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富馬酸比索洛爾

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富馬酸比索洛爾商品名為康忻,本品為β受體阻滯劑,對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,從而使血管擴張,血壓降低。適用於高血壓、冠心病、及中度至重度慢性穩定性心力衰竭等症

【藥物名稱】富馬酸比索洛爾 BisoprololFumarate

1 富馬酸比索洛爾 -【藥物別名】


博蘇 concor

2 富馬酸比索洛爾 -【分子式成分】


1-【4-【【2-(1-甲基乙氧基)乙氧基】甲基】-苯氧基】-3-【(1-甲基乙基)胺基】-2-丙醇富馬酸鹽

 

3 富馬酸比索洛爾 -【製劑規格】


片劑:5mg、10mg。本品為白色片

 

4 富馬酸比索洛爾 -【藥理毒理】


本品是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內在擬交感活性和膜穩定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。本品作用時間長(24小時以上),連續服用控制癥狀好且無耐受現象,對呼吸系統副作用極小,未見對糖和脂肪分解代謝的影響。

5 富馬酸比索洛爾 -【葯 動 學】


口服吸收良好,Tmax 約1.5~3h,食物不影響其吸收。約一半在肝內代謝滅活,其餘經腎排泄,T1/2為10~12h。

 

6 富馬酸比索洛爾 -【適 應 證】


室上性心動過速、室性早搏、心絞痛、高血壓,亦用於擴張性心肌病和缺血性心臟病引起的心力衰竭等。

7 富馬酸比索洛爾 -【不良反應】


頭痛、頭暈、心率減慢、乏力、出汗、睡眠異常,眩暈及抑鬱等,偶見噁心、胸悶、呼吸困難、心動過速等。

  【用法用量】口服,成人,開始2.5mg~5mg/日,早晨服用。一周後,視療效調整劑量至2.5mg~20mg/日。

  

8 富馬酸比索洛爾 -【注意事項】


參見鹽酸普萘洛爾。1.肺功能不全、嚴重肝、腎功能不全患者慎用。
  2.中斷治療一般應逐日遞減劑量,與其他降壓藥合用時常需減量。
  3.血糖濃度波動較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
  4.萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時,須停服本品。必要時,可單獨或連續使用如下藥物,阿托品0.5~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1~5(或~10)mg。
  5.由於本品的降壓作用,可能減弱病人駕車或操縱機器的能力,尤其在初服用時或轉換藥物時以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應能力。
  6.懷孕期服用本品時,為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖,應在預產期72小時前停用本品。若需繼續服用,新生兒在娩出後48~72小時內應密切監護。
  7.本品與其他抗高血壓藥物並用時降壓作用增犟。本品與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯用可減慢心率。與利血平聯用時,需在本葯停用幾天之後才能停用利血平。與心痛定聯用能增犟本品的抗高血壓效果。與異搏停或硫氮卓酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常葯共同使用時,需對病人監護,因可致低血壓、心過緩及其他。
  【禁忌症】1.心肌功能不全(失償性心力衰竭)、新發心肌梗塞、休克、房室傳導障礙(二度或三度房室傳導阻滯)、病竇綜合症、竇房阻滯、心動過緩(50/秒以下),血壓過低,支氣管哮喘及外周循環障礙晚期。
  2.腎上腺瘤(嗜鉻細胞瘤),僅在使用α-受體阻斷劑後方能服用本品。
  3.孕婦、兒童或哺乳期婦女不宜服用本品。

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