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己烷雌酚為白色結晶性粉末;無臭。溶於乙醇、植物油及氫氧化鹼稀溶液,微溶於氯仿,幾不溶於水。同己烯雌酚,但效力較弱,僅為其作用的1/5(5mg相當己烯雌酚1mg)。

1 己烷雌酚 -基本資料

藥物名稱:己烷雌酚,英文名稱:Hexoestrolum,藥物別稱:二酚己烷、人造雌酚、育賜奴,英文名稱:Hexestrol、Dienestrol、Dihydrostilboestrol
藥物分子式:C18H22O2,藥物類別:性激素類藥物。

2 己烷雌酚 -藥理作用

己烷雌酚雌二醇
己烷雌酚為人工合成的非甾體雌激素物質,能產生與天然雌二醇相同的所有藥理與治療作用。主要用於雌激素低下症及激素平衡失調引起的功能性出血、閉經,還可用於死胎引產前,以提高子宮肌層對催產素的敏感性,以及前列腺癌的故息療法。

3 己烷雌酚 -適應症

己烷雌酚主要用於卵巢功能不全或垂體功能異常引起的各種疾病、閉經、子宮發育不全、功能性子宮出血、絕經期綜合征、老年性陰道炎及退乳等。

4 己烷雌酚 -用法用量

己烷雌酚垂體

1、閉經:口服小劑量可刺激垂體前葉分泌促性腺激素,1日不超過0.25mg。

2、用於人工月經周期:每日服0.25mg,連服20日,待月經后再用同法治療,共3周期。

3、用於月經周期延長及子宮發育不全,每日服0.1-0.2mg,持續6個月,經期停服。

4、治療功能性子宮出血:每晚服0.5-1mg,連服20日。

5、用於絕經期綜合征:每日服0.25mg,癥狀控制后改為每日0.1mg(如同時每日舌下含服甲基睾丸素5-10mg,效果更好)。

6、退乳:每次服5mg,1日2~3次,連服3日;或肌注每日1次4mg,連用3-5日,同時緊束雙乳,少進液體。

7、老年性陰道炎:陰道噻葯,每晚塞入1-2片(每片0.2mg),共用7日。

8、配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3個月。

9、用於因子宮發育不良及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:以小劑量促使宮頸粘液稀薄,精子易透入,於月經后每日服0.1mg,共15日,1療程為3-6個月。

10、用於稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月或2個月以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5-7日為1療程,停葯5日,如無效可重複1療程。

5 己烷雌酚 -不良反應

孕婦服用己烷雌酚,其女性後代在青春期後宮頸和陰道的腺病及腺癌發生率升高,男性後代生殖道異常和精子異常發生率也增加。其他參見雌激素。可有噁心,嘔吐,食欲不振,頭痛,長期使用可使子宮內膜增生過度而致子宮出血和肥大。

6 己烷雌酚 -禁忌

己烷雌酚前列腺
1、妊娠期間不要使用己烷雌酚,全身用藥可能導致胎兒畸形,陰道用藥也應注意。用藥后所生女嬰有發生生殖道異常,罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。己烷雌酚可經乳腺進入乳汁而排出,並可抑制泌乳,哺乳期婦女禁用。

2、下列情況應禁用:①已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;④過去使用己烷雌酚時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;⑤有膽汁鬱積性黃疸史;⑥未明確診斷的陰道不規則流血。

己烷雌酚子宮
3、下列疾患己烷雌酚應慎用:①哮喘;②心功能不全;③巔癇;④精神抑鬱:⑤偏頭痛;⑥腎功能不全,己烷雌酚可使水瀦留加劇;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨腦血管疾患;⑩冠狀動脈疾患;⑩子宮內膜異位症;⑩膽囊疾患或膽囊病史,尤其是膽結石;⑩肝功能異常;⑩血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患;⑩高血壓;⑩妊娠時黃疸或黃疸史,己烷雌酚有促使肝損複發的危險性;⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症;⑩腎功能異常;⑩甲狀腺疾患;⑩子宮肌瘤。肝腎病患者及孕婦禁用。

7 己烷雌酚 -相互作用

己烷雌酚肝細胞
1、與抗凝葯同用時,己烷雌酚可降低抗凝效應,必須同用時,應調整抗凝藥用量。與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低己烷雌酚的效應,這是由於誘導了肝微粒體酶,增快了己烷雌酚的代謝所致。

2、與三環類抗抑鬱葯同時使用,大量的己烷雌酚可增強抗抑鬱葯的不良反應,同時降低其應有的效應。與抗高血壓葯同時用,可減低抗高血壓的作用。降低己烷雌酚的治療效果。增加鈣劑的吸收。

8 己烷雌酚 -注意事項

己烷雌酚生殖系統
1、可有噁心、嘔吐、厭食、頭痛等不良反應。長期應用可使子宮內膜增生過度而導致子宮出血與子宮肥大。

2、應按指定方法服藥,中途停葯可導致子宮出血。

3、肝、腎疾病病人及孕婦禁用。

4、癌症病人(除前列腺癌病人)忌用。

5、少數病人有心窩部疼痛。還有性慾增強。

6、乳腺病、子宮內膜炎、出血傾向及更年期濾泡過多期禁用。

7、長期大量應用可誘發生殖系統惡性腫瘤;孕期用藥有致胎兒先天缺陷危險,女嬰成年後發生陰道腺病或宮頸癌(DES綜合征)的危險增加。

9 己烷雌酚 -規格

己烷雌酚己烷雌酚
片劑:每片0.1mg、0.25mg、0.5mg、1mg。針劑:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)。己烷雌酚stilbestrol

1、為芪衍生物的一群合成的發情激素類物質的總稱。效率都很強,與甾體系物質不同,具有水溶性,為了不被肝臟破壞,可通過口服方式,二乙基己烷雌酚、己雌酚(hexestrol)、己烷雌酚等在臨床上已廣為使用。

2、是二乙基己烷雌酚的簡稱。

3、即3,4-雙(對羥基苯酚)-3-己烯。可單稱雌酚.縮寫為DES,是不具甾體骨架的合成的女性激素之一。與雌(甾)二醇-17β可同樣地顯有出發情激素的作用。因為口服有效,所以除用於發情激素療法外,也用於治療前列腺肥大症。

10 己烷雌酚 -性狀

本品為無色結晶,或白色結晶性粉末;幾乎無臭。本品在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解,在氯仿中微溶,在水中幾乎不溶;在稀氫氧化鈉溶液中溶解。熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為169~172℃。

11 己烷雌酚 -製劑規格

己烷雌酚甲睾酮
己烷雌酚片(1)0.5mg(2)1mg(3)2mg。已烯雌酚注射液(1)1ml:0.5mg(2)1ml:1mg(3)1ml:2mg(1)。閉經:口服一日不超過0.25mg。用於人工月經周期:每日0.25mg,待月經后再用同法治療,共3個周期。用於月經周期延長和子宮發育不全:每日服0.1-0.2mg,連用半年。功能性子宮出血:每晚服0.5-1mg,連服20天。絕經期綜合症:每日服0.25mg。癥狀控制后改每日服0.1mg(同時每日舌下含服甲基睾丸素5-10mg,效果更好)。
退奶:每次服5mg,一日2-3次,連服3天;或肌注每日一次4mg,連用3-5天。老年性陰道炎:陰道塞藥,每晚1-2片(0.2mg/片),共用7天。配合手術用於前列腺癌:每日6-10mg,3次分服,連用2-3月。子宮發育不好及子宮頸分泌物粘稠所致不育症:於月經后每日服0.1mg,共15天,療程3-6個月。稽留流產(懷孕7個月以內死胎,經2個月以上仍未娩出):每次服5mg,一日3次,5-7日一療程。若無效,停葯5天可重複一療程。

12 己烷雌酚 -藥物鑒別

己烷雌酚溶液

1、取本品約10mg,加硫酸1ml溶解后,溶液顯橙黃色(己烷雌酚為淡黃色);加水10ml稀釋后,顏色即消失。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集28圖)一致。

13 己烷雌酚 -成分檢查

己烷雌酚色普圖

酸鹼度取本品0.10g,加70%乙醇5.0ml溶解后,溶液遇石蕊試紙應顯中性反應。有關物質取本品適量,精密稱定,以乙醇-水(1:1)為溶劑,配製成每1ml含0.5mg的溶液(1)與每1ml含0.01mg的溶液(2)。用含量測定項下的方法和溶液,取10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高約為記錄儀滿量程的20%。

再取溶液(1)和(2)各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。溶液(1)顯示的雜質峰數不得超過4個,各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2)主峰面積的1/2和3/4。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。

14 己烷雌酚 -含量測定

己烷雌酚硅膠
照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-水(75:25)為流動相;檢測波長為254nm。取己烷雌酚對照品約10mg,加氯仿50ml使溶解,在暗處放置不少於5小時,量取5.0ml,揮干氯仿,殘渣(已烯雌酚的順式體和反式體)加乙醇-水(1:1)25ml使溶解,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,已烯雌酚反式體峰與順式體峰的相對保留時間分別為1:1.33。

理論板數按已烯雌酚反式體峰計算應不低於1000,己烷雌酚反式體峰與順式體峰的分離度應大於3.0。測定法取己烷雌酚對照品適量,精密稱定,加乙醇-水(1:1)溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定,按外標法以已烯雌酚反式體峰面積和順式體峰面積的總和(已烯雌酚順式體峰的面積與1.26相乘)計算,即得。

15 己烷雌酚 -片劑製品

己烷雌酚血小板
己烷雌酚片主要用於補充體內雌激素不足,如萎縮性陰道炎、女性性腺發育不良、絕經期綜合征、老年性外陰乾枯症及陰道炎、卵巢切除后、原發性卵巢缺如。2.乳腺癌、絕經后及男性晚期乳腺癌、不能進行手術治療者。3.前列腺癌,不能手術治療的晚期患者。4.預防產後泌乳、退(或回)乳。

用法用量:口服①用於補充體內不足,一日0.25~0.5mg,21天後停葯一周,周期性服用,一般可用3個周期(自月經第5天開始服藥);②用於乳腺癌,一日15mg,6周內無改善則停葯;③用於前列腺癌,開始時一日1~3mg,依據病情遞增而後遞減;維持量一日1mg,連用2-3個月;④預防產後泌乳、退乳,一次5mg,一日3次,連服3天。

注意事項:下列患者慎用:心功能不全、癲癇、糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑鬱等。2.長期使用應定期檢查血壓、肝功能、陰道脫落細胞,每年一次宮頸防癌刮片。3.診斷干擾:①減低美替拉酮試驗。②增加去甲腎上腺素導致的血小板凝集試驗。③BSP試驗滯留增加。禁用。易引起鈉瀦留和高血鉀症,應慎用。

16 己烷雌酚 -相關詞條

醋酸苯汞、復方苯酚糊劑、苯扎氯銨、酚碘氯膠、甲地孕酮、丙硫氧嘧啶。

17 己烷雌酚 -參考資料

1、http://topic.xywy.com/wenzhang/20070830/510926.html

2、http://www.pharmnet.com.cn/product/detail/115668.html

3、http://www.bioon.com/drug/shuomingshu/222008.shtml

4、http://www.chem17.com/products/show/425660.asp

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