標籤: 暫無標籤

1 尼非韋羅 -基本情況

  小分子化合物CCR5拮抗劑尼非韋羅,是一類通過抑制HIV病毒進入細胞的進入抑製劑,主要適應症是艾滋病,屬於作用機理全新的艾滋病藥物。目前已完成全部臨床前的研究工作,並已通過SFDA審評會評審答辯,2006年下半年即可獲批臨床。研究結果表明尼非韋羅具有很強的抗病毒活性以及較低的毒性,並對耐葯株有效,葯代性質也比較理想。本項曾獲國家「863」,科技部「十五重大專項」、「上海市科委重大專項」支持。

2 尼非韋羅 -實驗現狀

  即將進入II期臨床研究階段。

3 尼非韋羅 -藥理作用

  位於細胞表面的趨化因子受體CCR5是艾滋病(AIDS)病毒HIV-1感染人體所必需的共受體。只有當HIV病毒糖蛋白與該受體結合后,病毒才能完成後續的膜融合和感染過程。因此,通過干擾病毒與受體的結合可以達到抑制病毒融合和進入的目的,從而有效抑制HIV-1感染。

4 尼非韋羅 -藥物特性

  ①極高的拮抗活性,IC50為nM級別;

  ②受體特異性高,只針對CCR5受體;

  ③可口服,安全性較高;

  ④具有治療的廣譜性,對多種病毒亞型有效(也包括耐藥性病毒株);

  ⑤與同類藥物馬拉韋羅(Maraviroc)無交叉耐藥性產生;

尼非韋羅可用於抗艾新葯

  科學家開始把抗艾滋病藥物研究的目標,轉向一個名為CCR五的趨化因子受體。「尼非韋羅」研發者之一、中科院上海有機化學所馬大為研究員表示,CCR五廣泛存在於正常人體免疫細胞膜,並且也是幫助HIV入侵細胞的關鍵「媒介」。經過百餘次篩選,他們發現一個化合物可以有效阻斷該『媒介』發揮作用,從而抑制病毒進入細胞體。馬大為說,「尼非韋羅」的最大意義,在於把防線從HIV入侵后,前移到了入侵前。

上一篇[紅樓春夢]    下一篇 [錢悅]

相關評論

同義詞:暫無同義詞