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大黃素的生理活性決定它不僅可用於醫療,亦可以用於保健和日用化工品中,如有人把它用於護髮和護膚品中,亦有人把它編入天然色素中去。國外,人們把它作為輕瀉劑。

1 大黃素 -藥品簡述

藥名:大黃素
大黃素大黃素

英文名稱:Emodin
別名:硃砂蓮甲素
化學名:1'3'8-三羥基-6-甲基蒽醌
分子式:C15H10O5
分子量:270.23
CAS號:518-82-1
來源:為蓼科植物虎杖的乾燥根莖和根。掌葉大黃的根莖。
規格:50%,80%,98%(和霖生物鄧鵬15929308769)
物理性質:橙黃色長針狀結晶(丙酮中結晶為橙色,甲醇中結晶為黃色),熔點256℃~257℃。具有蒽醌的特殊反應。幾乎不溶於水,溶於乙醇及鹼溶液。
藥理藥效:大黃素可用作瀉藥,雖有瀉下活性,但由於體內易被氧化破壞,實際上瀉下作用很弱,如與糖結合成苷類,則可發揮瀉下作用。大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黃素與葡萄糖結合的苷,二者只是結合的位置不同,同時存在於大黃中。另有抗菌、止咳、抗腫瘤、降血壓等作用。

2 大黃素 -物理性質

大黃素大黃素
橙色針狀結晶(乙醇或12毫米下減壓升華),熔點256~257°。具有蒽醌的特殊反應。幾乎不溶於水,溶於乙醇及鹼溶液,溶解度25℃(g/100ml飽和液):乙醚0.140、氯仿0.071、苯0.041、四氯化碳0.01。溶於苛性鹼水溶液、碳酸鈉水溶液,氨溶液中顯櫻紅色。存在於許多黴菌、地衣、高等植物及昆蟲中,如蓼科植物掌葉大黃(RheumpalmatumL.)的根莖,齒果酸模(RumexdentatusL.)的根和葉,羊蹄(R.japonicusHoutt)的根等部位中。13CNMR(DMSO-d6):164.32(C-1);107.71(C-2)165.40(C-3),108.68(C-4),120.22(C-5),148.04(C-6),123.88(C-7),161.19(C-8),189.44(C-9),180.92(C-10),132.51(C-11),112.99(C-12),108.68(C-13),134.77(C-14),21.44(CH3)。

3 大黃素 -藥理藥效

藥理作用
大黃素蓼科植物掌葉大黃

(一) 抗腫瘤活性
大黃素對小鼠實體肉瘤S-180,小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用,其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1劑量下對小鼠黑色素瘤生長的抑制率為73%;在75mg/kg日-1劑量下對小鼠乳腺癌的抑制率為45%。大黃素可延長P388白血病小鼠的存活期,延長率在40%以上。其作用機制之一是抑制癌細胞的DNA、RNA和蛋白質的生物合成,抑制癌細胞的氧化脫氫。
(二) 抗微生物生長作用
大黃素對金黃色葡萄球菌209P、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用;對臨床常見厭氧性細菌有較強的抑制作用;其MIC略高於甲硝唑,在8μg/ml濃度能使76%~91%的厭氧菌生長受抑。大黃素抗菌作用機制與抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞、抑制呼吸與氨基酸、糖和蛋白質代謝中間產物的氧化和脫氫等有關。抑制核酸和蛋白質合成的最終結果,使細菌生長受抑。
(三) 免疫抑制作用
按70mg/kg劑量給大鼠腹腔注射大黃素,能夠抑制大鼠抗體產生、抑制碳粒廓清能力、減輕免疫器官的重、降低白細胞數、降低腹腔巨噬細胞的吞噬功能。體外在10mg/ml濃度對[3H]-TdR和[3H]-Urd參入淋巴細胞有明顯的抑制作用。
(四) 解痙、止咳作用
大黃素對乙醯膽鹼所致離體大鼠腸管的痙攣有很強的抑制作用,約為罌栗鹼的4倍。大黃素還有明顯的止咳作用。
(五) 對心血管系統的作用
大黃素在小劑量對離體蟾蜍心臟有興奮作用,而大劑量則有抑制作用。大黃素還有降壓作用。
(六) 利尿作用
大黃素可使尿中鈉和鉀含量增加,促進輸尿管蠕動,增加尿量。
(七) 對組胺的作用
按10μg/kg劑量給實驗性腸梗阻大鼠灌胃大黃素,可使大鼠腸粘膜組胺含量恢復至正常水平,但對血中組胺含量無影響。
(八) 對LTB4的合成作用
大黃素是5-脂氧酶的抑製劑,可抑制人型多核白細胞LTB4和全血中LTB4的合成,對PGE2的合成無抑制作用。
(九) 瀉下作用
大黃素可抑制鈉和鉀離子從腸腔轉運至細胞,使水分滯留在腸腔內,刺激大腸,促進其蠕動,從而起到瀉下作用,但作用較弱。

4 大黃素 -藥物動力學

大黃素虎杖

按50mh/kg劑量給大鼠灌胃14C—大黃素,24小時內尿液中的排泄量是給予劑量的18%,72小時內是給予劑量的2 2%。尿液中排泄的大黃酸大部分在24小時內排泄。給葯后72小時內,尿液中代謝物很少,主要以遊離形式存在,大黃素和大黃酸的總和約為給予劑量的16%,大黃素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量僅為3%左右,尚有3%為其他放射性殘留物。給葯后24小時和120小時內,糞便中大黃素主要為遊離態,分別為給予劑量的48%和68%。給葯后6小時左右,膽汁中排泄的大黃素濃度達最高,在15小時內的排泄量為給予劑量的49%,以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黃素佔70%,給葯后3~5天內,大部分器官的放射活性明顯降低,但直到第5天,腎臟中仍保持很高的放射活性。給葯后72~120小時,腸系膜和脂肪組織的放射活性大大增加。
按91mg/kg劑量給小鼠灌胃大黃素后0~48小時內,經尿和糞便排泄的總蒽醌衍生物是給予劑量的53%。其中,在0~24小時內,尿和糞便中的排泄量總和為2%。給葯后4小時,膽汁中總蒽醌衍生物達到峰值,然後逐漸下降。膽汁是大黃素排泄的主要途徑之一。

5 大黃素 -臨床應用

口服大黃素在腸內易於吸收,2~3小時后血中即達最高濃度,以後慢慢下降,尿及膽汁在服藥后4~8小時即達高

大黃素大黃素
峰,由尿排出可持續2天,在體內的分佈以肝腎為最多。亦有人把它製成注射劑,用於肌肉和靜脈注射。
  
大黃素被吸收后,由腎排出大黃酚,它能使酸性尿變成棕黃色,使鹼性尿變成紫紅色。

在臨床上,用大黃素純品治療腫癌,主要用於白血病、胃癌等腫瘤,而最常用的則用於抑菌。它對很多細菌如各種葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、霍亂孤菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、皮膚真菌、枯草桿菌、草分枝桿菌、淋球菌、炭宜桿菌、草狀菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其中對葡萄球菌、淋球菌、鏈球菌更為有效。本品對真菌、病毒、原蟲也有效。同時,還具有利尿、利膽、解痙、降低血壓抑制免疫功能等作用。
  
近代臨床幾乎各科都用,如治療乙型腦炎與腮腺炎、傷寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窩組織炎、化膿性皮膚病、中耳炎、脈管炎等,和其他藥物配伍治療急性及亞急性闌尾炎、燒傷、小兒麻痹、濕疹及若干真菌引起的皮膚感染,另外可治療肝炎、蟯蟲、口腔炎、口唇潰瘍、消化不良、高血壓和動脈硬化等,因此,大黃素在臨床上應用極廣。
  
最新資料表明,大黃素可以影響角朊細胞體外增殖;可預防冠脈介入性治療后再狹窄。可抑制人腎成纖維細胞。大黃素雖然毒性小,但孕婦禁用,因為它可以通過乳汁而進入嬰兒體內。
  
大黃素的生理活性決定它不僅可用於醫療,亦可以用於保健和日用化工品中,如有人把它用於護髮和護膚品中,亦有人把它編入天然色素中去。國外,人們把它作為輕瀉劑。

6 大黃素 -研發進展

大黃素有瀉下活性,由於在體內易被氧化,實際瀉下作用很弱,如與糖結合成苷類,則可發揮瀉下作用。大黃素除遊離存在外,尚以還原狀態(如蒽酚、蒽酮的衍生物)或與糖結合成苷類存在。例如,在新鮮植物中發現的大黃素蒽酚或大黃素蒽酮(熔點250~258℃),都是大黃素的還原產物,如經長時間貯存,往往被氧化成蒽醌類。大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔點為189~190℃;大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔點為239~241℃,二者都是大黃素與葡萄糖結合的苷,同時存在於大黃中。前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。

 

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