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可待因是一種存在於罌粟中的生物鹼,含量佔0.7%-2.5%。分子式C18H21NO3。含一分子結晶水的可待因為片狀晶體。它可從鴉片中提取,也可用化學方法由嗎啡製造。是一種鴉片類藥物(opioid),有止痛、止咳和止瀉的藥效,它的硫酸鹽或磷酸鹽常用於藥品中。

1 可待因 -簡介

可待因結構式可待因結構式
可待因,和嗎啡共存於鴉片中,現多由嗎啡的酚基甲基化合而成,性質與嗎啡相似,熔點155℃,成人致死量0.3克,其鎮痛作用僅相當於嗎啡的七分之一左右,以片劑、膠囊和液體方式在市場上出現。

可待因為阿片生物鹼,可抑制延腦咳嗽中樞,治療劑量不抑制呼吸,且成癮性小,副作用少。因其抑制咳嗽反射,痰液不易排出,故僅適用於無痰性乾咳。濫用會造成依賴性或導致精神障礙等。

2 可待因 -適應症

1、用於各種原因引起的劇烈乾咳和刺激性咳嗽,尤適用於伴有胸痛的劇烈乾咳者。由於本品能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動,故對有少量痰液的劇烈咳嗽,應與祛痰葯並用。

2、有鎮痛作用,可用於中等度疼痛。

3 可待因 -禁忌症

(1)本品在妊娠期間可透過胎盤,使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷癥狀,如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期中應用本品可引起新生兒呼吸抑制。

(2)可自乳汁排出,哺乳期婦女慎用。

(3)下列情況應慎用:①支氣管哮喘;②急腹症,在診斷未明確時,可能因掩蓋真象造成誤診;③膽結石,可引起膽管痙攣;④原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而誤診;⑤顱腦外傷或顱內病變,本品可引起瞳孔變小,模糊臨床表徵;⑥前列腺肥大病例可因本品易引起尿瀦留而加重病情。

(4)多痰者禁用。

4 可待因 -用量用法

可待因可待因
1.成人常用量口服或皮下注射,一次 15—30mg,一日 30—90mg;極量:口服一次 100mg,一日 250mg。

2.小兒常用量鎮痛,口服一次按體重 0.5—1mg/kg,或一日按體重 3mg/kg。鎮咳用量為上述的 1/2—1/3。

5 可待因 -製劑與規格

片劑:(1)15mg(2)30mg;

可待因糖漿:0.5%;

可待因注射液:(1)1ml:15mg(2)1ml:30mg;

常用量,口服或皮下注射,一次15-30mg,一日3次,極量口服一次0.1g,一日0.25g。兒童鎮痛,每次口服0.5-1mg/kg,一日3次。鎮咳,用量為鎮痛量的1/3-1/2。久用成癮。

6 可待因 -作用

可待因能直接抑制大腦的咳嗽中樞,止咳作用迅速而強大,咳嗽中樞受到抑制后,對呼吸道感受器傳來的神經衝動不敏感,不能發出咳嗽衝動,而咳嗽是呼吸道受到刺激時(化學、物理、炎症因素)所引起的一種防禦性反射活動,有利於呼吸道分泌物的排出。可待因口服吸收的快而完全,一次服藥后約1小時后達到最大效應,可維持3~4小時。適用於各種原因引起的劇烈乾咳和刺激性咳嗽,尤其適用於伴有胸痛的劇烈乾咳因此葯還有鎮痛作用。

咳嗽是機體保護性反應,能將呼吸道內過多的分泌物和異物通過咳嗽排出體外,以保持呼吸道的通暢。因此,不必一咳就止。同時,應用咳嗽藥時應分析咳嗽的原因,對症下藥,才能收到良好的效果。

7 可待因 -用藥注意

可待因含有可待因的止咳露
1、不能長期服用,否則可成癮,也可產生耐受性,止咳作用逐漸減弱甚至消失,有的人會引起便秘。

2、可待因可以抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動,不利於排痰,對有少量痰的劇烈咳嗽的人應與祛痰葯並用。

3、痰多的人禁止使用可待因止咳,因咳嗽中樞被抑制后,咳雖然止住了,但痰也排不出來了,使大量痰液阻塞呼吸道,容易繼發感染而使病情加重。
 

8 可待因 -不良反應

(1)較多見的不良反應有:

①心理變態或幻想;

②呼吸微弱、緩慢或不規則;

③心率或快或慢異常。

(2)少見的不良反應:

①驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等;

②蕁麻疹;瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應;

③精神抑鬱和肌肉強直等。

(3)長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類葯為弱。典型的癥狀為:雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。

(4)過量時臨床表現為頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清。便秘,久用成癮。劑量過大時興奮,煩躁。痰多時慎用。過量可誘發肺水腫,中毒癥狀,驚厥。可待因能誘發過敏反應而引起固定形紅斑或猩紅熱樣皮炎。

9 可待因 -葯動學

口服吸收快而完全,其生物利用度為40%—70%。1次口服后,約1小時血葯濃度達高峰,半衰期為3-4小時。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合,約15%經脫甲基變成嗎啡。其代謝產物主要經尿排泄。

10 可待因 -藥物相互作用

①丙烯嗎啡能拮抗本品的鎮痛作用和中樞性呼吸抑制作用。

②與美沙芬或其他嗎啡受體興奮葯合用時,可加重呼吸抑制作用。

③與全麻藥或其他中樞神經抑製藥合用時,可加重中樞性呼吸抑制及產生低血壓。與肌松葯合用,則呼吸抑制更顯著。 

11 可待因 -管制

可待因是麻醉品單一公約下的列表II藥物,在世界各地受到嚴格管制。很多國家和地區容許民眾不需醫生處方而購買若干含可待因的藥品,例如咳嗽藥水,但那些藥品的可待因含量較低,而每次售賣的數量亦通常有限制,甚至賣方需要登記購買者的個人資料。

12 可待因 -相關事件

2012年8月10日,《經濟參考報》報道:一名廣東青年,長期嗜飲含磷酸可待因成分的止咳水,每天數瓶至數十瓶,花費金錢上百萬,且由於止咳水中含有的磷酸可待因可與人體內的鈣結合,導致體內的鈣流失,長期飲用造成脊柱變形。幾年間,青年的身高從1 .72米縮至1 .60米,以致無法正常行走。

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