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威廉·斯坦迪什·諾爾斯(William Standish Knowles,1917年6月1日-2012年6月13日),美國化學家。因在手性催化還原反應方面的研究,和野依良治、巴里·夏普萊斯一起獲得2001年諾貝爾化學獎。

1 威廉·諾爾斯 -概述

威廉·諾爾斯威廉·諾爾斯

威廉·諾爾斯((KnowlesW s)於1917年生於美國。1942年,他獲得美國哥倫比亞大學博士學位。1966年,威爾金森等人發現了可用於均相催化氫化的威爾金森催化劑---三(三苯基膦)氯化銠。在此前後,霍勒等人先後發現了手性膦的製備方法。在此基礎上,1968年,當時在孟山都公司(聖路易斯)工作的諾爾斯用(-)-甲基正丙基苯基膦替代威爾金森催化劑中的三苯基膦,並以此為催化劑催化α-苯基丙烯酸,得到一種對映體過量15%的氫化產物。雖然對映體過量相對於目前水平還較低,但在此方向上卻是突破性的進展。 1940年,當選美國化學會會士;2004年,當選美國科學院院士。因肌萎縮性側索硬化症併發症,於2012年6月13日在英格蘭切斯特菲爾德市逝世,享年95歲。

2 威廉·諾爾斯 -貢獻

威廉·諾爾斯瑞典國王卡爾十六·古斯塔夫(右)向美國科學家威廉·諾爾斯頒發了2001年諾貝爾化學獎

諾爾斯的貢獻是在1968年發現可以使用過渡金屬來對手性分子進行氫化反應,以獲得具有所需特定鏡像形態的手性分子。他的研究成果很快便轉化成工業產品,如治療帕金森氏症的葯L-DOPA就是根據諾爾斯的研究成果製造出來的。

1968年,諾爾斯發現了用過渡金屬進行對映性催化氫化的新方法,並最終獲得了有效的對映體。他的研究被迅速應用於一種治療帕金森症藥物的生產。後來,野依良治進一步發展了對映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發現了另一種催化方法——氧化催化而獲獎。他們的發現開拓了分子合成的新領域,對學術研究和新葯研製都具有非常重要的意義。其成果已被應用到心血管葯、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經系統類藥物的研製上。現在,手性藥物的療效是原來藥物的幾倍甚至幾十倍,在合成中引入生物轉化已成為製藥工業中的關鍵技術。

3 威廉·諾爾斯 -諾貝爾化學獎

威廉·諾爾斯左起威廉·諾爾斯、野依良治、巴里·夏普萊斯

2001年諾貝爾化學獎授予美國科學家威廉•諾爾斯、日本科學家野依良治和美國科學家巴里·夏普萊斯,以表彰他們在不對稱合成方面所取得的成績,三位化學獎獲得者的發現則為合成具有新特性的分子和物質開創了一個全新的研究領域。現在,像抗生素、消炎藥和心臟病藥物等,都是根據他們的研究成果製造出來的。許多化合物的結構都是對映性的,好像人的左右手一樣,這被稱作手性。而藥物中也存在這種特性,在有些藥物成份里只有一部分有治療作用,而另一部分沒有藥效甚至有毒副作用。這些葯是消旋體,它的左旋與右旋共生在同一分子結構中。在歐洲發生過妊娠婦女服用沒有經過拆分的消旋體藥物作為鎮痛葯或止咳藥,而導致大量胚胎畸形的「反應停」慘劇,使人們認識到將消旋體藥物拆分的重要性。2001年的化學獎得主就是在這方面做出了重要貢獻。他們使用一種對映體試劑或催化劑,把分子中沒有作用的一部分剔除,只利用有效用的一部分,就像分開人的左右手一樣,分開左旋和右旋體,再把有效的對映體作為新的藥物,這稱作不對稱合成。

諾爾斯與野依良分享諾貝爾化學獎一半的獎金。夏普雷斯為美國斯克里普斯研究學院化學教授,將獲得另一半獎金。據他女兒介紹,諾爾斯把諾獎獎金全部捐給了他的同事以及母校。

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