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孕三烯酮為中等強度孕激素,具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用,臨床用作探親避孕藥或事後避孕藥。對早期妊娠,如與前列腺素並用,可提高引產成功率.中文別名:孕三烯酮、18-甲三烯炔諾酮、強諾酮、去氫炔諾酮。

1 孕三烯酮 -基本資料

藥物名稱:孕三烯酮
英文名稱:Gestrinone
中文別名:孕三烯酮、18-甲三烯炔諾酮、強諾酮、去氫炔諾酮
英文別名:Ethylnorgestrienone、Methylnorgestrienone
藥品類別:雌激素及孕激素類葯

2 孕三烯酮 -藥理作用

孕三烯酮孕三烯酮
孕三烯酮為中等強度孕激素,具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,亦有很弱的雌激素和雄激素作用。實驗證明,本品具有顯著抗著床、抗早孕作用,在月經周期早期服用尚有排卵抑制作用。其抗著床、抗早孕作用與改變宮頸粘液稠度、干擾子宮內膜發育、影響卵子運行速度及拮抗內膜孕酮受體等有關。

3 孕三烯酮 -適應症

臨床用作探親避孕藥或事後避孕藥。對早期妊娠,如與前列腺素並用,可提高引產成功率。本品具有弱孕激素作用,但有較強抗孕激素、抗雌激素和雄激素作用。能抑制排卵,增加宮頸粘液稠度,影響子宮內膜正常發育和受精卵著床。

4 孕三烯酮 -用法用量

孕三烯酮前列腺
(1)用作探親避孕藥:於探親當天口服1次3mg,以後每次房事時服1.5mg。(2)用作事後避孕藥:從月經第5~7天開始服藥,每周2次(間隔3~4天)1次2.5mg。如果服藥次數過少,失敗率較高;如果每個周期服藥8次以上,則較少失敗。

(3)用於抗早孕:每天口服9mg(2~3次分服),連服4天,停葯后2天於陰道后穹窿處放置dl-15甲基PGF2α薄膜,每2.5小時1次,每次2mg,共4次,然後經2.5小時肌注1.5~2mgdl-15甲基PGF2α,為一療程。如無組織物排出,隔1天後重複療程。口服:①子宮內膜異位:1.25~2.5mg/次,2次/周;②探親避孕:探親當天服3mg,以後每次房事後服1.5mg;

③抗早孕:9mg/d,分2~3次服,連服4d,次日於陰道后穹窿處放置含dl-15甲基前列腺素F2α5mg栓劑一粒,12h后如絨毛球未排出,則肌註上述前列腺素1.5~2mg。④於宮肌瘤:2.5mg/次,3次/周。

5 孕三烯酮 -不良反應

少數人有頭昏、乏力、胃部不適等。也可有月經周期縮短或延長、閉經、經量減少、不規則出血,但一般會自行減少。不良反應主要與雄激素作用有關,包括痤瘡、多毛症、聲音變化、乳房縮小和體重增加等,還可出現潮紅、頭痛、胃腸功能紊亂、肝酶值增加、神經過敏和性慾改變。

6 孕三烯酮 -禁忌

孕三烯酮
孕婦、哺乳期婦女、嚴重心、肝或腎功能不全患者,以及既往在使用雌激素或孕激素治療時有發生代謝或血管疾病患者禁用。治療前須排除懷孕的可能性。整個治療期間須採取嚴格的避孕措施(禁用口服避孕藥),一旦發現懷孕,應停止治療。

本品可引起體液瀦留,故對心、腎功能不全者應密切觀察。對伴高血脂的患者,應監測ALAT、ASAT、膽固醇水平,對有糖尿病的患者應監測血糖水平。

7 孕三烯酮 -片類製劑

孕三烯酮子宮
孕三烯酮片:本品是一種人工合成的三烯19去甲甾類化合物,具有激素和抗激素的複雜特性,即它具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌,也具有黃體酮對子宮內膜的作用,使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化,從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內膜發育,改變宮頸粘液性質,影響卵子運行速度及拮抗內膜孕酮受體,從而干擾孕卵著床。本品為片劑。

適應症:用於子宮內膜異位症。也用作探親避孕或事後避孕藥;對於早期妊娠,如與前列腺素合用,可提高引產成功率。

用法用量:口服:1.用於子宮內膜異位症,一般為每次2.5mg,每周2次,第1次於月經第1天服用,3天後服用第2次,以後每周相同時間服用;2.探親避孕,探親當天服3mg,以後每次房事時服1.5mg;3.事後避孕,從月經第5~7天開始服藥,每周2次(間隔3~4天),每次2.5mg;如每個周期服藥8次以上,則避孕成功率高;4.抗早孕,每日9mg(分2~3次服),連服4天,停葯后2天於陰道后穹隆處放置卡前列酸(15-甲基前列腺素2α)薄膜,每次2mg每2.5小時1次,共4次,經2.5小時后肌內注射1.5~2mg卡前列酸,為一療程,如無組織物排出,隔1天後重複療程。

孕三烯酮氨基酸
不良反應:少數人有頭暈、乏力、胃部不適、痤瘡、多毛及脂溢性皮炎、腿腫、體重增加、乳房縮小鬆弛等;也有月經周期縮短或延長、閉經、經量減少、不規則出血,但一般會自行減少。突破性出血發生率約5%。國內臨床觀察見有氨基轉移酶升高。

8 孕三烯酮 -膠囊製劑

孕三烯酮腎上腺
孕三烯酮-北京三葯:本品為膠囊劑,內容物為微黃色粉末。本品為三烯類合成激素,具有抗孕激素和抗雌激素作用,並有雄激素樣活性。本品能抑制促性腺激素(FSH、LH)的釋放,引起卵巢分泌功能抑制,血中孕激素和雌激素水平下降;另外本品直接作用於子宮內膜和異位子宮內膜細胞受體,發揮抗孕激素和抗雌激素的作用,從而使子宮內膜和異位子宮內膜萎縮。

動力學:口服吸收快,於給葯后2.8小時和3.1小時血葯濃度達峰值,血漿消除半衰期為24小時,長期用藥體內無藥物蓄積現象。本品主要是通過羥基作用進行重要的肝內代謝,形成成對結合的代謝產物。

用法用量:每次2.5mg,每周2次口服。月經周期第一天為治療開始日,口服2.5mg,隔3天再服2.5mg。在整個療程中每周服藥的日子應保持不變。如果發生一次漏服,應立即補充2.5mg,再繼續按時用藥(例如:每周一、四服藥的患者發生周一漏服,可立即在周二或周三補服,周四仍按期服藥,其後仍按每周一、四繼續服藥);對於多次漏服者,應暫停用藥,待下次月經周期第一天重新開始用藥。本品療程為6個月。

孕三烯酮
不良反應:可在治療最初幾周或整個療程中出現陰道點滴出血。痤瘡、油性皮膚、體液瀦留、體重增加、多毛、聲音改變以及其他雄性激素所致的癥狀。個別患者有一過性轉氨酶升高、頭痛、胃腸不適、性慾改變、潮熱、乳房縮小、激動、抑鬱、痛性痙攣和食慾改變。

禁忌:孕婦、哺乳期婦女、嚴重心、肝或腎功能不全患者,以及既往在使用雌激素或孕激素治療時有發生代謝或血管疾病患者禁用。治療前須排除懷孕的可能性。整個治療期間須採取嚴格的避孕措施(禁用口服避孕藥),一旦發現懷孕,應停止治療。本品可引起體液瀦留,故對心、腎功能不全者應密切觀察。對伴高血脂的患者,應監測ALAT、ASAT、膽固醇水平,對有糖尿病的患者應監測血糖水平。

9 孕三烯酮 -異位子宮內膜細胞凋亡

孕三烯酮細胞核
目的:探討孕三烯酮對子宮內膜異位症細胞中PTEN基因表達的影響及對細胞凋亡的誘導作用。

方法:體外原代培養人子宮內膜異位症細胞,經不同濃度孕三烯酮作用后,採用四甲基偶氮唑蘭(MTT)比色法、透射電鏡、流式細胞儀和核DNA瓊脂糖凝膠電泳檢測細胞的凋亡情況,應用Western免疫印記法,觀察藥物作用前後PTEN基因的表達變化。

結果:原代培養的子宮內膜異位症細胞經孕三烯酮處理后,細胞生長被明顯抑制,並呈劑量-時間依賴性;透射電鏡下可見細胞核染色質濃縮邊集、胞漿濃縮、核碎裂及凋亡小體形成等凋亡的典型形態學變化;流式細胞儀檢測提示,細胞周期從G1期到S期發生抑制,並在G1峰前出現明顯的凋亡峰(15.0%);細胞核DNA瓊脂糖凝膠電泳呈現凋亡細胞特有的梯狀條帶;PTEN基因的表達顯著上調(P<0.05)。未經孕三烯酮作用的子宮內膜異位症細胞無明顯凋亡表現,PTEN基因呈低水平表達。

孕三烯酮DNA
結論:孕三烯酮能夠誘導子宮內膜異位症細胞的凋亡並上調PTEN基因的表達,這可能是孕三烯酮治療子宮內膜異位症的分子機制之一。

19世紀80年代后,孕三烯酮已被廣泛應用於子宮內膜異位症(endometriosis,EMs)的治療,但迄今為止,有關其確切作用機制的研究報道較少。新近發現的第10號染色體缺失的磷酸酶和張力蛋白同源物基因(phosphataseandtenˉsionhomologuedeletedonchromosome10,PTEN)能對細胞生長、凋亡、增殖及粘附等多個方面產生影響,並已被認為是子宮內膜的看家基因,在多種子宮內膜病變的發生髮展中發揮著重要作用。

10 孕三烯酮 -參考資料

《中國醫藥典錄》
《醫師金典》

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