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安眠藥又名安定。本品白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦。幾乎不溶於水,可溶於鹽酸。遇酸或鹼及受熱易水解,口服藥物在胃酸的作用下開環,進入鹼性腸道又重新環合成原葯。因此,不影響藥物的生物利用度。抗焦慮,停葯後代償性反跳較輕,停葯困難輕。后遺效應較輕。安全範圍大。

1簡介

失眠者選用安全的安眠藥更利於身體健康和治療失眠.無成癮性的催眠葯和安全性高的安眠藥更能成功治療失眠且有利於人體健康,避免失眠嚴重危害.按需服用佐匹克隆更有利於身體健康和治療失眠.國家支持藥房積極合理銷售佐匹克隆等安全性高的催眠葯以利公眾健康.國家還鼓勵藥店銷售副作用較小的催眠葯以利人民健康和藥店效益.許多催眠葯不是精神藥品.適當服用安眠藥和催眠葯是治療失眠的成功手段.
凡能快速誘導睡眠、延長總睡眠時間及深度睡眠過程的藥物,均有助於治療失眠。
目前常用治療失眠的藥物有鎮靜催眠葯(包括巴比妥類、苯二氮卓類、非典型苯二氮卓類)、抗抑鬱葯、抗組胺葯(目前極少用於催眠)和中藥。迄今鎮靜催眠葯已經歷前後三代的發展:

2第一代鎮靜催眠藥物

包括巴比妥類、水合氯醛、三溴合劑和羥嗪(安泰樂)等;
巴比妥類早在1864年已人工合成(巴比妥酸),但到1903年才發現它具有鎮靜作用,並認識到巴比妥酸衍生物的藥理作用。它們的治療指數較低,需中等劑量才改善睡眠,藥物之間相互影響比較大、大劑量可影響呼吸。
其中羥嗪對有自主神經功能紊亂的患者較合適;水合氯醛因藥物之間的相互作用少,廣泛用於藥物臨床試驗與不合作者進行某些特殊檢查時的快速催眠;苯巴比妥可對苯二氮卓類與其他催眠葯進行替代與遞減治療,也可用於兒童睡行症、睡驚症和夢魘等疾病,或者用於拮抗麻黃素、苯丙胺、氨茶鹼等藥物的中樞興奮不良反應。

3第二代鎮靜催眠藥物

主要是指苯二氮卓類鎮靜催眠葯。
該類藥物是臨床上最常用的一種鎮靜、催眠和抗焦慮葯。其中地西泮(安定)曾經是臨床上使用頻率最高的藥物。氯氮卓(利眠寧)是這類葯中最先被合成者。后在瑞士拉羅切(La Rochey)藥廠藥理部動物實驗室發現此類藥物的精神活性 ;再后不久,第二個藥物地西泮問世。
該類藥物中前期開發的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;後期開發的有三唑侖、咪達唑侖、氟西泮、硝西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、勞拉西泮等。這些安眠藥的特點是治療指數高、對內臟毒性低和使用安全。到目前為止,仍是治療失眠常用的藥物。
苯二氮卓類葯能迅速誘導患者入睡,減少夜間覺醒次數,延長顧眠時間和提高睡眠質量,但也改變了通常的睡眠模式,使淺睡眠延長 、REM睡眼持續時間縮短、首次REM睡眠出現時間延遲.做夢減少或消失。
苯二氮卓類藥物各有特點。如三唑侖:吸收快,起效快,無蓄積,無後遺作用,是較理想的催眠藥物;但缺點是半衰期短,用藥后易產生清晨失眠和白天焦慮。氟西泮:半衰期較長,很少發生清晨失眠與白天焦慮,但由於其主要代謝產物有活性,且活性代謝產物半衰期長達47~100h,故易蓄積。

4第三代鎮靜催眠藥物

主要包括唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆。
有一些鎮靜催眠葯安全性高。20世紀80年代後期,人們開發了新一代非苯二氮卓類催眠葯。唑吡坦是首先面市的該類藥物。由法國Sythelabo公司研製開發,1988年在法國上市,商品名Stilnox(中文譯為—舒睡晨爽)。
唑吡坦能顯著縮短入睡時間,同時能減少夜間覺醒次數,增加總睡眠時間,改善睡眠質量,次晨無明顯后遺作用。極少產生「宿睡」現象,也不影響次晨的精神活動和動作的機敏度。一些較安全的安眠藥久服無成癮性,停葯后很少產生反跳性失眠,重複應用極少積聚,使用較為安全。因此上市后得到廣泛認同,已成為治療失眠症的標準藥物,有逐步取代苯二氮卓類藥物的趨勢。
第三代鎮靜催眠藥物口服吸收良好,半小時達血液濃度高峰,藥物代謝排泄快,半衰期為3~6小時,經腎臟代謝。本類藥物治療指數高,安全性高。基本不改變正常的生理睡眠結構,不產生耐受性、依賴性。不良反應與患者的個體敏感性有關,偶而有思睡、頭昏、口苦、噁心和健忘等。這類較安全的催眠藥包括唑吡坦、扎來普隆、佐匹克隆等。 
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