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1去甲斑蝥素

中文名稱:去甲斑蝥素
中文別名:7-氧雜二環[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐
英文名稱:Norcantharidin
英文別名:7-Oxabicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic Anhydride; 4,10-
去甲斑蝥素
Dioxatricyclo[5.2.1.0(2,6)]decane-3,5-dione; hexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4S,7R,7aS)-hexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione
CAS:5442-12-6;29745-04-8
分子式:C8H8O4
分子量:168.1467

2物化性質

【性狀】無色結晶性粉末,無臭,稍有刺激性。略溶於水及乙醇,易溶於熱水、丙酮。
【藥理及應用】對肝癌、食管鱗癌等細胞株的形態、增殖有破壞或抑制作用,可提高癌細胞呼吸控制率及溶酶體酶活性,干擾癌細胞分裂,抑制其DNA合成。對骨髓細胞無抑制作用,並能升高白細胞。
吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給葯后15分鐘在肝臟、癌組織達高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內大部分經腎臟排泄,體內蓄積甚少。
臨床用於肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細胞低下症,亦可作為術前用藥或用於聯合化療,與其他化療藥物聯用能提高療效、減少副作用。用於乙型肝炎亦有效。
有抗癌作用的是外型體。

3用途與用法

【用法】口服:1次5~20mg(重症可加至30mg),1日3次,空腹服。靜注或靜滴:1日10~20mg,溶入適量葡萄糖注射液內緩慢推注,或加入葡萄糖注射液250~500ml中緩慢點滴。
【注意】不良反應較少見,但口服劑量過大時可能出現噁心、嘔吐等癥狀,應減量或停葯。
【製劑】片劑:每片5mg。注射劑:每支10mg(2ml)。
【質量控制方法.】
採用HPLC法,色譜柱 C18柱(5 μ,4.6 mm×250 mm),檢測波長為211 nm,流動相為:水∶乙醇 (85∶15),以磷酸調節pH至3-1.結果斑蝥素在80~1 000mg*L-1範圍內呈線性該方法快速。
合成可能路線:呋喃+順丁烯二酸酐加熱迴流發生D-A反應
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