標籤:藥物抗菌葯

喹諾酮類(4-quinolones),又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類,是一類較新的合成抗菌葯。喹諾酮類以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。妨礙DNA迴旋酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,達到抗菌效果。本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性,是理想的抗菌葯。

1作用原理

喹諾酮類和其他抗菌葯的作用點不同,它們以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。

2詳細信息

2 不良反應
本類藥物的不良反應主要有:①胃腸道反應:噁心、嘔吐、不適、疼痛等;②中樞反應:頭痛、頭暈、睡眠不良等,並可致精神癥狀;③由於本類藥物可抑制γ-氨基丁酸(GABA)的作用,因此可誘發癲癇,有癲癇病史者慎用;④本類藥物可影響軟骨發育,孕婦、未成年兒童應慎用;⑤可產生結晶尿,尤其在鹼性尿中更易發生;⑥大劑量或長期應用本類藥物易致肝損害。

3 藥物相互作用

(1)鹼性藥物、抗膽鹼葯、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少,應避免同服。
(2)利福平(RNA合成抑製藥)、氯黴素(蛋白質合成抑製藥)均可使本類藥物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和環丙氟哌酸的作用部分抵消。
(3)氟喹諾酮類抑制茶鹼的代謝,與茶鹼聯合應用時,使茶鹼的血葯濃度升高,可出現茶鹼的毒性反應,應予注意。
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