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藥品名稱:奎尼丁英文名:Quinidine。源:為金雞納皮含生物鹼,是奎寧的異構體。性狀:常用其硫酸鹽,為白色細針狀結晶;無臭;味極苦;遇光漸變色;水溶液顯右旋性,並顯中性或鹼性反應。在沸水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中略溶,在乙醚中幾乎不溶。

奎尼丁金雞納
藥品名稱:奎尼丁
英文名:Quinidine
來源:為金雞納皮含生物鹼,是奎寧的異構體。
性狀:常用其硫酸鹽,為白色細針狀結晶;無臭;味極苦;遇光漸變色;水溶液顯右旋性,並顯中性或鹼性反應。在沸水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中略溶,在乙醚中幾乎不溶。
製劑:1、片劑:每片0.2g;2、葡萄糖酸奎尼丁注射液:每支0.5g(10ml)。

1 奎尼丁 -臨床應用

適應症
口服適用於房性早搏、心房顫動、陣發性室上性心動過速, 預激綜合征合併室上心律失常, 室性早搏、室性心動過速及顫動或心房撲動經電轉復后的維持治療。肌注及靜注已不用。

用法用量
1、口服:第1天,每次0.2g,每2小時1次,連續5次;如無效而又無明顯毒性反應,第2天增至每次0.3g、第3天每次0.4g,每2小時1次,連續5次。每日總量一般不宜超過2g。恢復正常心律后,改給維持量,每日0.2~0.4g。若連服3~4日無效或有毒性反應者,應停葯。

2、靜註:在十分必要時採用,並須在心電圖觀察下進行。每次0.25g,以5%葡萄糖液稀釋至50ml緩慢靜注。小兒每次2mg/kg。

2 奎尼丁 -用藥須知

不良反應
在服用本品期間,如果感到不適要儘快告訴醫師或藥師。情況緊急可先停止服藥。本品約1/3的患者發生不良反應。以下是可能產生的不良反應,但不是每人都肯定發生,你可能不會遇到任何一個,不必緊張。
1、 心血管系統:本品有促心律失常作用,產生心臟停搏及傳導阻滯,較多見於原有心臟病患者,也可發生室性早搏、室性心動過速及室顫。誘發室性心動過速(扭轉性室性心動過速)或室顫,可反覆自發自停,發作時伴暈厥現象,此作用與劑量無關,可發生於血葯濃度尚在治療範圍內或以下時。本品可使血管擴張產生低血壓,個別可發生脈管炎。
2、 胃腸道不良反應:很常見。包括噁心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食慾下降、小葉性肝炎及食道炎。
3、 金雞納反應:可產生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、發熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關。
4、 特異質反應:頭暈、噁心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關。
5、 過敏反應:各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見,發熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關。
6、 肌肉:使重症肌無力加重。
7、 血液系統:血小板減少、急性溶血性貧血、粒細胞減少、白細胞分類左移、中性粒細胞減少。

不良反應的治療

1、 對心臟不良反應,一為心室停傅及傳導阻滯,可靜滴異丙腎上腺素或去甲腎上腺素,仍無效則用心室起搏器,但不易成功,因起搏閾值增高,所有抗纖顫的藥物均不宜用,包括鉀鹽,除非嚴重低血鉀。
2、 一為心肌異常激動,治療是使減輕或中止室性心動過速並防止發展成室顫,可用普萘洛爾、利多卡因、苯妥英鈉,或用電轉復室性心動過速及室顫。
3、 對多形性室性心動過速可用異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)治療。
4、 其他對症治療與處理一般性中毒及過敏反應基本一致。過量者可行血液透析,加速藥物清除。體外試驗證實活性炭可吸附本品。后遺視力障礙用硝酸酯類及乙醯甲膽鹼可能有效。靜注硝酸酯鈉可緩解急性期中毒性黑朦。

禁忌症
交叉過敏反應:
1、 對奎寧過敏者也可能對本品過敏。
2、 鑒於人體資料較少,而與本品密切相關的葯——奎寧可產生胎兒中樞神經系統及肢體畸形、新生兒耳毒性及催產作用,孕婦使用時應權衡利弊。本品可通過乳汁排泄,隨母乳進入小兒體內,儘管嬰兒接受的量遠遠低於治療用量,但由於肝臟發育不成熟,代謝藥物能力差,可能導致藥物蓄積。老年人因清除能力下降,用時要適當減量。
3、 下列情況應禁用:洋地黃中毒;Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器);病態竇房結綜合征;心源性休克;嚴重肝或腎功能損害;對奎寧或其衍生物過敏者;血小板減少症(包括有既往史者)。
4、 下列情況應鎮用;過敏患者;肝或腎功能損害;未經治療的心衰;Ⅰ度房室傳導阻滯;極度心動過緩;低血壓(心律失常所致的不在內);低血鉀。 嚴重心肌損害及孕婦忌用,奎尼丁可通過胎盤,影響胎兒的心臟功能。

藥物相互作用
1、 與其他抗心律失常葯合用時可致作用相加。
2、 與抗凝葯合用可使血凝血酶原進一步減少,也可減少本品與蛋白的結合。故需注意調整合用時及停葯后的劑量。
3、 苯巴比妥及苯妥英可以增加本品的肝內代謝,使血清葯濃度降低,應酌情調整劑量。
4、 洋地黃類葯,在洋地黃過量時本品可加重心律失常。本品可使地高辛血清濃度增至中毒水平,也可使洋地黃毒苷血清濃度升高,故應監測血葯濃度及調整用量。
5、 與抗膽鹼葯合用,可增加抗膽鹼能效應。
6、 能減弱擬膽鹼葯的效應,應按需調整劑量。
7、 本品可使神經肌肉阻滯葯尤其是筒箭毒鹼、琥珀膽鹼及泮庫溴銨(pancuroniumbromide)的呼吸抑制作用增強並延長。
8、 與鉀製劑合用時本品可增效,低血鉀時反之。
9、 尿的鹼化葯如乙醯唑胺、大量檸檬汁、抗酸葯或碳酸氫鹽等,可增加腎小管對本品的重吸收,以致常用量就出現毒性反應。
10、 與降壓藥、擴血管葯及β阻滯劑合用,本品可加劇降壓及擴血管作用;與β阻滯劑合用時還可加重對竇房結及房室結的抑制作用。
11、 利福平可增加本品的代謝,使血葯濃度降低。
12、 異丙腎上腺素可能加重本品過量所致的心律失常,但對 Q-T間期延長致 R波在 T波上的多形性室性心動過速有利。

凡能增加肝臟微粒體代謝酶活性的藥物,均可促進奎尼丁代謝,而降低奎尼丁的作用。奎尼丁與利福平合用,使血漿奎尼丁濃度降低及其抗心律失常的作用喪失。西米替丁使奎尼丁在肝內代謝減慢,致奎尼丁的T1/2延長,造成奎尼丁蓄積和中毒。奎尼丁有加強一些肌肉鬆弛葯的神經肌肉阻滯作用。奎尼丁使華法林的作用加強。它與其他抗膽鹼藥物合用,呈相加作用。10%硫酸奎尼丁溶液為弱酸性,與鹼性葯或注射液、鞣酸及碘化物不能合在一起應用。奎尼丁與丙緩脈靈有交叉過敏反應。

注意事項
1、 用於糾正心房顫動、心房撲動時,應先給洋地黃飽和量,以免心律轉變后心跳加快,導致心力衰竭。
2、 奎尼丁與地高辛聯合應用時,由於奎尼丁可減少地高辛的經腎排泄而增加地高辛的血濃度,故聯合應用時應減少地高辛的用量。
3、 每次給葯前應仔細觀察心律和血壓改變,並避免夜間給葯。在白天給藥量較大時,夜間也應注意心律及血壓。
4、 患心房顫動的病人,用藥過程中,當心律轉至正常時,可能誘發心房內血栓脫落,產生栓塞性病變,如腦栓塞、腸系膜動脈栓塞等,應嚴密觀察。
5、 對於有應用奎尼丁的指征,但血壓偏低或處於休克狀態的病人,應先提高血壓、糾正休克,然後再用。如血壓偏低是由於心動過速、心臟排血量小所造成,則應一面提高血壓,一面使用奎尼丁。
6、 嚴重心肌損害的病人和孕婦忌用。
7、 靜注常引起嚴重的低血壓,有較大的危險性,須注意。禁用於有嚴重心肌病變。Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、洋地黃中毒、原有Q-T間期延長、妊娠、嚴重肝腎功能損害及對本品有過敏反應者,慎用於Ⅰ度房室傳導阻滯、顯著心動過緩、低血壓、重症肌無力者。每次服藥前要檢查血壓、心率和心律,並記錄心電圖,避免低血鉀。

3 奎尼丁 -藥理葯動

奎尼丁奎尼丁對心室肌動作電位、單極電圖(中)及ERP、APD影響的模式圖
藥效學
本品為膜抑制性抗心律失常葯,能直接作用於心肌細胞膜,可顯著延長心肌不應期,降低自律性、傳導性及心肌收縮力,特別對非竇性的異位節律性作用較強,對竇房結細胞的動作電位時間不變或延長,降低傳導速度,延長有效不應期,減低興奮性,對心房不應期的延長較心室明顯,縮短房室交界不應期。作用機理主要是抑制鈉離子的跨膜運動,其次為抑制鈣離子內流。此外,還具有局部麻醉作用及通過抗膽鹼能作用間接阻斷。受體產生低血壓(尤以胃腸外給葯更易產生);且阻滯迷走神經,能使房室傳導加快,對心房顫動或撲動和陣發性心動過速病人,用藥后心率可進一步加快,加重循環障礙,因此必須在應用足量強心苷的基礎上應用奎尼丁。

葯動學
1、口服后吸收快而完全。生物利用度個體差異大,約44-98%。肌注吸收不規則。由於蛋白親和力強,廣泛分佈於全身, 表觀分佈容積為0.47L/kg, 蛋白結合率為70-80%。口服后30分鐘作用開始, 1-3小時達最大作用, 持續約6小時。有效血濃度為3-6μg/ml,中毒血濃度8μg/ml。半衰期為6-8小時,小兒為2.5-6.7小時。

2、肝功能不全者延長、主要經肝臟代謝, 部分代謝物具藥理活性。肝葯酶誘導劑可增加本品代謝。由腎臟排泄, 以原形隨尿排出的量約佔用量的18.4%(10-20), 主要通過腎小球濾過, 酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形葯及代謝的清除。糞便約可排出原形5%, 乳汁及唾液也有少量排出。

4 奎尼丁 -相關詞條

心律失常 

5 奎尼丁 -參考資料

《現代藥物學》芮耀誠主編
《中國藥典-2005版》
《中華人民共和國藥典》
《藥理學》主編:顏光美 高等教育出版社
網葯http://drug.sosyao.com/index.html
中國百科網http://www.chinabaike.com/
健康網:http://www.39.net/disease/xxgpd/ypzq/kxlscy/185430.html
中華康網:http://www.cnkang.com/yaopin/xy/xhxt/kxl/200703/57961.html
百拇醫藥:http://www.100md.com/html/DirDu/2006/02/21/99/05/88.htm
生物谷:http://www.bioon.com/drug/pharmocology/65619.shtml
中國藥品報價網:http://drug.sosyao.com/index.html

6 奎尼丁 -聲明

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