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多塞平乳膏,本品為乳劑型基質的白色乳膏。本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性,但停葯一周可完全恢復。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。用於慢性單純性苔癬,局限性瘙癢症,惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。外用塗於患處,每日2~3次。

1 多塞平乳膏 -藥品簡介

通用名 多塞平乳膏

曾用名 多慮平

英文名 DOXEPIN HYDROCHLORIDE CREAM

拼音名 DUOSAIPING RUGAO

藥品類別 皮膚科用藥

性狀 本品為乳劑型基質的白色乳膏。

主要成分 多塞平

2 多塞平乳膏 -藥理毒理

藥理學 本品具有阻斷H1和H2受體的作用,同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑,其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍,比安太樂強56倍,比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮膚給葯,對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用,對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用,而且比苯海拉明強,並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應,對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。

毒理學 本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性,但停葯一周可完全恢復。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。

3 多塞平乳膏 -葯代動力學

局部外用本品后,可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速,它在肝臟中進行去甲基反應,生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應、N-氧化反應、與葡糖醛酸的結合反應,主要以遊離和結合方式的代謝物從尿液排泄。本品在體內分佈廣泛,並與血漿蛋白結合,血漿半衰期8~24小時,本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。

4 多塞平乳膏 -適應症

用於慢性單純性苔癬,局限性瘙癢症,惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

5 多塞平乳膏 -用法用量

外用塗於患處,每日2~3次。

6 多塞平乳膏 -不良反應

1.全身的不良反應一般為嗜睡,還可有口乾、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。

2.局部的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚髮乾等。

7 多塞平乳膏 -禁忌症

1.因為本品具有抗膽鹼作用,而且外用后可在血中檢出本品,因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。

2.既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

8 多塞平乳膏 -注意事項

1.本品不能用於眼部及粘膜部位;2.由於外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特別外用超過10%體表面積時,應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續使用不得超過8天。3.用藥時應避免飲酒,因酒能加劇此葯的作用;4.使用本品前至少兩周應停用單胺氧化酶(MAO)抑製劑類藥物。

9 多塞平乳膏 -用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦及哺乳期婦女盡量不用本葯。

兒童用藥 兒童盡量不用本葯。

老年患者用藥

10 多塞平乳膏 -藥物相互作用

與單胺氧化酶抑製劑、三環類抗抑鬱葯、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

11 多塞平乳膏 -藥物過量

1.輕度過量可有嗜睡、幻視、口乾;

2.重度過度可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動過速、尿瀦留、胃腸運動減慢、高血壓、反射亢進等。

3.對此應進行及時對症處理,但由於本品組織及蛋白結合能力較高,未用透析和利尿劑處理作用不大。

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