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吡斯的明,醫學藥物名稱,主要用於用於重症肌無力,手術后功能性腸脹氣及尿瀦留等。

  本品含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2)應為標示量的93.0%~107.0%。
  【性狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
  【鑒別】(1)取本品,除去糖衣后,研細,稱取適量(約相當於溴吡斯的明0.15g),加氯仿20ml,振搖,分取氯仿層,濾過,濾液蒸干,提取物照溴吡斯的明項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的反應。(2)取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA)測定,在269nm的波長處有最大吸收。
  【檢查】溶出度取本品2片,照溶出度測定法(附錄ⅩC第二法),以水900ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經60分鐘時,取溶液10ml,濾過,精密量取續濾液適量,用水稀釋成每1ml中含26.7μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在269nm的波長處測定吸收度,按C9H13BrN2O2的吸收係數(E1%1cm)為186計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。其他應符合片劑項下有關的各項規定(附錄ⅠA)。
  【含量測定】取本品20片,除去糖衣后,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於溴吡斯的明0.15g),置250ml量瓶中,加水約150ml,充分振搖,使溴吡斯的明溶解,加水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(附錄ⅣA),在269nm的波長處測定吸收度,按C9H13BrN2O2的吸收係數(E1%1cm)為186計算,即得。
  【類別】同溴吡斯的明。
  【規格】60mg
  【貯藏】遮光,密封保存。
  本品主要成份:溴吡斯的明。其化學名稱為:溴化1-甲基-3-羥基吡啶翁二甲氨基甲酸酯
  分子式:C9H13BrN2O2
  分子量:261.12
  【藥理毒理】為可逆性的抗膽鹼酯酶葯,能抑制膽鹼酯酶的活性,使膽鹼能神經末梢釋放的乙醯膽鹼破壞減少,突觸間隙中乙醯膽鹼積聚,出現毒覃鹼樣(M)和煙鹼樣(N)膽鹼受體興奮作用。此外,對運動終板上的煙鹼樣膽鹼受體(N2受體)有直接興奮作用,並能促進運動神經末梢釋放乙醯膽鹼,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力,作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。
  【葯代動力學】口服后胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5%~18.9%。健康志願者口服60mg后達峰時間為1~5小時,半衰期約為3.3小時,可被血漿膽鹼酯酶水解,也在肝臟代謝,可進入胎盤,但不易進入中樞神經系統。本品主要以原形藥物與代謝物經尿排泄,微量從乳汁排泄。
  【適應症】用於重症肌無力,手術后功能性腸脹氣及尿瀦留等。
  【用法和用量】口服。一般成人為60~120mg(1~2片),每3~4小時口服一次。
  【不良反應】(1)常見的有腹瀉、噁心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳等。(2)接受大劑量治療的重症肌無力病人,常出現精神異常。
  【禁忌】心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用。
  【注意事項】(1)心律失常、房室傳導阻滯、術后肺不張或肺炎及孕婦慎用。(2)本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個體差異,其藥量和用藥時間應根據服藥後效應而定。
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