1抗雄激素

抗雄激素(antiandrogen)是指在靶器官受體水平拮抗雄激素的藥物,主要為雄激素受體拮抗劑(antagonist)。實際上往往把抑制雄激素生物合成和代謝,抑制促性腺激素的物質,只要能減少雄激素的產生和功能的,均被列為抗雄激素。根據化學結構,分為甾體抗雄激素和非甾體抗雄激素。

2例子

1.比卡魯胺(Bicalutumide)
【化學名】(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基磺醯)]-2-羥基-2-甲基丙醯胺
【性 狀】本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭、無味
【理化性質】白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味,在二甲基甲醯胺中易溶;在四氫呋喃中溶解;在乙酸乙酯、甲醇中略溶;在水中不溶。
【用途】主要用於男性抗前列腺癌。還有其他的內分泌治療。

3環境抗雄激素

環境抗雄激素(Environmental antiandrogen)是內分泌干擾物中的一大類 ,可與雄激素受體 (AR)競爭性結合,阻止體內雄激素與AR的結合,從而抑制雄激素活性,發揮抗雄激
環境抗雄激素污染

  環境抗雄激素污染

素作用。其對人類生殖健康的影響已引起人們廣泛的關注,因此建立一套快速有效的篩檢測試環境抗雄激素的方法已成為當務之急。環境中的某些化學物質能干擾正常內分泌功能,它們具有類似體內激素或抗體內激素的作用,從而影響人類或其它生物的生殖發育和健康。烯菌酮(vinclozolin)及其代謝產物M1和M2,DDT的代謝產物p,p′2DDE,甲氧滴滴涕(methoxychlor),殺菌利(procymidone)和合成除蟲菊酯類(pyrethroids)等,可與雄激素受體(AR)競爭性結合,阻止體內雄激素與AR的結合,從而抑制雄激素活性,發揮抗雄激素作用。它們既能影響正常的激素產生、釋放、運輸、代謝或清除,還能影響同源受體結合和P或隨後的細胞內受體作用。既可增強內源性激素的作用(激動劑),也可抑制內源性激素作用(拮抗劑)。
環境抗雄激素能通過不同的分子機制干擾雄激素的作用,影響生殖和發育,並可能已經對人類健康產生不利影響。
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