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四甲基吡嗪,分子式C8H12N2, 有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力。

1 四甲基吡嗪 -基本信息

  中文名稱: 2,3,5,6-四甲基吡嗪

2,3,5,6-四甲基吡嗪2,3,5,6-四甲基吡嗪
英文名稱: 2,3,5,6-Tetramethylpyrazine

  CAS號: 1124-11-4

  分子式: C8H12N2

  分子量: 136.19

  MDL號: MFCD00006146

  Beilstein號: 113100

  EC號: 214-391-2

2 四甲基吡嗪 -物理參數

  熔點:77-80℃(lit.)

  沸點:190℃(lit.)

3 四甲基吡嗪 -危險說明

  危險代碼:Xn

  危險等級:22-37/38-41

  安全等級:26-39

4 四甲基吡嗪 -藥理作用

  有對抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動脈壓及冠脈阻力。可通過血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環血流速度和微血管開放數目增加, 故有增進微循環的作用。能抑制ADP誘導的家兔體外血小板聚集, 當1mg/ml時, 其抑制率可達94.3%。大鼠靜脈注射 60mg/kg時, 對靜脈分路血栓有抑制作用, 而對家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過抑制血小板聚集而阻止動脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過誘導抑制細胞內 Ca++ 動員,通過抑制磷酸二酯酶活性來增強細胞內cAMP,同時減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有維護血小板的形態的完整、以及數量和功能的作用[17] 在高切應力下,血小板血栓形成被認為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發生的。TMPZ發揮抗血小板效應,可能是通過抑制vWF-介導的血小板血栓形成過程。此外,通過定量流式細胞儀檢測到P-selectin 表面表達和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴血管作用,針對SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特異的阻斷劑或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻斷TMP的作用。此外,TMP誘導的血管舒張可被可溶性鳥苷酸環化酶抑製劑逆轉。與K通道阻斷劑相似。結果提示TMP誘導血管擴張與SKCa和 KATP 通道開放有關。

  中國白酒中的四甲基吡嗪由美拉德反應生成,在制曲和堆積發酵中產生,經蒸餾帶入酒中,具有擴張血管,改善微循環及抑制血小板積聚作用,賦予中國白酒以健康功能。

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