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卡托普利片,為白色或類白色片式為糖衣片,抗高血壓葯。主要應用於此類疾病的治療:高血壓;心力衰竭。該葯的儲存條件為:遮光、密封保存。

1 卡托普利片 -基本信息

卡托普利片卡托普利片

通用名:卡托普利片 

英文名:CAPTOPRIL TABLETS

拼音名:KATUOPULI PIAN

藥品類別:抗高血壓葯

性狀:本品為白色或類白色片式為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類白色。

2 卡托普利片 -主要成分

通用名:卡托普利

化學名:1-[(2S)-2-甲苯-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸

英文名:CAPTOPRIL

CAS No.:62571-86-2

3 卡托普利片 -藥理毒理

本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑製劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。

4 卡托普利片 -葯代動力學

本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效,1—1.5小時達血葯峰濃度。持續6—12小時。血循環中本品的25%—30%與蛋白結合。半衰期短於3小時,腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%—50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。

5 卡托普利片 -用法用量

視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調整。

1.成人常用量:(1)高血壓,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周內增至50mg,每日2—3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。(2)心力衰竭,開始一次口服12.5mg每日2—3次,必要時逐漸增至50mg,每日2—3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處於低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。

2.小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔8—24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

6 卡托普利片 -不良反應

1.較常見的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生於治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停葯或給抗組胺葯后消失,7%—10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。(2)心悸,心動過速,胸痛。(3)咳嗽。(4)味覺遲鈍。

2.較少見的有:(1)蛋白尿,常發生於治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月內漸減少,療程不受影響。(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。(3)血管性水腫,見於面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應子警惕。(4)心率快而不齊。(5)面部潮紅或蒼白。

3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始后3—12周出現,以10—30天最顯著,停葯后持續2周。伴有腎衰者應加強警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險。

7 卡托普利片 -禁忌症

對本品或其他血管緊張素轉換酶抑製劑過敏者禁用。

8 卡托普利片 -注意事項

1、胃中食物可使本品吸收減少30—40%,故宜在餐前1小時服藥。

2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現,偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。

3、下列情況慎用本品:(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,並使本品瀦留。(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。

4、用本品期間隨訪檢查:(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。(2)尿蛋白檢查每月一次。

5、腎功能差者應採用小劑量或減少給葯次數,緩慢遞增;若須同時用利尿葯,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。

6、用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。

7、用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復。

8、用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3—0.5ml。

9、本品可引起尿丙酮檢查假陽性。

9 卡托普利片 -用藥情況

孕婦及哺乳期婦女用藥:1、本品能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用本品。2、本品可排入乳汁,其濃度約為母體血葯濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。

兒童用藥:曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。

老年患者用藥:老年人對降壓作用較敏感,應用本品須酌減劑量。

10 卡托普利片 -藥物相互作用

1.與利尿葯同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿葯者宜停葯或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。

2.與其他擴血管葯同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。

3.與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

4.與內源性前列腺素合成抑製劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。

5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節阻滯劑或腎上腺能神經阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。

6.與鋰劑聯合,可能使血清鋰水平升高而出現毒性。 

11 卡托普利片 -藥物過量

逾量可致低血壓,應立即停葯,並擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。

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