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巴比妥類苯巴比妥

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俗稱魯米那,luminal。具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。並可抗癲癇,對癲癇大發作與局限性發作及癲癇持續狀態有良效;對癲癇小發作療效差,而對精神運動性發作則往往無效,且單用本葯治療時還可能使發作加重。 本品還有增強解熱鎮痛葯之作用,並能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性,促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合,降低血漿膽紅質濃度,治療新生兒腦核性黃疸。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。

1 巴比妥類苯巴比妥 -性狀

白色有光澤的結晶性粉末;無臭,味微苦。飽和水溶液是酸性反應。在乙醇或乙醚中溶解,在氯仿中略溶,在水中極微溶解,在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。熔點174.5~178℃。

2 巴比妥類苯巴比妥 -藥理及應用

為長效巴比妥類,具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。並可抗癲癇,對癲癇大發作與局限性發作及癲癇持續狀態有良效;對癲癇小發作療效差,而對精神運動性發作則往往無效,且單用本葯治療時還可能使發作加重。本品還有增強解熱鎮痛葯之作用,並能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性,促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合,降低血漿膽紅質濃度,治療新生兒腦核性黃疸。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。可分佈於各組織與體液,但進入腦組織慢。口服需0.5~1小時,靜注亦需15分鐘才起效。肝臟轉化物及部分原形(約30%)經腎排出體外、腎小管有再吸收作用,使作用持續時間延長。用於:①鎮靜:如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性噁心、小兒幽門痙攣等症;②催眠:偶用於頑固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遺效應;③抗驚厥:常用其對抗中樞興奮葯中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等病引起的驚厥;④抗癲癇:用於癲癇大發作的防治,出現作用快,也可用於癲癇持續狀態;⑤麻醉前給葯;⑥與解熱鎮痛葯配伍應用,以增強其作用;⑦治療新生兒腦核性黃疸。

3 巴比妥類苯巴比妥 -用法與用量

(1)口服:常用量,1次15~150mg,1日30~200mg.極量,口服,1次250mg,1日500mg.皮下、肌內或緩慢靜脈注射:常用量:1次0.1~0.2g,1日1~2次。極量,1次0.25g,1日0.5g.

(2)鎮靜、抗癲癇:每次0.015~0.03g,1日3次。

(3)催眠:每次0.03~0.09g,睡前服1次。

(4)抗驚厥:肌注其鈉鹽,每次0.1~0.2g,必要時4~6小時后重複1次。

(5)麻醉前給葯:術前1/2~1小時肌注0.1~0.2g.

(6)癲癇持續狀態:肌注1次0.1~0.2g.

4 巴比妥類苯巴比妥 -注意事項

(1)用藥后可出現頭暈、睏倦等后遺效應,久用可產生耐受性及依賴性。多次連用應警惕蓄積中毒。

(2)少數患者可出現皮疹、葯熱、剝脫性皮炎等過敏反應。

(3)長期用於治療癲癇時不可突然停葯,以免引起癲癇發作,甚至出現癲癇持續狀態。

(4)一般應用5~10倍催眠量時可引起中度中毒,10~15倍則重度中毒,血濃度高於8~10mg/100ml時,有生命危險。急性中毒癥狀為昏睡,進而呼吸淺表,通氣量大減,最後呼吸衰竭而死亡。

(5)對嚴重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用;嚴重肝腎功能不全者、肝硬化者禁用。

(6)本品或其它巴比妥類藥物中毒的急救:口服本品未超過3小時者,可用大量溫生理鹽水或1:2000的高錳酸鉀溶液洗胃(注意防止液體流入氣管內,以免引起吸入性肺炎)。洗畢,再以10~15g硫酸鈉(忌用硫酸鎂)導瀉。並給碳酸氫鈉或乳酸鈉鹼化尿液,減少在腎小管中的重吸收,加速藥物排泄。亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量,促進藥物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒時,可促進藥物進入中樞,加重中毒反應,因此保證呼吸道通暢尤為重要,必要時行氣管切開或氣管插管,吸氧或人工呼吸。亦可適當給予中樞興奮葯。血壓偏低時,可靜滴葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。

5 巴比妥類苯巴比妥 -藥物相互作用

苯巴比妥為肝葯酶誘導劑,因此可使雙香豆素、氫化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、氯黴素、多西環素、灰黃黴素、地高辛、洋地黃毒甙及苯妥英鈉等葯,合用時代謝加速,療效降低;也可使在體內活化的藥物作用增加,如環磷醯胺等。

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