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司可巴比妥那

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1 司可巴比妥那 -司可巴比妥那

司可巴比妥鈉膠囊

曾用名速可眠膠囊
英文名SECOBARBITALSODIUMCAPSULES
拼音名SIKEBABITUONAJIAONANG
藥品類別鎮靜催眠葯
性狀本品內容物為白色粉末。
藥理毒理本品為短時巴比妥類催眠葯。對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放,細胞超極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的司可巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。
葯代動力學口服易由消化道吸收,脂溶性比較高,易通過血腦屏障,服后15分生效,持續約2~3小時,本品與血漿蛋白結合率約為46~70%。成人T1/2為20~28小時。在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結合由腎排出,僅少量(約5%)以原形由腎排出。
適應症適用於不易入睡的患者。也可用於抗驚厥(如破傷風等)。
用法用量成人常用量:催眠,50~200mg,睡前一次頓服;鎮靜,一次30~50mg,每日3~4次;麻醉前用藥200~300mg,術前1小時服。成人極量一次300mg。小兒常用量:鎮靜,每次按體重2mg/kg,或按體重表面積60mg/m2,每日3次;麻醉前用藥,50~100mg,術前1小時給葯。
不良反應

1.對巴比妥類過敏的患者可出現皮疹以及哮喘,嚴重者發生剝脫性皮炎和Stevens—Johnson綜合征,可致死,一旦出現皮疹,應當停葯;

2.長時間使用可發生藥物依賴,或心因性依賴、戒斷綜合症;停葯后易發生停葯綜合症;

3.較少發生的不良反應有:過敏而出現意識糊塗,抑鬱或逆向反應(興奮)以老年、兒童患者及糖尿病患者為多;4.偶有粒細胞減少,皮疹、環行紅斑,眼瞼、口唇、面部水腫;幻覺、低血壓;血小板減少;肝功能損害、黃疸;骨頭疼痛、肌肉無力。
禁忌症禁用:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
注意事項

1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏;

2.作抗癲癎葯應用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血葯濃度,以達最大療效;

3.肝功能不全者,用量應從小量開始;

4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停葯需逐漸減量,以免引起撤葯癥狀。

5、與其他中樞抑製藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應注意。

6.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
孕婦及哺乳期婦女用藥本葯可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤葯綜合征,可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血,妊娠晚期或分娩期應用,由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制,用於抗癲癎可能產生胎兒致畸,應慎用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制,應慎用。
兒童用藥可能引起反常的興奮,應注意。
老年患者用藥對本葯的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱,因此用量宜較小。
藥物相互作用

1、本品為肝葯酶誘導劑,提高葯酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑製藥或單胺氧化酶抑製藥等與巴比妥類葯合用時,可相互增強效能。

2、與口服抗凝葯合用時,可降低後者的效應,這是由於肝微粒體酶的誘導,加速了抗凝葯的代謝,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝葯的用量。

3、與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。

4、與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環抗抑鬱葯合用時,可降低這些藥物的效應,因為肝微粒體酶的誘導,可使這些藥物代謝加快。

5、與環磷醯胺合用,理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。

6、與奎尼丁合用時,由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整後者的用量。

7、與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。

8、與氟哌丁醇合用,可引起癲癎發作形式改變,需調整用量。

9、與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱葯合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
藥物過量主要表現為深度昏迷、血壓和體溫下降、可併發肺炎、休克及腎功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能,施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者,在3~5小時內可用高錳酸鉀(1∶2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿葯,如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄,嚴重者可透析。極度過量時,大腦一切電活動消失,腦電圖變為一條平線,並不一定代表為臨床死亡,若不併發缺氧性損害,尚有挽救的希望。
通用名司可巴比妥鈉
化學名5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧
拼音名
英文名SECOBARBITALSODIUM--DEASCHEDULE*IIITEM
CASNo.309-43-3
結構式
分子式C12H17N2NaO3
分子量260.27
規格0.1g

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