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一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。

1 布地奈德 -【其它名稱】


布地奈德、丁地去炎松、普米克、英福美、Budesonide

2 布地奈德 -【給葯說明】



1.此葯為外用藥物

2.中度及重度支氣管擴張症患者禁用。

3.不能將其作為中、重度哮喘發作治療的主要手段。

3 布地奈德 -【藥理作用】

  本品是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性,抑制免疫反應和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低,並能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程,抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。急性、亞急性和長期毒性研究發現,本品的全身作用,如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮,比其他糖皮質激素弱或相當。

4 布地奈德 -【葯動學】


  吸入給葯后,10%~15%在肺部吸收,吸入單劑1mg,約10min后達Cmax為2nmol/L。生物利用度約為26%,其中2/5來自經口吞咽的部分。血漿蛋白結合率為85%~90%。約90%經肝首關代謝,主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到本品的1%。本品以代謝物形式經腎排泄。

5 布地奈德 -【適應症】

  用於糖皮質激素依賴性或非依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

6 布地奈德 -【用法用量】

  按個體化給葯。在嚴重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質激素的患者,開始使用氣霧劑的劑量是:成人一日200~1600μg,分2~4次使用(較輕的患者一日200~800μg,較嚴重者則是一日800~1600pg)。一般一次200μg,早晚各1次;病情嚴重時,一次200μg,一日4次。小兒,2~7歲:一日200~400μg,分2~4次使用;7歲以上:一日200~800μg,分2~4次使用。鼻噴吸入,用於鼻炎,一日256μg,可於早晨一次噴入(每側鼻腔128μg),或早晚分2次噴人。奏效后減至最低有效量。

7 布地奈德 -【不良反應】

  可能發生輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶;口咽部念珠菌感染;速發或遲發的變態反應,包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和支氣管痙攣;精神癥狀,如緊張、不安、抑鬱和行為障礙等。

8 布地奈德 -【注意事項】


  (1)對於本品任一成分過敏者禁用。懷孕期間及哺乳期應慎用;與口服糖皮質激素相比,在達到抗哮喘的等效劑量時,吸入型糖皮質激素的全身性作用較低;2歲以下小兒應慎用或不用。
  (2)不應試圖靠吸入本品快速緩解哮喘急性發作,仍需吸入短效支氣管擴張葯。如發現患者使用短效支氣管擴張葯無效,或他們所需的吸入劑量較平時增加,則應就診,並考慮增強抗炎治療。
  (3)以吸入治療替代全身糖皮質激素用藥,有時不能控制需全身用藥才能控制的變態反應性疾病,如鼻炎、濕疹,這些變態反應性疾病需以全身的抗組胺葯及(或)局部劑型控制癥狀。
  (4)長期使用本品氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制,就應該確定用藥劑量至最小有效劑量。
  (5)肝功能下降可輕度影響本品的清除。肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。
  (6)在多數情況下,偶爾的過量不會產生任何明顯癥狀,但會降低血漿皮質醇水平,增加血液循環中中性粒細胞的數量和百分比。淋巴細胞和嗜酸性粒細胞數量和百分比會同肘降低。習慣性的過量會引起腎上腺皮質功能亢進和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。

9 布地奈德 -【藥物相互作用】

  酮康唑及西咪替丁可影響本品的體內代謝,在推薦劑量下無明顯臨床意義。

10 布地奈德 -【劑型規格】


  布地奈德氣霧劑①5ml:20mg(每瓶100噴,每噴含布地奈德O.2mg),②10ml:10mg(每瓶200噴,每噴含布地奈德O.05mg);布地奈德鼻噴劑6.68mg;布地奈德乾粉吸入劑20mg。

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