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同位素標記試劑

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同位素標記試劑是分子中含有一個或幾個同位素原子,利用其示蹤性而進行分析測定的化學試劑。用同位素置換后的試劑,除同位素效應外,其化學性質通常沒有發生變化,可參與同類的化學反應。因此,廣泛用作示蹤劑來研究物質運動和變化的規律。同位素標記試劑分為放射性和穩定性兩種。

1 同位素標記試劑 -放射性同位素標記試劑

 常用的有:3H、14C、32P、35S、125(131)I、75Se等。
  標準指標  主要有三個:①放射性比度或比放射性:指單位質量(mg)中所含放射性的強度 (mCi)。②放射性濃度:指單位體積(ml)中所含放射性的強度(mCi)。③放化純度:指特定化學結構的放射性強度所佔總放射性強度的百分比。
  放射性同位素標記試劑的定量測定,可使用各種射線測定器,對於放出γ射線等的物質,可進行非破壞性的連續測定。
  製備  有化學合成法、生物合成法、同位素交換法等方法。
  ①化學合成法是運用普通的化學反應原理,用原料分子中含有的放射性同位素通過化學合成來製備所需的同位素試劑。例如,製備5-131I-碘尿嘧啶:

Na131I+ICl─→131Cl+NaI

同位素標記試劑

  ②生物合成法是利用動物、植物、酶或微生物的生理代謝過程,引入放射性同位素,製得所需要的放射性同位素試劑。例如γ-32P-腺嘌呤核苷三磷酸(γ-32P-ATD)的製備方法,是以32P-磷酸為原料與非標記的ATP混合,於26~30°C保溫1小時,在酶的作用下,使ATPγ位上的磷酸與32P-磷酸鹽之間進行交換,製得γ-32P-ATP。
  ③同位素交換法是利用兩種不同分子之間同一元素的同位素互相替代,而直接引進放射性同位素,製得所需的同位素試劑。例如;利用放射性同位素131I(或125I)在一定條件下,能與化合物中的碘原子發生交換反應的原理,可以製得不少131I(或125I)放射性同位素試劑。例如,【131I】-6-甲基碘代膽固醇的製備方法:

同位素標記試劑

  生產特點  放射性同位素試劑的製備和普通試劑的合成有許多基本相同處,但又有不同於普通的有機合成之處,其特點主要有:①製備用的原料14C、3H等放射性同位素與天然元素相比,是相當昂貴的物質,而且來源不易。因此在製備過程中必須力求提高產率。同時,由於對放射性同位素試劑的放射性比度有一定要求,就限制了批量生產的規模,常常只有幾個毫摩爾。因此,在合成方法和分析分離方面均需採用微量或超微量技術。②製備有機同位素試劑用的起始原料,通常是14C-碳酸鋇,因此在選擇路線上與普通有機合成有較大的區別,同時還須考慮未參加反應的14C的回收。③製備時要注意放射性同位素放在分子中較穩定的位置或指定的位置上。④在設計合成路線時,要求操作步驟少和時間短,還必須盡量使放射性物質最後引入反應步驟中。在正式製備之前,必須先做非放射性的模擬試驗,以保證正式製備時順利進行。⑤製備時,要採取必要的放射性防護措施和安全措施,盡量避免高溫、高壓等劇烈反應。⑥對於所製得的產品除了測定它的化學純度外,還必須對其放射性比度和放化純度進行測定。另外,在合成、貯存過程中還要考慮同位素效應及輻射自分解因素。
  

2 同位素標記試劑 -穩定性同位素標記試劑

  指分子中的原子被穩定性同位素原子所置換。常用的穩定性同位素有:13C、2H、14N、17O、218O等。
  穩定性同位素標記試劑的標準指標,除符合普通試劑的標準外,還要標出同位素原子的同位素丰度(某元素同位素的原子數占其元素總原子數的百分數)。
  穩定性同位素標記試劑的定量測定,一般使用質譜分析法;對D和13C,可使用核磁共振分析法;對15N,可使用發射光譜分析法。
  穩定性同位素標記試劑與放射性同位素標記試劑的製備方法基本相似(優點是不需放化專用設備,無放射性物質處理問題)。近年來,採用多標記技術(即一個產品分子上帶有多個同種或不同種的標記原子)製備穩定性同位素標記試劑的方法已得到應用。
  

3 同位素標記試劑 -應用  

近年來,穩定性同位素標記試劑作為一種無損傷性的示蹤技術,在生命科學等方面得到了廣泛的重視和推廣。
在醫學上,利用放射性同位素標記試劑對甲狀腺、肝、腎、腦、心臟、胰腺、胃等臟器進行掃描,成為診斷腫瘤等疾病的重要檢查和治療手段。在工業上,可用於反應動力學及催化反應機理的研究,地下輸油管道泄漏情況的檢查,地下水分佈及地下礦藏資源情況的地質調查等。在農業上用來研究作物營養生理,改良土壤,指導合理施肥、施藥以及農藥殘留量的測定等。

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