標籤: 暫無標籤

希德的作用與用途:各種神經症所致的焦慮狀態,如廣泛性焦慮症;原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發的焦慮狀態。

 

1 希德 -介紹

中文正式名
希德



暫缺

商品名及別名
希德

英文名
SEDIL

分子式及分子量
分子式:C21H29N5O2·C6H8O7 分子量:575.62

性狀
本品為白色薄膜塗層片,上面印有特殊識別碼。

主要成分
枸櫞酸坦度螺酮


2 希德 -藥理學特徵

 
●抗焦慮作用:在臨床用作抗焦慮指標的衝突試驗中,表明本葯與地西泮的效力相同(大鼠)。
●抗抑鬱作用 本葯無傳統三環類抗抑鬱葯具有的抑制神經突觸再攝取體內胺的作用(大鼠),但對作為臨床抗抑鬱指標的嗅球切除大鼠對小鼠的攻擊行為具有抑鬱作用,而且在操縱試驗中其強化數增加(大鼠),並在強制游泳試驗中表明具有縮短不動時間(大鼠)等作用。
對心身疾病模型的研究 本葯抑制丘離下部受刺激所致升壓反應(貓)和電休克應激負荷所致血漿腎素活性升高(大鼠)。本葯還抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發生(小鼠)和強制浸水應激負荷所致的食慾低下(大鼠)。作用機制 經研究表明,本葯可選擇性作用於腦內5-羥色胺受體亞型之一的5-HT1A受體,從而發揮抗焦慮作用和改善心身疾病模型的癥狀。本葯抗抑鬱作用的主要機制與5-羥色胺能神經突觸后膜的5-HT2受體密度下調有關。
●肌鬆弛作用,麻醉增強作用,自發運動抑制作用,共濟運動抑制作用,抗痙攣作用  臨床應用中,基本無步態蹣跚,無與過度鎮靜有關的肌鬆弛作用(小鼠,大鼠),無麻醉增強作用(小鼠),無自發運動抑制作用(小鼠),無共濟運動抑制作用(小鼠,大鼠),並且基本無抗痙攣作用(小鼠)。

3 希德 -葯代學特徵

 
●血中濃度 健康成人一次口服20mg時,吸收迅速,0.8-1.4小時后達到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2+1.4小時,基本不受進食影響。
●健康成人每次10mg,每日3次,5天連續口服時,血中濃度與1次口服時相同,無蓄積性。
心身疾病及神經症的病人給葯時,血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。
●代謝/排泄 本葯迅速分佈在組織中,以肝臟和腎臟中分佈濃度較高,在腦中也有分佈。本葯的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環及嘧啶環的羥基化。
●給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以內,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經一排泄到膽汁中。

【適應症】
【作用與用途】
各種神經症所致的焦慮狀態,如廣泛性焦慮症;原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發的焦慮狀態。

服用方法
通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg,口服,每日3次。根據病人年齡、癥狀等適當增減劑量,但不得超過1日60mg。

4 希德 -不良反應

●調查總例數1451例中有150例(10.3%)出現不良反應及實驗室檢查值異常。主要的不良反應有嗜睡43例(3.0%)、步態蹣跚16例(1.1%)、噁心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情緒不佳11例(0.8%)、食慾下降10例(0.7%)。主要實驗室檢查值異常有AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP升高的肝功能異常、黃疸等,所以,應定期做肝功能檢查,密切觀察,如有異常現象發生時,應停葯並進行適當處理。
●其他不良反應:出現以下不良反應時,應根據需要採取減量或停葯等適當處理。精神神經系統:嗜睡、步態蹣跚(發生率超過1%);眩暈、頭痛、頭重、失眠(發生率為0.1-1%);震顫、惡夢(發生率低於1%);類似帕金森病樣的癥狀(頻度不詳)。
●肝:AST(GOT)、ALT(GPT)Al-P升高(發生率為0.1-1%);γ-GTP升高(發生率低於1%)。
●循環系統:心悸、心動過速、胸悶(發生率為0.1-1%)。
●消化系統:噁心、嘔吐、食欲不振、口渴、腹部不適感、胃痛、胃脹、腹脹、便秘、腹瀉(發生率為0.1-1%)。
●過敏反應:皮疹、蕁麻疹(發生率為0.1-1%);瘙癢發生率低於1%)。 ●其它 :尿中NAG升高(發生率超過1%);倦怠感、乏力、情緒不佳、四肢麻木、多汗(發汗、盜汗)、眼睛朦朧(發生率為0.1-1%);惡寒、浮腫、發燒(胸紅、灼熱感)、BUN升高、嗜酸性細胞增加(發生率低於1%)。

禁忌症
對本品中任何成份過敏者禁用。

5 希德 -注意事項

●慎重給葯(對下列病人應慎重給葯):
●器質性腦功能障礙的病人(有可能增強本葯的作用)。
●中度或嚴重呼吸功能衰竭病人(有可能使癥狀惡化)。
●心功能障礙的病人(有可能使癥狀惡化)。
●肝功能、腎功能障礙的病人(有可能影響葯代動力學)。
●老年人(參考「老年患者用藥)。
重要注意事項:
●用於神經症病人時,若病人病程長(3年以上),病情嚴重或其它藥物(苯二氮卓類藥物)無效的難治型焦慮患者,本葯可能也難以產生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見明顯療效時,不得隨意長期應用。
●本藥用於伴有嚴重焦慮癥狀的病人,難以產生療效時,應觀察癥狀。
本葯可引起嗜睡、眩暈等,故應囑病人在服用本葯過程中不得從事伴有危險的機械性作業。  

孕婦及哺乳
婦女用藥
只能在判斷治療的有益性超過危險性后,才可用於孕婦或有懷孕可能的婦女。最好不用於哺乳期婦女,不得已服藥時應避免授乳。

兒童用藥
尚無本葯對早產兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。


老年患者用藥
對老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給葯的葯代動力學試驗中,老年人的血中濃度高於青年人,故用於老年人時,從小劑量(例如每次5mg)開始。

6 希德 -藥物相互作用

●本葯與苯二氮卓類藥物無交叉依賴性,若立即將苯二氮卓類藥物換為本葯時,有可能出現苯二氮卓類藥物的戒斷現象,加重癥狀,故在需要停用苯二氮卓類藥物時,須緩慢減量,充分觀察。
●與丁醯苯類藥物(氟哌啶醇、螺哌隆等)合用,有可能增強錐體外系癥狀。因本葯的弱抗多巴胺作用,有可能增強丁醯苯類藥物的藥理作用。
與鈣拮抗劑(尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等)合用,有可能增強降壓作用。因本葯有5-羥色胺受體介導的中樞性降壓作用,有可能增強降壓作用。

藥物過量
目前尚無本葯過量的臨床資料。

規格
  

有效期
有效期3年

儲藏
室溫保存

批准文號
  

所屬目錄
  

藥物類別
抗焦慮,鎮靜催眠葯

上一篇[創造寶石]    下一篇 [天使之光]

相關評論

同義詞:暫無同義詞