標籤: 暫無標籤

僅用於對銻劑有耐藥性或不能用銻劑的黑熱病(利什曼原蟲病)和卡氏肺孢子蟲病(首選葯為復方磺胺甲惡唑)。也可用於治療早期非洲錐蟲病,但對晚期伴中樞神經系統感染的錐蟲病患者的療效差。

1 噴他脒 -簡介

【別名】 戊烷脒, 羥乙磺酸戊烷脒, 戊雙氧苯脒, 噴他脒

【外文名】Pentamidine ,Pentacarinat, Lomidine, Pentam

【藥理作用】 本品作用機制尚不夠清楚,可能干擾核苷酸生物合成和DNA的複製,也可干擾葉酸鹽的轉換。

【適應症】 僅用於對銻劑有耐藥性或不能用銻劑的黑熱病(利什曼原蟲病)和卡氏肺孢子蟲病(首選葯為復方磺胺甲惡唑)。也可用於治療早期非洲錐蟲病,但對晚期伴中樞神經系統感染的錐蟲病患者的療效差。

2 噴他脒 -藥效學

作用機制尚不清楚,可能干擾核苷酸和核酸摻入RNA和DNA,並抑制氧化磷酸化作用,從而影響DNA、RNA、磷脂和蛋白質的生物合成,亦可能干擾葉酸鹽的轉換。本品亦可能具有抗真菌活性,但無治療作用。   

3 噴他脒 -葯動學

口服不易吸收。肌注后血葯濃度於0.5~l小時達峰值,每日肌注4mg/kg,10~12日後,血葯峰值可達0.3~0.5μg/ml.腎功能減損時,血葯濃度可增高。在體內有一定程度的貯存。不能通過血腦屏障。在人體內的生物轉化不詳。在動物體內本品不發生代謝變化。給葯后,患者尿液中可持續排出遞減量直至停葯后8周。小鼠實驗表明本品主要由尿中以原形排出。

4 噴他脒 -適應症

為治療黑熱病(首選葯為葡萄糖酸銻鈉)和卡氏肺囊蟲病(首選葯為復方磺胺甲惡唑)的次選藥物。亦用於治療早期非洲錐蟲病;對晚期伴中樞神經系統感染的錐蟲病患者則療效差,可用舒拉明(Suramin)。

適用於對銻劑耐葯或不能接受銻劑治療的黑熱病,也用於卡氏肺孢子蟲病。尚可治療早期的甘比亞和路得西亞錐蟲病,以及廣泛用於預防甘比亞錐蟲病。

5 噴他脒 -用法用量

 肌肉注射,一次每公斤體重3-5mg,一日1次,10-15日一療程。靜脈滴注,一次每公斤體重3-5mg,溶於5%葡萄糖注射液250-500m中使用,一療程15-20日。

1.治療黑熱病:每日3~5mg/kg,肌注,療程10~15日;靜脈滴注的劑量每日為3~5mg/kg,加入5%葡萄糖中稀釋后緩慢滴注,療程15~20日。可間隔1~2周后重複一療程。

2.治療卡氏肺孢子蟲病:每日4mg/kg,分2次肌注,療程12~14日。

3.預防甘比亞錐蟲病:單劑3~5mg/kg,每3~6個月重複給葯1次。

4.本品的水溶液極不穩定,故應在應用時新鮮配製成4%水溶液。

5.病變累及中樞神經系統時,本品治療無效。

6.本品不能鞘內給葯。  醫學教育網搜集整理

7.應用本品出現血壓下降時,可用阿托品對抗。

8.治療早期可使原有癥狀加劇,如發熱增高、脾臟增大等。

[劑型與規格]針劑:0.2g/支,0.3g/支

6 噴他脒 -禁用慎用

 本品可使原有肺結核病灶惡化,故肺結核病者禁用。
 

7 噴他脒 -給葯說明

治療早期可使原有癥狀加劇,如發熱增高、脾臟增大等。

8 噴他脒 -不良反應

 肌肉注射局部刺激,血腫。可引起葯熱,脾腫大,腎損害。肺結核患者病灶惡化。

靜脈注射可引起血壓明顯下降,伴頭痛、心悸、胸悶、噁心和腹痛等。肌注給葯時,注射部位可出現硬結、血腫、膿腫形成和組織壞死。部分患者有低血糖或高血糖反應。較大劑量時可引起腎臟、肝臟功能損害,應中止治療,肝、腎功能損害可逆轉。部分患者在治療中出現蕁麻疹、呼吸急促等。

此葯能殺滅利什曼原蟲,但它的療效不如葡萄糖酸銻鈉,它的不良反應發生率高(約45%),已由其他藥物所代替。近來發現它對愛滋病伴卡氏肺囊蟲病性肺炎的療效好,對此葯又重新引起興趣。靜注或肌注此葯治療卡氏肺囊蟲病性肺炎,約50%患者發生毒性反應,如注射部位局部疼痛、發生無菌性膿腫,低血壓、低血糖症及氮質血症;吸入此葯時,可發生支氣管刺激癥狀,而周身性反應較少。但吸入此葯也可發生低血糖症、中性細胞減少及過敏反應,有報告一次劑量后即發生低血壓,甚至有因低血壓、低血糖及心律失常而死亡者。

最常見、最嚴重的不良反應是腎毒性作用及表皮壞死溶解。

低血糖症常發生於靜注此葯者,而吸入此葯者發生的機會少一些。

貧血及白細胞減少不常見,但長期用藥可發生巨成紅細胞骨髓改變及血小板減少。

上一篇[畺良耶舍]    下一篇 [燕居]

相關評論

同義詞:暫無同義詞