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地高辛是一種從毛地黃屬植物中提取的強心苷,被廣泛用於治療心臟病。地高辛能有效地加強心肌收縮力,減慢心率,抑制心臟傳導。特點是排泄快,蓄積性較小。主要用於充血性心力衰竭,室上性心動過速,心房顫動和撲動。

1 地高辛 -基本信息

地高辛 地高辛

名稱:地高辛(狄戈辛)

英文名:Digoxin(Davoxin)

化學名:3β-[[O-2,O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯

分子式:C41H64O14

分子量:780.95

規格:0.25mg

性狀:本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。

溶解度:本品在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在氯仿中極微溶解,在水或乙醚中不溶。

熔點:本品的熔點為235~245 ℃,熔融時同時分解。

比旋度:取本品,精密稱定,加吡啶溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含20mg的溶液,依法測定,比旋度為+9.5°至+12.0 °。

2 地高辛 -醫學應用

本品為中效強心甙,能有效地加強心肌收縮力,減慢心率,抑制心臟傳導。排泄快,蓄積性較小。用於充血性心力衰竭,室上性心動過速,心房顫動和撲動

適應症

1、用於高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全;對於肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏症的心功能不全療效差;

2、用於控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

用法用量

成人口服:飽和量1-1.5mg。速給法,未用過強心甙的患者,首服0.25-0.5mg,以後每6-8日服0.25mg,於2-3d內獲全效;近期內已用過強心甙者,則宜在4-7d內,分次小量服完飽和量,在獲全效后,維持量:0.125-0.25mg/d,分1-2次服。

兒童口服: 小兒常用量①口服:洋地黃化總量,早產兒按體重0.02~0.03mg/kg;1月以下新生兒按體重0.03-0.04mg/kg;1月~2歲,按體重0.05-0.06mg/kg;2-5歲,按體重0.03-0.04mg/kg;5-10歲,按體重0.02-0.035mg/kg;10歲或10歲以上,照成人常用量;洋地黃化總量分3次或每6-8小時給予。維持量為洋地黃化總量的1/5-1/3,分2次每12小時1次或每日一次。②靜脈注射;按下列劑量分3次或每6~8小時給予,洋地黃化,早產新生兒,按體重0.015-0.025mg/kg;足月新生兒,按體重0.02-0.03mg/kg;1月~2歲,按體重0.04-0.05mg/kg;2-5歲,按體重0.025-0.035mg/kg;5-10歲,按體重0.015-0.03mg/kg;10歲或10歲以上,照成人常用量。維持量:洋地黃化后24小時內開始。早產新生兒,為洋地黃化總量的20-30%,分2-3次等份給予;足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒,為洋地黃化總量的25-35%,分2-3次等份給予;10歲和10歲以上,洋地黃化總量的25-35%,一日1次。在小嬰幼兒(尤其早產兒)需仔細滴定劑量和密切監測血葯濃度和心電圖。

3 地高辛 -葯代動力學

地高辛地高辛分子式

地高辛葯代動力學的一般說法如下:地高辛接上心臟細胞外的鈉鉀幫浦的α亞基,降低鈉鉀幫浦的功能。這直接導致心臟細胞內的鈉大量提升,鈣的含量也因此非間接性的被提高,這造成心臟周期的第4和第0階段延長。因為該葯也對副交感神經也起正面作用,故其結果是降低心臟的跳動速度。該葯因為造成鈣在心臟細胞的含量提升,多餘的鈣便被貯存在內質網,下次心跳的時候,這些鈣便被釋放出來,鈣的含量與心臟細胞的緊縮成正比,故鈣葯除了降低心速外,也提高的心臟的壓縮能力。

服用地高辛后並不會全部被腸胃道吸收,一旦吸收進入血液循環,地高辛大部分會被腎臟排出體外。

葯代動力學性質

生物利用度:60-80%(片劑)

蛋白結合:25%

代謝:肝(16%)

半衰期:36-48小時(腎功能正常)

3.5-5日(腎功能不全)

4 地高辛 -不良反應

地高辛 地高辛

(1) 常見的不良反應包括:促心律失常作用、胃納不佳或噁心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。

(2) 少見的反應包括:視力模糊或"色視",如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂。

(3)罕見的反應包括:嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應)。

(4)在洋地黃的中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約佔促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速,陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

5 地高辛 -藥物相互作用

新黴素、對氨基水楊酸會減少地高辛的吸收。紅霉素、奎尼丁、維拉帕米則能使地高辛血中濃度提高。用藥期間禁服鈣劑。禁與酸鹼藥物配伍

6 地高辛 -禁忌症

① 與鈣注射劑合用;

② 任何洋地黃類製劑中毒;

③ 室性心動過速、心室顫動;

④ 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮);

⑤ 預激綜合征伴心房顫動或撲動。

7 地高辛 -各類群體用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤,故妊娠後期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。本品可排入乳汁,哺乳期婦女應用須權衡利弊。

兒童用藥

新生兒對本品的耐受性不定,其腎清除減少;早產兒與未成熟兒對本品敏感,按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人用量略大。

老年患者用藥

老年人肝腎功能不全,表觀分佈容積減小或電解質平衡失調者,對本品耐受性低,必須減少劑量

8 地高辛 -注意事項

1、低血鉀症、不完全性房室傳導阻滯、高血壓、甲低、缺血性心肌病、心梗、心肌炎、腎功能不全、近期使用過其它洋地黃類藥物者慎用

2、可能導致嗜睡;和酒精並用會更加強其嗜睡。 

3、 不宜與酸、鹼類配伍。

4、以下情況慎用:

① 低鉀血症;
② 不完全性房室傳導阻滯;
③ 高鈣血症;
④ 甲狀腺功能低下;
⑤ 缺血性心臟病;
⑥ 心肌梗死;
⑦ 心肌炎;
⑧ 腎功能損害。

5、 用藥期間應注意隨訪檢查:

① 血壓、心率及心律;
② 心電圖;
③ 心功能監測;
④ 電解質尤其鉀、鈣、鎂;
⑤ 腎功能;
⑥ 疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血葯濃度測定。過量時,由於蓄積性小,-般於停葯后1-2天中毒表現可以消退。

6、應用時注意監測地高辛血葯濃度。

7、應用本品劑量應個體化。

9 地高辛 -誤服后搶救與護理

搶救措施

(1)立即予以吸氧,建立靜脈通路,心電圖監護,血壓監護,急查血心肌酶譜,血生化及血常規。無高鉀血症,即在血鉀監測下補充鉀,給予苯妥英鈉0.1g口服,並以125~250mg加註射用水適量使其溶解,再用5%葡萄糖液稀釋,緩慢靜脈注射。由於患者房室傳導阻滯,予阿托品1mg口服。

(2)針對地高辛同血漿蛋白結合后能使血葯濃度降低的特點,予以靜滴白蛋白,提高血漿蛋白的濃度,以促進血清中遊離的地高辛與血漿蛋白結合,降低地高辛血葯濃度,減輕不良反應。

(3)及時聯繫血液透析,加強腹透超濾,避免靜滴白蛋白后血容量增加加重心臟負擔。

護理

如患者出現胃腸道的反應,應注意防止嘔吐物誤吸。若出現視力及精神方面的癥狀,應注意保護患者,免受意外傷害

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