耐酶青霉素類
常用的有苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林。特點:耐酸可以口服,耐酶,對G+細菌的作用不及青霉素G,對革蘭陰性腸道桿菌或腸道球菌亦無明顯作用,主要用於耐青霉素G的金葡球菌感染以及需長期用藥的慢性感染。
抗綠膿桿菌廣譜青霉素類
包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。特點:不耐酸不能口服,不耐酶,廣譜且對綠膿桿菌作用較強。用途:主要用於治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細菌所致的感染。

主要作用於革蘭陰性菌的青霉素類

包括美西林和替莫西林。特點:對G-菌產生的β-內醯胺酶穩定但對G+菌的作用甚微,因此主要用於革蘭陰性菌感染的治療。

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