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四環素類抗生素

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四環素類抗生素包括四環素、金黴素、土霉素及半合成四環素類多西環素(強力黴素)、美他環素(甲烯土霉素)和米諾環素(二甲胺四環素)。四環素類曾廣泛應用於臨床,由於常見病原菌對本類藥物耐藥性普遍升高及其不良反應多見,目前本類藥物臨床應用已受到很大限制。

1 四環素類抗生素 -概述


四環素類抗生素(  四環素母核tetracycline antibiotics)是由放線菌產生的一類廣譜抗生素,包括金黴素(chlotetracycline)、土霉素(oxytetracycline)、四環素(tetracycline)及半合成衍生物甲烯土霉素、強力黴素、二甲胺基四環素等,其結構均含並四苯基本骨架。廣泛用於多種細菌及立克次氏體、衣原體、支原體等所致之感染。成人可口服,靜滴時,用葡萄糖液稀釋后滴注。注意:口服時鹽酸鹽比鹼吸收好,但刺激性較大;宜空腹服用,以免與食物發生作用;過期后嚴禁再用;肝、腎功能不全者慎用,孕、乳婦及8歲以下小兒禁用。具有抑菌作用並在極高濃度時有殺菌作用的一大類半合成廣譜抗生素。

四環素類抗生素在酸性和鹼性條件下均不穩定,四環素類藥物中含有許多羥基、烯醇羥基及羰基,在中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽,與鐵離子形成紅色絡合物,與鋁離子形成黃色絡合物。在體內tetracyclines藥物與鈣離子形成的絡合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上,小兒服用會發生牙齒變黃,孕婦服用后其產兒可能發生牙齒變色,骨骼生長抑制。因此小兒和孕婦對此葯因慎用或禁服。

2 四環素類抗生素 -作用機理

本品為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌的作用優於革蘭陰性菌,但腸球菌屬對其耐葯。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對四環素也耐葯。本品對弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性,對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用,但遠不如甲硝唑、克林黴素和氯黴素,因此臨床上並不選用。多年來由於四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環素多數耐葯,並且,同類品種之間存在交叉耐葯。本品作用機制在於藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基醯-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質的合成。

3 四環素類抗生素 -抗菌作用

四環素類是主要抑制細菌蛋白質合成的廣譜抗生素,高濃度具有殺菌作用。其抗菌譜廣,對革蘭氏陰性需氧菌和厭氧菌、立克次體、螺旋體、支原體、衣原體及某些原蟲等有抗菌作用。四環素類抗生素抗菌活性相似,但米諾黴素和多西環素對耐四環素菌株有強大的抗菌活性。

4 四環素類抗生素 -臨床應用


1. 四環素作為首選或選用藥物可用於下列疾病的治療:

(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和Q熱;

(2)支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等;

(3)衣原體屬感染,包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫及沙眼衣原體感染等;

(4)回歸熱螺旋體所致的回歸熱;

(5)布魯菌病(需與氨基糖苷類聯合應用);

(6)霍亂;

(7)土拉熱桿菌所致的兔熱病;

(8)鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。

2. 四環素類亦可用於對青霉素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎和鉤端螺旋體病的治療。

3. 也可用於炎症反應顯著痤瘡的治療。

5 四環素類抗生素 -不良反應

(1)胃腸道反應:口服后直接刺激易引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹部不適感、食慾明顯減退等癥狀。飯後雖可減輕,但影響藥物吸收。局部刺激性大,甚至可引起食管潰瘍。

(2)二重感染(菌群交替症):常發生於年來體弱、嬰兒及合用糖皮質激素及抗腫瘤藥物的患者。

(3)對骨、牙生長的影響。

(4)肝損害。

(5)維生素缺乏。

(6)腎毒性。

此外,四環素類抗生素偶爾還可引起葯熱和皮疹等過敏反應。

6 四環素類抗生素 -注意事項

1.禁用於對四環素類過敏的患者。

2.牙齒髮育期患者(胚胎期至8歲)接受四環素類可產生牙齒著色及牙釉質發育不良,故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。

3.哺乳期患者應避免應用或用藥期間暫停哺乳。

4.四環素類可加重氮質血症,已有腎功能損害者應避免用四環素,但多西環素及米諾環素仍可謹慎應用。

5.四環素類可致肝損害,原有肝病者不宜應用。

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