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復方地巴唑氫氯噻嗪膠囊

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復方地巴唑氫氯噻嗪膠囊,復方降壓藥,為白色或類白色顆粒或粉末。地巴唑對血管平滑肌有直接鬆弛作用,使外用阻力降低而降壓。對胃腸平滑肌有解痙作用。利血平通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。

1 復方地巴唑氫氯噻嗪膠囊 -藥品簡介

【成份】地巴唑、鹽酸異丙嗪、磷酸氯喹、硫酸胍生、維生素B6、氯化鉀、利血平、氯氮、氫氯噻嗪、乳酸鈣、維生素B1、三硅酸鎂。
【性狀】本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】本品為復方降壓藥。地巴唑對血管平滑肌有直接鬆弛作用,使外用阻力降低而降壓。對胃腸平滑肌有解痙作用。利血平通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對於竇性心動過速者則明顯。利血平作用於下丘腦部位產生鎮靜作用,但無致嗜睡和麻醉作用,不改變睡眠時腦電圖,可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。氫氯噻嗪在給葯治療后早期,通過利尿排鈉,使血漿與細胞外液容量減少,血容量及心排血量降低,因而血壓降低;在持久給葯時,血容量及心排血量可恢復原來水平,但總外周血管阻力降低,血壓仍可降低。硫酸胍生選擇性地作用於交感神經節后腎上腺素能神經末梢,促使在神經末梢貯藏的去甲腎上腺素緩慢地被本品所取代而釋出。使神經末梢和組織中應有的去甲腎上腺素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激時去甲腎上腺素的正常釋放,使血管收縮作用減弱,尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍,應有的興奮減弱,因而降低血壓。鹽酸異丙嗪抑制中樞神經系統的機制尚未確切闡明,可能由於間接降低了腦幹網狀激活系統的應激性。此外尚有抗暈動症作用。氯氮作用機制與其選擇性作用於大腦邊緣系統,與中樞苯二氮受體結合而促進r-氨基丁酸的釋放,促進突觸傳導功能有關。本品還有中樞性肌鬆弛作用和抗驚厥作用,小劑量時有抗焦慮作用,隨著劑量增加,可顯示鎮靜、催眠、記憶障礙。復方中氯化鉀、乳酸鈣,用以補充鉀、鈣。三硅酸鎂有輕瀉作用。非臨床急性毒性試驗:LD50=10.525g/kg。(Feiller校正)95%的可信限=9.5731-11.592g/kg。
【葯代動力學】
【適應症】用於高血壓病。
【用法和用量】1.長期服用本品時有腹瀉、眩暈、倦怠、乏力口乾、嗜睡、食慾減退、噁心、嘔吐、鼻塞,亦可有耳鳴、皮疹、頭痛、頭暈、抑鬱、心動過緩等癥狀。若癥狀持續出現須加註意。2.需注意體位性低血壓、電解平衡失調、低鉀血症、低鈉血症、低氯血症等。3.本品中含利血平久用可引起震顫麻痹、精神抑鬱症並可使消化道潰瘍癥狀加重。4.本品中氯氮有撤葯癥狀,停用後有失眠、異常激惹狀態及神經質。老年體弱、肝病患者對其中樞抑制作用較敏感。
【不良反應】1.孕婦及哺乳期婦女禁用。2.嬰幼兒禁用。3.嚴重肝腎功能不全患者禁用。4.嚴重心力衰竭患者禁用。5.對本品成分過敏者禁用。
【禁忌】
【注意事項】1.對診斷的干擾:本復方製劑含異丙嗪在葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可干擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。2.下列情況慎用:①有哮喘史者,可能用對茶酚胺耗失而致發病或加重;②腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重;③非高血壓所致的心力衰竭,可因液體瀦留而加重;④冠狀動脈供血不足者,以及新近發生心肌梗死者,可因血壓降低而致心肌缺血加重;⑤糖尿病時本品增強降血糖葯的作用;⑥肝功能不全時本品代謝減慢,易致體內蓄積;⑦消化性潰瘍患者,可因本品使副交感張力相對增加而加重病情;⑧嗜鉻細胞瘤患者,可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重;⑨腎功能不全時,本品減低腎小球濾過率及腎血流減小,由於本品積蓄而致血壓過低,也可引起暫時性尿瀦留;⑩本品可能加重心動過緩。3.本復方製劑含鹽酸異丙嗪:①應特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋;②交叉過敏。已知對吩噻嗪類葯高度過敏的病人,也對本品過敏。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本復方製劑含鹽酸異丙嗪,孕婦服用時可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。動物實驗顯示利血平可致大鼠幼仔畸形及致癌作用。因此,孕婦及哺乳婦女禁用。
【兒童用藥】抗組胺葯對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的危險性,故嬰幼兒禁用。
【老年患者用藥】老年人對降壓作用敏感,且可隨增齡而腎功能減低,故用量宜酌減。
【藥物相互作用】1.硫酸胍生:(1)與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。(2)與苯丙胺或其他食慾抑製藥、吩噻嗪類、三環類抗憂鬱葯等同用,體位性降壓作用減弱。(3)與降糖葯同用,可強化降血糖作用,劑量須調整。(4)與非甾體抗炎鎮痛葯同用,本品的降壓作用減弱,由於前者可能抑制腎合前列腺素,並使水鈉瀦留。(5)與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不推薦與米諾地爾同用。(6)與擬交感類葯同用使本品的降壓作用減弱,也可使擬交感類葯的升壓作用增強,間羥胺與本品同用可至高血壓危象。2.鹽酸異丙嗪:(1)乙醇或其他中樞神經抑製劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑製劑或三環類抗憂鬱葯與本品同用時,可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。(2)抗膽鹼類藥物,尤其是阿托品類葯和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。(3)溴苄銨、異喹胍(debrisoquine)或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時,腎上腺素的α作用可被阻斷,而使β作用佔優勢。(4)順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古黴素等耳毒性葯與異丙嗪同用時,其耳毒性癥狀可被掩蓋。3.利血平:(1)與乙醇或中樞神經抑製劑合用可加重中樞抑制作用;(2)與其他降壓藥或利尿葯合用可加強降壓作用,需進行劑量調整,與β-阻滯劑合用可使後者作用增強;(3)與洋地黃或奎尼丁合用,大劑量時可引起心律失常;(4)與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,導致帕金森病;(5)與間接性擬腎上腺素葯如麻黃鹼、苯丙胺等合用,可使兒茶酚胺貯存耗竭作用;抑制擬腎上腺素葯的作用;(6)與直接性擬腎上腺素葯如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素等合用,可使之作用延長;(7)與三環類抗抑鬱葯合用,利血平和抗抑鬱葯作用均減弱;(8)巴比妥類可加強利血平的中樞鎮靜作用。4.氫氯噻嗪:(1)腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B(靜脈用藥),能降低本葯的利尿作用,增加發生電解質紊亂的機會,尤其是低鉀血症。(2)非甾體消炎鎮痛葯尤其是吲哚美辛,能降低本葯的利尿作用,與前者抑制前列腺素合成有關。(3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。(4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本葯的吸收,故應在口服考來烯胺l小時前或4小時后服用本葯。(5)與多巴胺合用,利尿作用加強。(6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用均加強。(7)與抗痛風葯合用時,後者應調整劑量。(8)使抗凝葯作用減弱,主要由於利尿后機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。(9)降低降糖葯的作用。(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本葯合用時,應慎防因低鉀血症引起的副作用。(11)與鋰製劑合用,因本葯可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。(12)烏洛托品與本葯合用,前者轉化為甲醛受抑制,療效下降。(13)增強非去極化肌松葯的作用,與血鉀下降有關。(14)與碳酸氫鈉合用,發生低氯性鹼中毒機會增加。5.氯氮:(1)本品與易成癮的和其他可能成癮葯合用時,成癮的危險性增加。(2)飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛葯、單胺氧化酶抑製藥和三環類抗抑鬱葯合用時,可相互增效。(3)與抗酸葯合用時可延遲本品的吸收。(4)本品與抗高血壓葯或與利尿降壓藥合用時,可使降壓作用增強。(5)本品與鈣離子通道拮抗藥合用時,可使低血壓加重。(6)本品與西眯替丁合用時可以抑制本品的肝臟代謝,從而使清除減慢,血葯濃度升高。(7)本品與普萘洛爾合用時可導致癲癇發作的類型和(或)頻率改變,應及時調整劑量。(8)本品與卡馬西平合用時,由於肝微粒體酶的誘導可使兩者的血葯濃度下降,清除半衰期縮短。(9)本品與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。(10)本品與抗真菌葯酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效並增加其毒性。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】遮光,密封,在乾燥處保存。
【包裝】
【有效期】24個月

2 復方地巴唑氫氯噻嗪膠囊 -參考資料

1、 找葯網 http://www.wanneter.com/huayao/hy4534h.htm
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