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【別名】 咪唑立賓
【外文名】Mizoribine, Bredinin
【藥理作用】 本品是從Eupenicillium brefediaum M2166培養液中分離出的新型咪唑核苷,為抑制核酸的嘌呤合成途徑的抗代謝物,具有免疫抑制活性,且幾乎沒有硫唑嘌呤的骨髓抑制作用和肝臟毒性。對小鼠lgM抗體形成能力的抑制率為47.7%。在對各種哺乳動物培養細胞的體外實驗中,能特異地抑制淋巴細胞增殖。在兔以羊紅細胞進行免疫的實驗中,能抑制由於初次應答及二次應答而生成抗體的過程。在用狗及人外周血淋巴細胞進行的體外實驗中能抑制各種致有絲分裂因子引起的胚細胞樣轉變反應。在豚鼠巨噬細胞的遊走抑制試驗中,能減弱腹腔內滲出細胞的遊走。對小鼠甲狀腺移植、大鼠心臟移植及狗腎臟移植,均能延長移植片的著生。 本品通過拮抗嘌呤合成過程中由肌苷酸到鳥苷酸的途徑而抑制核酸合成,但並不參入高分子核酸(體外)。
【適應症】 試用於抑制腎移植的排異反應,效果與硫唑嘌呤相當。一年移植腎的存活率在活體腎為94%,在屍體腎為70%。
【用法用量】 口服,3~4mg/(kg·d),當有白細胞減少或移植腎功能不良時可減至1~2mg/kg。
【不良反應】 ①血液:白細胞減少,偶見血小板減少、紅細胞減少、血細胞比容降低;②消化系:偶見食欲不振、噁心嘔吐、腹瀉、軟便、腹部膨滿感、消化道出血等;③肝臟:偶見肝功能異常;④偶見發熱;⑤偶見脫毛;⑥其他:偶見有肺炎等感染,口炎、舌炎、舌苔、γ-球蛋白減少、尿酸值上升。226例中48例(21.2%)發生不良反應61起,包括感染、消化系障礙、白細胞減少、肝功能障礙等。
【注意事項】 (1)禁用於:①對本品有嚴重過敏史;②白細胞數在3×109/L以下的病人;③孕婦(動物實驗有致畸作用)。(2)慎用於:①骨髓功能被抑制;②合併有細菌、病毒等感染;③有出血性因素;④腎功能衰竭(應減量)的病人。對授乳婦女及小兒的安全性尚未確立。應經常作血液及肝腎功能檢查。應充分注意感染及出血傾向的出現或惡化。小兒及可能生育的病人給葯時必須考慮對性腺的影響。腎移植病人接受免疫抑製劑治療者,腫瘤(特別是皮膚癌、淋巴瘤)發生率較高。
【規格】 片劑:含本品25mg或50mg。


 

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