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氨魯米特為腎上腺皮質激素抑製藥和抗腫瘤葯。對膽固醇轉變為孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。對皮質激素合成和代謝的其他轉變過程也有一定抑制作用。在外周組織中,它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成,從而減少雌激素對乳腺癌的促進作用,起到抑制腫瘤生長的效果。

1 安魯米特 -基本信息

氨魯米特神經系統氨魯米特神經系統

通用名稱:氨魯米特   

英文名稱:Aminoglutethimide   

中文別名:氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格魯米  氨魯米特
特、氨基乙哌啶酮   

英文別名:Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten   

概述:Anlumite英文名:Aminoglutethimide-726C13H16N2O2 232.28本品為3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮。按乾燥品計算,含C13H16N2O2不得少於99.0%。   

性狀:本品為白色結晶性粉末。本品在丙酮中易溶,在甲醇或氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在水中極微溶解。   

熔點:本品的熔點(附錄ⅥC)為150~153℃。

吸收係數 

取本品,精密稱定,加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在242nm的波長處測定吸收度,吸收係數(E1% 1cm)為489~519。 

2 安魯米特 -藥理毒理

氨魯米特結構氨魯米特結構

本品可在腎上腺皮質和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成,從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內主要阻止腎上腺中的膽固醇轉變為孕烯醇酮,從而抑制腎上腺皮質中自體激素的生物合成。   

在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素轉變為雌激素。絕經後婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經芳香化轉變而來。   

本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質激素合成作用大10倍。垂體後葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質激素合成的作用,所以使用本品的同時合用氫化可的松,以阻滯ACTH的這種作用。

3 安魯米特 -葯代動力學

健康成人口服本品500mg后1.5小時,平均最高血葯濃度為5.9μg/ml,平均血漿半衰期為12.5小時,曲線下面積(AUC)平均值為96.8μg/(ml·h),血漿清除平均值為86.2ml/分,藥物在體內細胞中的分佈比血漿中高1.4倍,與血漿蛋白的結合率為21.3%~25.0%。   

用藥后佔總藥量的34%~50%以原形從尿中排出,其代謝產物主要為N-乙醯化物,佔4%~25%,其餘代謝產物為N-甲醯化物及硝基導眠能。

4 安魯米特 -類別

腎上腺皮質激素抑製藥及抗腫瘤葯。

5 安魯米特 -適應症

①用於皮質醇增多症(柯興綜合征),抑制腎上腺皮質功能。   

②用於絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。

6 安魯米特 -用法用量

氨魯米特骨髓抑制氨魯米特骨髓抑制

口服,一次250mg,一日2—3次;2—3周后,劑量逐增至每日4次。維持劑量相同。同時服氫化可的松40mg(早晨及下午5點各10mg,臨睡前20mg),以防止因腎上腺皮質產生氫化可的松減少而引起腦垂體向腎上腺皮質激素反饋性增加。   

用於皮質醇增多症時,應根據病情增減劑量。   

製劑與規格氨魯米特片(1)0.125g(2)0.25g口服,一次0.25g,一日2次,兩周以後一日3-4次,但一日不超過1g.

7 安魯米特 -禁用慎用

(1)本品能透過胎盤,孕婦及哺乳期婦女慎用。  

(2)老年人腎功能減退,可使藥物在體內積聚,本品可引起神經系統毒性,應慎用。

 (3)患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者禁用。

8 安魯米特 -給葯說明

氨魯米特氨魯米特

①患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者應先予治療;   

②休剋期不宜使用本品;   

③老年或腎功能減退患者應調節劑量;   

④若出現嚴重葯疹或葯疹持續一周以上,應予停葯並對症治療。   

用藥期間應定期複查血常規、血電介質、血清鹼性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶。

9 安魯米特 -不良反應

本品可引起發熱、皮疹等過敏反應。有嗜睡、眩暈 、共濟失調、眼球震顫等神經系統毒性。 亦可有噁心嘔吐、腹瀉等胃腸反應。個別患者有骨髓抑制、甲狀腺機能減退、體位性低血壓、皮膚髮黑及女性患者男性化等。   

由於本品有肝酶誘導作用,可加速其自體代謝,因此連續服藥2—6周后,不良反應的發生率及嚴重程度可減輕。   

胃腸道反應,噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.嗜睡,睏倦,頭暈,共濟失調,皮疹.偶有白細胞及血小板減少.甲狀腺功能低下。

10 安魯米特 -相互作用

(1)本品影響皮質類激素或美香豆素等抗凝葯的體內代謝,劑量應調整。   

(2)由於本品可誘導肝微粒體酶,洋地黃及茶鹼類藥物可減效。

11 安魯米特 -禁忌症

抗腫瘤內分泌藥物,應在有經驗的專業醫生指導下用藥。   

合併感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。   

對本品嚴重過敏者禁用。

12 安魯米特 -鑒別

(1)取本品約10mg,加糠醛溶液(取糠醛10滴,加冰醋酸10ml,搖勻)3滴,即顯紅色。   

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集417圖)一致。

13 安魯米特 -檢查

氨魯米特氨魯米特

酸鹼度:取本品10mg,加甲醇0.5ml,溶解后,加水10ml,搖勻,依法測 定(附錄Ⅵ H),pH值應為6.2~7.3。取本品0.25g,加稀鹽酸1ml,加水適量使溶解,依法檢查(附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液0.5ml製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。有關物質 取本品,加氯仿製成每1ml中約含10mg的溶液,作為供試品溶液;  

精密量取適量,加氯仿製成每1ml中約含0.2mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法 (附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠GF<【254】>薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯(7:3)為展開劑,展開后,晾乾,如此反覆展開3次,晾乾后,置紫外光燈(254nm)下檢視。   

供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

14 安魯米特 -含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸30ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。   

每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於23.23mg的C13H16N2O2。

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