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一種由心房合成、貯存和分泌的活性多肽,又稱心房利鈉因子(ANF)或心房利鈉肽(ANP)。具有強大的利鈉、利尿、舒張血管、降低血壓和對抗腎素-血管緊張素系統和抗利尿激素作用。

1簡介

利鈉肽家族主要包括心鈉肽(atrialnatriureticpeptide,ANP)、腦鈉肽、C型利鈉肽(C-typenatriureticpeptide,CNP)。
心鈉肽主要由心房肌細胞分泌,腦鈉肽主要由心室肌細胞分泌,C型利鈉肽主要由血管內皮細胞分泌並在局部發揮血管擴張和抗增殖作用。血漿心鈉肽具有擴血管、利尿、拮抗神經內分泌激素的多種作用。
心鈉素(心房利尿鈉肽):由心房肌細胞合成和釋放的一類多肽。使血管舒張,外周阻力降低;使每博輸出量變少,心率減慢;腎排水排鈉增多;導致體內細胞外液量減少。
主要成分:心房肽素。
性狀:粉針劑。
功能主治:用於治療高血壓、腎性或肝性腹水、心力衰竭和原發性醛固酮增多症等,療效顯著。
用法及用量:靜滴:每次0.2~0.4mg。
不良反應和注意:
規格:粉針劑:0.2mg。
生產廠家:
是否醫保用藥:醫保
是否非處方葯:處方

2結構

心鈉素是一組不同分子量的肽類混合物,從大鼠和人的心房中已分離出10餘種心房肽樣物質,其基本結構相似,只是氨基酸N端和C端有區別或只有個別氨基酸不同。人的心鈉素有、βγ等三種分子形式(見圖[心鈉素的幾種分子形式]),其分子量分別為3000、6000及13000左右。-人心鈉素是心鈉素的基本形式,由28個氨基酸組成,分子內有兩個二硫鍵,形成環狀結構。β-人心鈉素由二條相互倒置的 -人心鈉素,經兩個二硫鍵並聯而成,可裂解成-人心鈉素。γ-心鈉素由126個氨基酸組成,是-人心鈉素的前體。大鼠心鈉素前體由152個氨基酸組成,人的心鈉素前體由151個氨基酸組成。-人心鈉素活性是β-的4倍,γ-的5倍。
在體內的分佈 心鈉素在心房的含量最高,是心室含量的100倍,右心房含量高於左心房,近心外膜肌細胞內含量高於近心內膜肌細胞的含量。心鈉素還分佈在大腦和中樞神經系統,以下丘腦和隔區的含量最高,其次是大腦皮質、紋狀體和延髓。心鈉素也存在於血漿和腦脊髓液里。血漿中的心鈉素來源於心房和肺。

3生理功能

主要有以下四個方面。
①利鈉及利尿作用。心鈉素具有很強的利鈉、利尿作用,並具有快、短、強的特點。注射心鈉素后1~2分鐘起效,持續30分鐘,利尿能力約為速尿的500~1000倍,同時也增加鉀、鈣、鎂、氯離子及磷酸鹽的排泄。心鈉素通過增加腎小球濾過率、增加腎髓質的血流量及抑制近曲小管和集合管對鈉的重吸收,產生利尿利鈉作用。
②抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統。心鈉素能抑制腎近球旁細胞釋放腎素,並通過對腎素-血管緊張系統的抑制以及對腎上腺皮質的直接作用,抑制醛固酮的分泌,它不僅抑制醛固酮的基礎分泌率,亦能抑制由ACTH、血管緊張素、鉀等刺激的醛固酮分泌。心鈉素抑制醛固酮的作用可能與鈣和磷脂酶A有關。
③抑制垂體後葉加壓素(也稱抗利尿激素(ADH))的合成、釋放及作用。心鈉素不僅抑制中樞加壓素的釋放,而且抑制其對腎臟集合管和血管平滑肌的作用。
④舒張血管、降低血壓、改善心功能的作用。心鈉素能對抗去甲腎上腺素、血管緊張素、5-羥色胺、組織胺和鉀離子所引起的血管收縮反應。其舒張血管的效應不依賴內皮細胞的完整性。心鈉素舒張血管的作用具有選擇性,能使肺、支氣管和子宮的動脈舒張,對主動脈、頸動脈的作用最強,其次是腸系膜動脈和門靜脈,對頸靜脈作用最差,對小血管影響更小。其血管舒張作用與鈣離子內流有關,同時通過神經反射及多巴胺系統引起降低血壓效應。心鈉素還能增加心肌血流量,改善心功能。

4儲存、釋放、降解及其受體

心鈉素儲存在心房肌細胞的特殊顆粒中。高鹽攝入、細胞外液滲透壓升高、血容量的增加、心房肌的牽張、心率和血壓的增高、血管緊張素、抗利尿激素、腎上腺皮質激素、降鈣素基因相關肽、內皮素等因素及體液因子,都能促進心鈉素的釋放。-心鈉素在體內的降解極快,其血漿生物半衰期僅有2.5分鐘,主要在腎臟進行降解。心鈉素的受體廣泛分佈在心血管系統、腎臟、肺臟、神經系統、腎上腺、胎盤和睾丸等器官和組織。心鈉素受體有兩種亞型:B和C受體。B受體與顆粒性鳥苷酸環化酶偶聯,其分子量約為130kDa,與心鈉素有高親合力,結合后產生利鈉、利尿、舒張血管、抑制醛固酮分泌的作用。 C受體由兩個亞單位組成,每個亞單位的分子量為65kDa,經二硫鍵並聯而成,它可以延緩心鈉素的降解,調節心鈉素代謝率。

5臨床應用

在正常人和原發性高血壓、心功能不全、腎功能不全、肝硬變及原發性醛固酮增多症患者,當注射合成的 -人心鈉素后均有明顯的利鈉、利尿和降低血壓的作用,臨床癥狀明顯好轉,無副作用,但由於心鈉素的半衰期及作用時間均較短,故臨床應用受到限制,必須尋找高效、長效的心鈉素衍生物,才能有臨床實用價值。

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