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[藥品名]地西泮
[英文名]DiaZepatn
[別名]安定,苯甲二氮卓,VALIuM,Diapam,Stes01id,Stes01in
[性狀]白色或類白色的結晶粉末;無臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。
[作用與用途]本品為苯二氮卓類抗焦慮葯,具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉鬆弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強,是氯氮卓的5倍,這可能與其選擇性地作用於大腦邊緣系統,與中樞苯二氯卓受體結合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡,與巴比妥類催眠葯比較,它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響,對肝葯酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點,是目前臨床上最常用的催眠葯。此外還具有較好的抗癲癇作用,對癲癇持續狀態極有效,靜脈注射時可使70%一80%的癲癇得到控制,但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西洋。中樞性肌肉鬆弛作用比氯氮卓強,為其5倍,而抗驚厥作用很強,為氯氮卓的10倍。口服吸收快,約1小時達血高蜂濃度,肌注后吸收不規則而慢,靜脈注射迅速進入中樞而生效,但快速再分佈,故而持續時間短。血次t1/2為20—50小時。經肝臟代謝為奧沙西泮,仍有生物活性,故連續應用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出,亦可從
乳汁排泄。
臨床應用於治療:
1.焦慮症及各種神經官能症。
2.失眠:尤對焦慮性失眠療效極佳。
3.癲癇:可與其它抗癲癇葯合用,治療癲癇大發作或小發作,控制癲癇持續狀態時應靜脈注射。
4.各種原因引起的驚厥:如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。
5.腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強宜或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。
[用法與用量]口服:
1.抗焦慮:每次2.5-5mg,每日3次。
2.催眠:每次5-10mg,睡前服用。
3.抗驚厥:成人每次2.5-10mg,每日2—4次。6個月以上兒童,每次0.1mg/kg,每日3次。肌內或緩慢靜脈注射:每次10—20mg,必要時,4小時再重複1次。
[副作用與毒性]
1.本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調,與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿瀦留、憂鬱、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。
2.長期應用可致耐受與依賴性,突然停葯有戒斷癥狀出現。宜從小劑量用起。
3.青光眼、重症肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦(尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月)忌用,粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。
4.注射宜緩慢,以防4造成心血管與呼吸抑制。
[藥物相互作用]
1.能增強其它中樞抑製藥的作用,若同時應用應注意調整劑量。酒精能增強本品作用,治療期間應避免飲酒或含酒精的飲料。
2.西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄,合用時,應注意調整劑量。
3.本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用,但可減弱琥珀膽鹼的肌肉鬆弛作用。
4.苯妥英鈉與本品合用,可減慢苯妥英鈉的代謝,而利福平又可增加本品的排泄。
[製劑]片劑:每片2.5mg;5mg。注射液:每支10mg(2ml)。膜劑。
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