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卡托普利(開博通)於1981年由百時美施貴寶公司首先開發上市。作為一隻歷史悠久的普利類降血壓老葯,價格低廉,能為國內眾多低收入病人所接受,也是臨床醫生的首選藥品之一,適用於治療各種類型高血壓。

1 卡托普利 -基本信息

卡托普利卡托普利結構式
[藥品名稱] 卡托普利
[英文名稱]Captopril
[別名]巰甲丙脯酸、開搏通、甲巰丙脯酸、刻甫定甲丙山膊、 甲巰丙脯氨酸、 Capoten、Lopirin
[性狀]1、注射液:本品為無色或微黃色澄明液體。2、藥片:本品為白色或類白色片式為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類白色
[製劑規格]片劑:12.5mg、25mg。注射液:(1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg
[分子式]C9H15NO3S
[化學名稱]1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
[貯藏]遮光,密閉保存。

2 卡托普利 -藥品概述

卡托普利(Captopril)是一種血管緊張素轉化酶抑製劑(ACE inhibitor或ACEI),被應用於治療高血壓和某些類型的充血性心力衰竭。作為第一種ACEI類藥物,由於其新的作用機制和革命性的開發過程,卡托普利被認為是一個藥物治療上的突破。卡托普利最早由百時美施貴寶公司(Bristol-Myers Squibb)生產,商品名是開博通(Capoten)。

3 卡托普利 -藥理作用

本品為血管緊張素轉換酶抑製劑(ACEl),能抑制血管緊張素轉化酶活性,降低血管緊張素Ⅱ水平,減少緩激肽的失活,血管張力降低,血管擴張(包括舒張小動脈),從而使血壓下降,進而可降低心臟負荷,改善心排血量。增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。

4 卡托普利 -葯動學

卡托普利卡托普利片
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血葯濃度達峰值,分佈廣泛,可透過胎盤,並可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,T1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。
2、注射液:本品注射起效迅速,血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。

5 卡托普利 -臨床應用

用於治療各種類型的高血壓症,尤對其他降壓藥治療無效的頑固性高血壓,與利尿劑合用可增強療效,對血漿腎素活性高者療效較好。也用於急、慢性充血性心衰,與強心劑或利尿劑合用效果更佳。

6 卡托普利 -用法與用量

1、片制:口服,飯前服用。初量12.5-25mg/次,3次/日,可漸增至50mg/次,3次/日。嚴重高血壓者可用至450mg/日。
2、注射液:視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下應用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。成人常用量一次25mg溶於10%葡萄糖液20ml,緩慢靜脈注射(10分鐘),隨後用50mg溶於10%葡萄糖液500ml,靜脈注射1小時  

7 卡托普利 -不良反應

卡托普利卡托普利片
1、 中樞神經系統:昏厥、頭痛、眩暈、感覺異常、失眠及疲乏,由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。
2、 心血管系統:心悸、輕度心率增高、首劑時低血壓、頭暈等。
3、 胃腸道:味覺障礙、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、口乾、味覺遲鈍、食欲不振、口腔有鹹味或金屑味、體重下降等。
4、 血液系統:中性細胞減少、粒細胞增多及各類細胞減少。治療開始后3~12周出現,以10~30天最顯著,停葯后持續2周
5、過敏反應:血清病樣反應、關節痛及皮膚損害。
6、 腎臟:尿酮、腎功能損害、腎病綜合征、腎小球腎炎等。蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,在6個月內漸減少,療程不受影響。
7、 皮膚:皮疹(常發生於治療4周內)、蕁麻疹、斑丘疹、血管性神經性水腫及光過敏。減量、停葯或給抗組胺葯后消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性   
8、 其他:抗核抗體測定陽性、咳嗽等。

8 卡托普利 -相互作用

1、 本品可升高血鉀濃度,可能引起血鉀過高。與螺內酯、氨苯蝶啶等保鉀利尿劑合用時應慎重。
2、 與含鉀藥物合用,可引起血鉀過高。
3、 與前列腺素合成抑製劑如吲哚美辛合用,可減弱本品作用。
4、 禁與其他可能改變免疫功能的藥物聯合應用,如普魯卡因醯胺、室胺卡因、肼苯噠嗪、丙磺舒及醋丁洛爾。
5、 本品可減輕硝酸鹽類藥物的耐藥性。
6、 與抗精神病葯如三環類抗抑鬱葯合用,增強其抗高血壓作用,同時引起體位性低血壓的危險。
7、 與類皮質激素合用,降低抗高血壓作用。
8、 與其他擴血管葯同用可能致低血壓。
9、 與利尿葯同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿葯者宜停葯或減量。
10、 與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與b阻滯劑呈小於相加的作用。

9 卡托普利 -用藥注意

1、 對本品過敏、白細胞減少的患者禁用。

卡托普利卡托普利片

2、 腎功能不全、老年患者,以及孕婦、乳母慎用。
3、 當發現有血管性水腫症(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹、吞咽或呼吸困難、聲音嘶啞),應立即停葯。出現舌、聲門或喉部血管神經性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡。應立即皮下注射鹽酸腎上腺素等藥物進行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停葯后即可消失。必要時,也應用藥物治療。   
4、 用藥期間應定期檢查白細胞分類計數、尿紅細胞和蛋白、血清電解質等。用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。嚴重自身免疫性疾病(尤其是全身性紅斑狼瘡)患者服用本品易發生粒細胞缺乏症。
5、 嚴格限鈉飲食或透析者,首劑易發生突然而嚴重的低血壓。
6、 用於腎素型高血壓患者時,劑量不宜過大,以免血壓下降過度。
7、 最好於飯前l小時服藥,因食物可減少本品的吸收。
8、 用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml
9、 本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
10、 下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留;⑥主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少;
11、 腎功能差者應採用小劑量或減少給葯次數,緩慢遞增;在用本品前一周,要停服利尿葯。若須同時用利尿葯,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。
12、 用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。

10 卡托普利 -孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)本品能通過胎盤。
(2)本品可排入乳汁,其濃度約為母體血葯濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。
(3)孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育,甚至引起胎兒死亡,孕婦禁用。

11 卡托普利 -兒童用藥

曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。

12 卡托普利 -老年患者用藥

老年人對降壓作用較敏感,應用本品須酌減劑量。

13 卡托普利 -藥物過量

逾量可致低血壓,應立即停葯,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。

14 卡托普利 -附註

①本品可使血清鉀升高,只有在必須補鉀時才慎重補鉀或用保鉀利尿葯。
②本品可使尿醋酮試驗呈假陽性,並使血尿素氮、血清肌酐、肝臟酶、血清鉀等升高,血鈉降低,可干擾上述實驗室檢查。

15 卡托普利 -新用途

卡托普利卡托普利片

1 、肝硬化腹水
 大多數肝硬化腹水患者的腎素血管緊張-醛固酮系統往往比較活躍。血管緊張活力的增高可引起腎動脈收縮,這可能是肝腎綜合征疾病機理之一。卡托普利有選擇性擴張血管作用,使用該葯后,在全身動脈壓下降同時,肝血流量也下降。
2 、心肌梗死
 卡托普利可以降低平均動脈壓,並且無放射性心律增快,同時卡托普利能阻止心室擴張。心肌梗死後,心肌收縮和舒張功能減退,心室擴張,血壓升高,心律偏快,臨床研究顯示卡托普利能降低平均動脈壓並且無反射性心律增快,對左室進行性增大和Ⅰ度、Ⅱ度心力衰竭的預防有很好的作用。
3 、特發性水腫
 Mimcan報告1例患特發性水腫的婦女,用卡托普利50 mg,3次/d,鈉和水排出量增加,水腫消退,2周后改用安慰劑,水腫復現,再用卡托普利4周,水腫消退未再複發,又有人報道應用卡托普利治療間隙性水腫取得較好的效果。
4 、雷諾氏病
 Mivazuki曾用卡托普利治療雷諾氏病。用藥后指趾的蒼白等癥狀迅速改善,持續用藥數月療效很滿意。其作用機理除抑制血管緊張素Ⅱ的產生外,緩激肽的參與也有一定的關係。由於血管緊張素Ⅱ的減少和緩激肽的增多導致血管擴張,末稍血管阻力下降,改善了指趾等處的微循環。
5 、血管性硬皮病
Lopoz-ovejero報告2例血管性硬皮病伴腎壞死患者,用卡托普利后,經久不愈的潰瘍獲得了痊癒,這也與末梢微循環的改善有關。
6 、腦血管痙攣和偏頭痛
據報道,卡托普利可用於治療偏頭痛,一般在用藥后疼痛可迅速緩解,故可作為偏頭痛急性發作時的常規用藥,但也有人用本品治療腦血管痙攣性疾病有較好效果,它是否能降低蛛網膜下腔出血或腦動脈破裂的發生率,還有待進一步證實。
7 、類風濕性關節炎
最近研究發現卡托普利有免疫抑制作用,它可部分抑制B淋巴細胞效應:這種作用可因效應T淋巴細胞傳遞,與前列腺素無關。而且卡托普利與D-青黴胺部分分子結構有相似之處,都有一個硫醇基團。卡托普利好似有擴張血管作用,所以有人將卡托普利用於類風濕性關節炎療效收到較滿意結果。Martin選擇15例類風濕性關節炎患者的臨床癥狀和生化指標有明顯改善。

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