標籤:主要用於革蘭氏陰性細菌感染的抗菌素氨基糖苷類

巴龍黴素(Paromomycin) 別名:巴母黴素、巴羅姆黴素、PRM。本品為氨基糖甙類廣譜抗生素,抗菌譜與新黴素相似。其特點是對阿米巴原蟲有強大的殺滅作用,對革蘭氏陰性桿菌、抗酸桿菌均有良好抑菌作用,此外,本品還對絛蟲有效。 臨床上主要用於腸阿米巴病、細菌性痢疾及細菌性腸道感染,也可治療絛蟲病。

1基本信息

巴龍黴素(Paromomycin)
別名:巴母黴素、巴羅姆黴素、PRM。
【作用與用途】
本品為氨基糖甙類廣譜抗生素,抗菌譜與新黴素相似。其特點是對阿米巴原蟲有強大的殺滅作用,對革蘭氏陰性桿菌、抗酸桿菌均有良好抑菌作用,此外,本品還對絛
卡那黴素

  卡那黴素

蟲有效。
臨床上主要用於腸阿米巴病、細菌性痢疾及細菌性腸
卡那黴素

  卡那黴素

道感染,也可治療絛蟲病。
【用法與用量】
口服:治療阿米巴痢疾,一次0.5~0.75g,每日3~4次;治療絛蟲病,一次1g,每15分鐘一次,連服4次;腸道感染及腸道消毒,一次0.5~0.75g,每日4次。
【副作用】
①偶有噁心、食欲不振、腹瀉、腹痛等胃腸道反應;②對腎臟有一定毒性;③有頭痛、頭暈等中樞神經癥狀。
注意:①腎功能不全者慎用;

2化學名

  O-2-氨基-2-脫氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-[O-2,6-二氨基-2,6-二脫氧-β-L-艾吡喃糖基-(1→3)-β-D-核呋喃糖基-(1→5)]-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽

3功用作用

卡馬西平本品的抗菌譜與卡那黴素相似,對革蘭氏陽性和陰性菌
巴龍黴素結構式

  巴龍黴素結構式

均有抗菌作用,對痢疾桿菌和陰性菌均有抗菌作用,對痢疾桿
卡那黴素

  卡那黴素

菌和金葡菌作用較顯著,對結核桿菌也有較強的抑制性。
另本品對阿米巴原蟲有較強的抑制作用,並明顯強於依米丁,它能有效的抑制阿米巴原蟲的共生性細菌(大腸桿菌),使阿米巴原蟲生長繁殖發生障礙,並直接殺滅阿米巴滋養體。
由於不能由腸吸收,對肝及腸外阿米巴膿腫無效,對慢性阿米巴痢疾效果也不理想。本品並有驅除牛肉絛蟲,豬肉絛蟲及短殼膜絛蟲作用。臨床主要用於阿米巴痢疾、細菌性痢疾、腸炎及絛蟲病。

4藥理毒理

卡那黴素1 .藥理本品為氨基糖苷類抗生素。巴龍黴素的抗菌譜與新黴素和卡那黴素基本相同。對革蘭陽性和陰性細菌均有抑制作用,以對志賀菌屬和金葡菌的作用較顯著,對銅綠假單胞菌和厭氧菌無作用。對阿米巴原蟲有較強抑制作用,對利什曼原蟲、隱孢子蟲、絲蟲等亦有良好作用。
2.毒理巴龍黴素的耳、腎毒性大,故一般不宜作全身應用。

5來源(分子式)與標準

巴龍黴素結構式品為O-2-氨基-2-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-[O-2,6-二氨基-2,6-二脫氧-β-L-艾吡喃糖基-(1→3)-β-D-核呋喃糖基-(1→5)]-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽。按乾燥品計算,每1mg的效價不得少於700巴龍黴素單位。

6性狀及比旋度

本品為白色或微黃色的粉末;無臭;引濕性極強,遇光易變色。本
血管

  血管

品在水中易溶,在甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含50mg的溶液,依法測定(附錄ⅥE),比旋度為+50°至+55°。

7檢查

血管酸鹼度:取本品,加水製成每1ml中含50mg的溶液,依法測定(附錄ⅧH),pH值應為5.0~7.5。乾燥失重:取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過7.0%(附錄ⅧL)。異常毒性取本品,加氯化鈉注射液製成每1ml中含800單位的溶液,依法檢查(附錄ⅪC),按靜脈注射法給葯,應符合規定。

8鑒別

甲醇(1)取本品約10mg,加水1ml溶解后,加鹽酸溶液(9→100)2
甲醇

  甲醇

ml,在水浴中加熱10分鐘,加8%氫氧化鈉溶液2ml與2%乙醯丙酮溶液1ml,再在水浴中加熱5分鐘,冷卻后,加對二甲氨基苯甲醛試液1ml,即顯櫻桃紅色。
(2)取本品與硫酸巴龍黴素標準品,分別加水製成每1ml中含20mg的溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各1μl,分別點於同一硅膠H薄層板上,以50%甲醇(含氯化鈉1.5%)-濃氨水(100:8)為展開劑,展開后,晾乾,於105℃乾燥,放冷,噴以茚三酮的吡啶水溶液(取茚三酮0.5g,加40%吡啶溶液100ml使溶解)。供試品所顯主斑點的顏色和位置應與標準品的主斑點相同。
(3)本品的水溶液顯硫酸鹽的鑒別反應(附錄Ⅲ)。

9含量測定

精密稱取本品適量,加滅菌水製成每1ml中含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄ⅪA)測定。1000巴龍黴素單位相當於1mg的巴龍黴素。

10適應症

1.主要用於腸阿米巴病的治療,對腸外阿米巴病無效。2.可用於腸道隱孢子蟲病的治療。3.亦可用於結腸手術前準備及肝昏迷等。

11用法用量

過敏口服。1.腸阿米巴病成人一次0.5g,一日3次,共7日。兒
小腸

  小腸

童一日30mg/kg,分3次服用。2.隱孢子蟲病成人一次0.5~0.75g,一日3次。3.結腸手術前準備及肝昏迷患者成人一次1g,一日3次。口服可引起食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等,偶可引起消化不良綜合征。長期口服可引起二重感染。對巴龍黴素或其他氨基糖苷類抗生素過敏的患者禁用。

12注意事項

1.交叉過敏對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素或阿
過敏

  過敏

米卡星過敏的患者也可能對本品過敏。2.在用藥過程中宜定期進行尿常規和腎功能測定,以防止出現腎毒性,並進行聽力檢查或聽電圖測定。3.下列情況應慎用本品:失水、第8對腦神經損害、重症肌無力、帕金森病、腎功能損害及潰瘍性結腸炎患者。4.長期口服本品的慢性腸道感染患者,尤其伴有腎功能減退或同服其他耳毒性或腎毒性藥物者,尤應注意出現腎毒性或耳毒性癥狀的可能。本品口服雖很少吸收,但妊娠期婦女宜慎用。哺乳期婦女在服用本品期間應暫停哺乳。目前尚缺少早產兒與新生兒安全應用本品的資料,故早產兒與新生兒不宜應用。老年患者宜慎用本品。本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用。

13致葯疹反映

討論
巴龍黴素是1972年合成的廣譜、核苷類、非選擇抗病毒
腎

  腎

葯,對多種RNA和DNA病毒均有抑制作用。它並不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化,其產物作為病毒合成酶的競爭性抑製劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複製與傳播受抑制。它對流感病毒最為敏感,其次為乙腦病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、流行性出血熱病毒和甲肝病毒。不良反應有貧血、乏力、口渴、腹瀉、血細胞減少等。未註明引起葯疹。本例患者於靜滴巴龍黴素第2天出現葯疹,發病前未進食可疑致敏食物及其他藥物,結合病史和皮疹,考慮為巴龍黴素引起。因此,提示醫務人員和患者在使用巴龍黴素時應注意該葯可引起葯疹。另外葯疹有一定的潛伏期,初次用藥一般約需經4~20天,多數經7~8天,在潛伏期內要密切觀察是否有葯疹出現,一旦出現葯疹應及時大量應用皮質類固醇激素,本例患者病情反覆是因為中途停用地塞米松,些問題是臨床工作中尤其值得注意的事項。巴龍黴素-

14參考文獻

1、中國醫學藥典 第二部。
2、巴龍黴素注射液說明書。
上一篇[丘伯學院紐約分校]    下一篇 [伊昂]

相關評論

同義詞:暫無同義詞