標籤:藥學藥劑學輔料

崩解劑是指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質,從而使功能成分迅速溶解吸收,發揮作用。這類物質大都具有良好的吸水性和膨脹性,從而實現片劑的崩解。除了緩控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應加有崩解劑。

崩解劑的作用是消除因粘合劑或者高度壓縮而產生的結合力,從而使片劑在水中瓦解。片劑的崩解經歷潤濕、虹吸、破碎。

1崩解機理

膨脹作用
自身具有很強的吸水膨脹性,從而瓦解片劑的結合力。膨脹率是表示片劑膨脹能力大小的重要指標,膨脹率越大,崩解效率越顯著。
產氣作用
由於化學反應產生氣體的崩解劑。如在泡騰片中加入枸櫞酸或酒石酸與碳酸鈉或碳酸氫鈉遇水產生二氧化碳氣體,藉助其體的膨脹而使片劑崩解。

2常用的崩解劑

羧甲基澱粉鈉
carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一種白色無定形的粉末,吸水嘭脹作用非常顯著,是一種性能優良的崩解劑,價格較低,生物利用度高。CMS-Na在片劑中的用量一般為4%~8%。
交聯聚乙烯吡咯烷酮
交聯PVP是白色、流動性良好的粉末或顆粒,在有機溶媒及強酸強鹼溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹並且不會出現高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優越,已為英、美等國藥典所收載。
交聯羧甲基纖維素鈉 (CCNa)
本品為交聯的、部分羧甲基化的纖維素鈉鹽,或者說羧甲基纖維素鈉的交聯聚合物,cellulose carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked [74811-65-7], 簡稱 CCNa 。本品為白色或類白色粉末;有引濕性。本品在水中溶脹並形成混懸液,在無水乙醇、乙醚、丙酮或甲苯中不溶。CCNa在口服製劑中用作片劑、膠囊和顆粒劑的崩解劑,依靠毛細管和溶脹作用起到崩解的效果,本品特點是可壓性好,崩解力強。用作崩解劑時用量可達5.0%(W/W),但通常直接壓片工藝中用量為2.0%(W/W),濕法制粒工藝中用量為3.0%(W/W)。  交聯羧甲基纖維素鈉不溶於水,但它通過迅速吸水溶脹至體積為原來的4-8倍而起到崩解劑的作用。

3崩解劑的加入法

外加法,內加法,內外加法。
(1) 與處方粉料混合在一起製成顆粒(內加法)。崩解作用起自顆粒的內部,使顆粒全部崩解。但由於崩解劑包於顆粒內,與水接觸較遲緩,且澱粉等在制粒過程中已接觸溫和熱,因此,崩解作用較弱。
(2) 與已乾燥的顆粒混合后壓片(外加法)。此法雖然片劑的崩解速度較快,但其崩解作用主要發生在顆粒與顆粒之間,崩解后往往呈顆粒狀態而不呈細粉狀。
(3) 一部分與處方粉料混合在一起製成顆粒,另一部分加在已乾燥的顆粒中,混勻壓片(內、外加法)。此種方法可克服上述兩種方法的缺點,是較為理想的方法。至於在制粒時和壓片時加入崩解劑的數量,可按具體品種而定,一般加入比例為內加3份,外加1份。

4崩解時間超限

用量過多
(2)黏合劑黏性太強,用量過多:應選用適宜的黏合劑或潤滑劑
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