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本品為3-羥基3-甲基戊二醯輔酶A還原酶(HMG-COA還原梅)的競爭性抑製劑,HMG-COA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶。本品可逆性地抑制HMG-COA還原酶,從而抑制膽固醇的生物合成。本品從二方面發揮其降脂作用,第一是通過可逆性抑制HMG-COA還原酶的活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加,從而加強了由受體介導的。

1品名與結構式

【品名與結構式】
通用名:普伐他汀鈉片
商品名:普拉固
英文名:Pravastatin Sodium Tablets
化學名:(1S-[1ɑ(Βs*),2ɑ,6ɑ,8β(R),8aɑ]-1,2,6,7,8,8ɑ- 六氫-β,8,6-三羥-2-2-甲基-氧丁氧基)-1-茶庚酸單鈉鹽
【性狀】本品為白色或類白色片
【藥理作用】 LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除,第二,是通過抑制LDL-C的前體一極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
【吸收、分佈、消除】本品口服后迅速吸收。
本品經首過效應到達肝臟,肝臟是膽固醇合成,LDL-C清除的主要器官,也是本品發揮作用的主要部位,血中藥物約50%與血漿蛋白結合,本品通過肝、腎兩條途徑進行清除。所以腎或肝功能不全患者可通過代償性改變排泄途徑而清除,本品的血漿清除半衰期為1.5-2小時。

2適應症

【適應症】適用於飲食限制仍不能控制的原發性高膽固醇血症或合併有高甘油三酯血症患者(11a和11b型)。
【用法用量】成人開始劑量為10mg-20mg,一日1次,臨睡前服用,一日最高劑量40mg.
【不良反應】不良反應可見輕度轉氨酶升高、皮疹、肌痛、頭痛、胸痛、噁心、嘔吐、腹瀉、疲乏等。
【禁忌】對本品過敏者,活動性肝炎或肝功能試驗持續升高者,以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。

3藥物相互作用

【藥物相互作用】在服用考來烯胺前一小時或后四小時給予本品或在服用考來替泊和標準膳食前一小時給予本品,其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降,同時服用,則本品生物利用度下降40%-50%。與安替比林聯合應用時,並不改變細胞色素P450系統對安替比林的清除,由於本品無誘導肝臟藥物代謝酶作用,所以不會與其它由細胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉,奎尼丁)產生明顯的相互作用。
與華法令合用,本品穩態時的生物利用度參數不改變,本品不改變華法與血漿蛋白的結合,較長期服用二葯,對華法令的抗凝不產生任何改變。
與阿斯匹林、制酸劑(本服用本品前一小時給予)、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中,本品的生物利用度未見顯著差異,服用制酸劑及西米替丁后可改變本品的血葯濃度,但並不影響療效。
與利尿劑、抗高血壓葯、洋地黃、轉換酶抑製劑,鈣通道阻滯劑、β-阻滯劑或硝酸甘油等藥物合用未見明顯的相互作用。

4注意事項

【注意事項】1、對純合子家庭性高膽固醇血症療效差
2、治療期間,應定期檢查肝功能,如SGPT和SGOT增高等於或超過正常上限三倍且為持續性的,應停止治療。
3、有肝臟疾病史或飲酒史的病人本品應慎用。
4、使用HMG-COA還原酶抑製劑類降血脂葯偶可引起CPK升高,如升高值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中,病人如出現不明原因的肌痛,觸痛、無力、特別是伴有不適和發熱者,應立即報告醫生。
5、其它HMG-COA還原酶抑製劑類降血脂葯與環胞黴素,纖維酸衍生物,煙酸等同時服用,可增加肌炎和肌病的發生率,但本品與上述藥物同時使用,臨床試驗表明並不增加肌炎和肌病的發生率。

5規格

【規格】10毫克/片
【包裝】5毫克每盒14片,單片鋁箔包裝;10毫克每盒7片或28片,單片鋁箔包裝。
【貯藏】遮光,密封保存
【有效期】暫定二年
【生產企業】中美上海施貴寶製藥有限公司
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