標籤:抗血吸蟲病葯

一種藥物名稱,白色或類白色結晶性粉末;味苦。

1藥理毒理

本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睾吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,葯濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡
吡喹酮

  吡喹酮

喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內,服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

2葯代動力學

口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血葯峰值於1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原葯進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血葯濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血葯濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血葯峰值約為1mg/L。藥物主要分佈於肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現象。T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5 小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%於24小時內排出,80%於4日內排出。

3適應症

為廣譜抗吸蟲和絛蟲藥物。適用於各種血吸蟲病、華支睾吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。

4藥理作用

本品主要通過5-HT樣作用使宿主體內血吸蟲、絛蟲產生痙攣性麻痹脫落,對多數絛蟲成蟲和未成熟蟲體都有較好效果,同時能影響蟲體肌細胞內鈣離子通透性,使鈣離子內流增加,抑制肌漿網鈣泵的再攝取,蟲體肌細胞內鈣離子含量大增,使蟲體麻痹脫落。

5實驗室測定

方法名稱: 吡喹酮片-吡喹酮-高效液相色譜法
應用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定吡喹酮片中吡喹酮的含量。
本方法適用於吡喹酮片。
方法原理: 供試品研細,加入內標溶液溶解,再經甲醇稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長263nm處檢測吡喹酮的峰面積,計算出其含量。
試劑: 1. 甲醇
2. α-細辛醚
儀器設備: 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:甲醇 水=100 40
2.2 檢測波長:263nm
2.3 柱溫:室溫
試樣製備: 1.內標溶液的製備
精密稱取α-細辛醚適量,加甲醇溶解並稀釋成每1mL中含0.4mg的溶液,即為內標溶液。
2. 對照品溶液的製備
精密稱取吡喹酮對照品約100mg,置10mL量瓶中,精密加內標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
3. 供試品溶液的製備
取供試品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於吡喹酮100mg),置10mL量瓶中,精密加內標溶液5mL,振搖使溶解,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
註:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長263nm處測定吡喹酮(C19H24N2O2)的峰面積,計算出其含量。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005版,二部,p.251。

6用法用量

治療絛蟲病
①牛肉和豬肉絛蟲病:10mg/kg,清晨頓服,1小時后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病:25mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。

7不良反應

①常見的副作用有頭昏、頭痛、噁心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續時間較短,不影響治療,不需處理。②少數病例出現心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數病例可出現一過性轉氨酶升高。④偶可誘發精神失常或出現消化道出血。

8禁忌症

眼囊蟲病患者禁用。

9注意事項

①治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質,可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療,並輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。③合併眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而後進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停葯后24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅除帶絛蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。

10孕婦及哺乳期婦女用藥

哺乳期婦女於服藥期間,直至停葯后72小時內不宜餵乳。

11貯藏

遮光,密封保存。

12藥物相互作用

尚不明確。

13主要成分

通用名
吡喹酮
化學名
2-環己基甲醯基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪並[2,1-α]異喹啉-4-酮
拼音名
BIKUITONG
英文名
PRAZIQUANTEL
CAS No.
55268-74-1
結構式
吡喹酮分子式

  吡喹酮分子式

分子式
C19H24N2O2
分子量
312.41
規  格
0.2g

14吡喹酮新製劑的研製

吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲葯已廣泛應用於醫學臨床,為了增加其療效與用途,降低毒副作用,克服首過效應大,生物利用度低,半衰期短等缺點,將其製成了脂質體、微囊等新製劑,現將新劑型的研究概述如下。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸於3%明膠溶液中,置50℃恆溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監測表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓乾燥,得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對熱穩定。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
塗膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞碸8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,製成2%的吡喹酮塗劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內注入20ml吡喹酮塗劑,製成紙巾。經測定該製劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恆溫加速試驗120天,含量無明顯變化。
作為在血吸蟲病疫區勞作,長時間需防止尾蚴侵入的護膚葯,吡喹酮塗膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。

15國家基本藥物

與吡喹酮有關的國家基本藥物零售指導價格信息
序號
基本藥物
目錄序號
藥品名稱
劑型
規格
單位
零售指
導價格
類別
備註
365
39
吡喹酮
片劑
200mg*100
盒(瓶)
34.9元
化學藥品和生物製品部分
*△
註:
1、表中備註欄標註「*」的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註「△」的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格為臨時價格。

16製劑與規格

吡喹酮片tl)0.29(2)0.59
吡喹酮拄射液(1)1OmL:0.568g(2)50mL:2.84g
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