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其他甾體取本品適量,精密稱定,以甲醇為溶劑,配製成每1ml含8mg的溶液(1)與每1ml含0.16mg的溶液(2)。用含量測定項下的方法和溶液,取5μl注入液相色譜儀,調整儀器靈敏度,使主成分峰高度達記錄儀的滿量程。戊酸雌二醇,能促使細胞合成DNA、RNA的相應組織內各種不同的蛋白質。戊酸雌二醇可通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,導致卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)從垂體的釋放減少,從而抑制排卵。男性LH分泌減少使睾丸分泌睾酮降低。本品為淡黃色的澄明油狀液體。本品在注射局部吸收緩慢,一次注射可維持數周。在血漿中與性激素結合球蛋白特異性結合,也可與血漿白蛋白非特異性結合。在血漿中以硫酸酯形式存在。雌二醇劑量的50-80%在給葯后4-6天從尿排出.

戊酸雌二醇戊酸雌二醇片
戊酸雌二醇為天然雌二醇的戊酸鹽,具有雌二醇的藥理作用,能促進和調節女性生殖器官和副性徵的正常發育。白色片劑。用於補充雌激素不足,治療女性性腺功能不良、閉經、更年期綜合症等。

1 戊酸雌二醇 -基本資料

藥物名稱:戊酸雌二醇
英文名稱:EstradiolValerate
中文別名:雌二醇戊酸酯
英文別名:Delestrogen、Dimenformon、EstradioliValerate、Follicyclin、Oestramine、Ovolacer、ProgynonbOleoso
類別:西醫藥物

2 戊酸雌二醇 -藥理葯動作用

戊酸雌二醇DNA結構
戊酸雌二醇葯類,能促使細胞合成DNA、RNA的相應組織內各種不同的蛋白質。戊酸雌二醇可通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,導致卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)從垂體的釋放減少,從而抑制排卵。男性LH分泌減少使睾丸分泌睾酮降低。本品為淡黃色的澄明油狀液體。本品在注射局部吸收緩慢,一次注射可維持數周。在血漿中與性激素結合球蛋白特異性結合,也可與血漿白蛋白非特異性結合。在血漿中以硫酸酯形式存在。雌二醇劑量的50-80%在給葯后4-6天從尿排出。

3 戊酸雌二醇 -適應症

補充雌激素不足,如萎縮性陰道炎、女性性腺的功能不良、外陰乾枯症、絕經期血管舒縮癥狀、卵巢切除、原發卵巢衰竭等;②晚期前列腺癌(乳腺癌、卵巢癌患者禁用);③與孕激素類葯合用,能抑制排卵,可作避孕藥。

4 戊酸雌二醇 -用法用量

戊酸雌二醇雌二醇
肌內注射①補充雌激素不足,5mg,每4周1次;②前列腺癌,30mg,每1~2周1次,按需調整用量。①應用最低有效量,時間儘可能縮短,以減少可能發生的不良反應;②男性以及女性子宮切除后病人,通常採用周期治療,即用藥三周停葯一周,相當於自然月經周期中雌激素的變化情況,有子宮的女性,為避免過度刺激,可在周期的最後10~14天加用孕激素,模擬自然周期中激素的濃度;③長期或大量使用雌激素者,當停葯或減量時須逐步減量。長期服用雌激素者須定期檢查:①血壓;②肝功能;③陰道脫落細胞;④體檢每6~12個月1次或遵醫囑;⑤宮頸防癌刮片每年一次。

5 戊酸雌二醇 -禁忌

戊酸雌二醇前列腺
(1)妊娠期間不要使用戊酸雌二醇,全身用藥可能導致胎兒畸形,陰道用藥也應注意。用藥后所生女嬰有發生生殖道異常,罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。戊酸雌二醇可經乳腺進入乳汁而排出,並可抑制泌乳,哺乳期婦女禁用。下列情況應禁用:①已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;②已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;③急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;④過去使用戊酸雌二醇時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;⑤有膽汁鬱積性黃疸史;⑥未明確診斷的陰道不規則流血。

(2)下列疾患戊酸雌二醇應慎用:①哮喘;②心功能不全;③巔癇;④精神抑鬱:⑤偏頭痛;⑥腎功能不全,戊酸雌二醇可使水瀦留加劇;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨腦血管疾患;⑩冠狀動脈疾患;⑩子宮內膜異位症;⑩膽囊疾患或膽囊病史,尤其是膽結石;⑩肝功能異常;⑩血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患;⑩高血壓;⑩妊娠時黃疸或黃疸史,戊酸雌二醇有促使肝損複發的危險性;⑩急性、間歇性或複雜性肝的紫質症;⑩腎功能異常;⑩甲狀腺疾患;⑩子宮肌瘤。肝腎疾病,乳腺及卵巢癌患者忌用。

6 戊酸雌二醇 -相互作用

戊酸雌二醇卡馬西平
(1)與抗凝葯同用時,戊酸雌二醇可降低抗凝效應,必須同用時,應調整抗凝藥用量。與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低戊酸雌二醇的效應,這是由於誘導了肝微粒體酶,增快了戊酸雌二醇的代謝所致。

(2)與三環類抗抑鬱葯同時使用,大量的戊酸雌二醇可增強抗抑鬱葯的不良反應,同時降低其應有的效應。與抗高血壓葯同時用,可減低抗高血壓的作用。降低他莫昔芬的治療效果。增加鈣劑的吸收。

7 戊酸雌二醇 -製劑

戊酸雌二醇注射液(1)1ml:5mg(2)1ml:10mg肌注,每2-4周一次,每次5-40mg,平均替代治療量每2周5-20mg。用於卵巢功能不全,每月一次5-20mg。退奶,肌注一次10mg。

8 戊酸雌二醇 -不良反應

戊酸雌二醇念珠菌
(1)不常見或罕見的但應注意的不良反應:①不規則陰道流血、點滴出,突破性出血、長期出血不止或閉經;②睏倦;③尿頻或小便疼痛;④嚴重的或突發的頭痛;⑤行為突然失去協調,不自主的急動作(舞蹈病);⑥胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛,尤其是腓腸肌痛,臂或腿無力或麻木;⑦呼吸急促,突然發生,原因不明;⑧突然語言或發音不清;⑨視力突然改變(眼底出血或血塊);⑩血壓升高;⑩乳腺出現小腫塊;⑩精神抑鬱;⑩眼結膜或皮膚黃染,注意肝炎或膽道阻塞;⑩皮疹;⑩粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(念珠菌病)。

(2)較常發生,但常在繼續用藥后減少:①腹部絞痛或脹氣;②胃納不佳;③噁心;④踝及足水腫;⑤乳房脹痛或(和)腫脹;⑥體重增加或減少。可有噁心,頭痛,乳房腫脹。

9 戊酸雌二醇 -成品葯

戊酸雌二醇胰島素
戊酸雌二醇片:開始治療前,應進行全面徹底的內科及婦科檢查(包括乳房檢查及宮頸的細胞塗片)。2.出現以下情況應立即停葯,第一次發生偏頭痛或頻繁發作少見的嚴重頭痛、突發性感覺障礙(如視覺或聽覺障礙)、血栓性靜脈炎或血栓栓塞的前髮指征(如異常的腿痛或腿腫、不明原因的呼吸或咳嗽時的刺痛感)、胸部疼痛及緊縮感、發生黃疸、肝炎、全身瘙癢、癲癇發作次數增加、血壓顯著增高。3.如果規律地服用其他藥物(如巴比妥類、保泰松、乙內醯脲、利福平、氨苄西林)應告訴醫生,因這些藥物可干擾本品的作用,另外本品會使口服降糖葯或胰島素的需要量發生改變。4.如果極個別病例發生子宮出血,病人須諮詢醫生以弄清病因。5.如果患者患有下列疾病,須告知醫生,如糖尿病、高血壓、靜脈曲張、耳硬化症、多發性硬化、癲癇、卟啉症、手足抽搐、小舞蹈病,所有患者上述疾病以及有靜脈炎病史的患者,須在臨床嚴密監護下用藥。6.個別良性或惡性肝臟腫瘤患者,服用激素類藥物后,(本品也含有此類物質),可能發生危及生命的腹腔內出血。因此,若發生異常的上腹部癥狀,且短時間內不自行消失,應告訴醫生。7.雌激素類藥物的益處是無可爭辯的,而且已被科學證實,然而,最近有觀點表明,更年期的長期的非對抗性的雌激素治療,可能會增加子宮內膜癌的發病率,由於這一可疑的危險性尚不能完全除外,故子宮內膜增生應避免行非對抗性的雌激素治療,而應外給予孕激素類藥物,任何病人均應遵守醫生處方的劑量,包括有關間斷服藥的醫囑和療程,而且應遵守婦科複查的約定。8.待手術前(提前6周)及肢體固定術(如事故后)時應停用本品。妊娠期婦女禁用。

戊酸雌二醇肝臟的生物轉換
戊酸雌二醇貼片:補充雌激素不足,如萎縮性陰道炎、女性性腺的功能不良、外陰乾枯症、絕經期血管舒縮癥狀、閉經、更年期綜合征、退奶、卵巢切除、原發卵巢衰竭等。2.晚期前列腺癌。

戊酸雌二醇注射液:雌激素類葯,與抗凝葯同用時,雌激素可降低抗凝效應,必須同時用,應調整抗凝藥用量。2.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低雌激素的效應,這是由於誘導了肝微粒體酶,增快了雌激素的代謝所致。3.與三環類抗抑鬱葯同時使用,大量的雌激素可增強抗抑鬱葯的不良反應,同時降低其應有的效應。4.與抗高血壓葯同時用,可減低抗高血壓的作用。5.降低他莫昔芬的治療效果。6.增加鈣劑的吸收。

10 戊酸雌二醇 -參考資料

http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155151/150153156/151149152154.htm

http://www.hxchem.net/dictionary/dicdetail.php?cas=979-32-8

http://www.bioon.com/drug/dic2000w/246561.shtml

http://www.cnm21.com/00new/list.asp?id=11496

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