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本品為中國創製的抗瘧藥物,其作用優於咯啶,主要能殺滅裂殖體,抗瘧療效顯著。口服和肌注達峰時間分別為1.4小時和0.75小時;口服生物利用度約為40%。

1 咯萘啶 -簡介

咯萘啶咯萘啶
藥品名: 咯萘啶
別名: 症乃停,pyronaridine  
英文名:  malaridine
說明: 腸溶片每片含鹼基100mg。注射液80mg(鹼基)(2ml)。  

2 咯萘啶 -功能及注意事項

  本品為原中國醫學科學院寄生蟲病研究所(現屬中國疾病控制中心)創製的抗瘧藥物,其作用優於咯啶,主要能殺滅裂殖體,抗瘧療效顯著。口服和肌注達峰時間分別為1.4小時和0.75小時;口服生物利用度約為40%。t1/2為2~3日。藥物在肝中濃度最高,尿中排泄1~2%。 其特點為對氯喹有抗藥性的患者亦有效。適用於治療各種瘧疾包括腦型瘧和兇險瘧疾的危重患者。本品與周效磺胺乙胺嘧啶合用可增強療效,延緩抗藥性的產生,與伯氨喹合用可防止復燃。副作用較氯喹輕。

3 咯萘啶 -藥理作用

動物實驗證明本品的殺蟲機理主要是破壞瘧原蟲複合膜的結構與功能以及食物泡的代謝活力。對瘧原蟲紅內期超微結構的改變是使滋養體複合膜腫脹,呈多層螺紋膜變,食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進行性加重,隨後線粒體、內質網、核膜腫脹,核糖體緻密,染色質聚集。先見滋養體結構瓦解,而後裂殖體受到破壞,達到迅速殺蟲的作用。

4 咯萘啶 -體內過程

 經動物實驗觀察,口服和肌注本品后,分別於1.4和0.75小時血中濃度達高峰。肌注生物利用度>90%,口服則約為40%。t1/22-3天。吸收后以肝內含量最高,從尿中排泄1%-2%。  
劑型 片劑,注射劑  

5 咯萘啶 -規格

 腸溶片劑:100mg,注射劑:2ml:80mg。以上劑量均以鹽基計算。  

6 咯萘啶 -用法用量

 成人:口服每次0.3g,第一天2次,第二、三天各服1次。靜滴:每次3-6mg/kg,加入5%葡萄糖液200-500ml中,於2-3小時滴畢。間隔6-8小時重複1次,12小時內總劑量相當於12mg/kg。肌註:每次2-3mg/kg,共給2次,間隔4-6小時。小兒:口服總劑量為24mg/kg,分3次服。注射劑量參照成人。  

7 咯萘啶 -不良反應

 1.口服本品有部分病例(約38%)有頭昏、頭痛、噁心、嘔吐與上腹部不適,但停葯后可消失。少數病例心電圖有輕度變化,可見竇性心動過緩,個別有心律不齊。 

2.肌注的大多數病例無明顯反應,少數病例有噁心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位稍有疼痛感,個別出現紅腫、硬結,均可逐漸自行消失。

 3.靜脈滴注未見明顯不良反應。  

8 咯萘啶 -注意事項

1.本品出現的少數不良反應,一般不需特殊處理,停葯后可自行消失。

 2.有嚴重的心、肝、腎病患者慎用。  

9 咯萘啶 -貯藏

 避光,密閉陰涼處保存。  

10 咯萘啶 -備註

*號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名  

11 咯萘啶 -用法

口服,1次0.3g,第1日2次,第2,3日各服1次。小兒總劑量為24mg/kg,分3次服。靜滴;每次3~6mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中,於2~3小時左右滴畢,共給葯2次,間隔4~6小時。臀部肌注每次2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時。以上劑量均以鹼基計。

12 咯萘啶 -禁忌

(1)口服后少數病例出現輕度腹痛、胃部不適。   

(2)肌注后局部有硬塊,少數患者有頭昏、噁心、心悸等反應。   

(3)嚴重心、肝、腎病患者慎用。


 

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