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普美孕酮多用於治療排卵紊亂所致的月經周期不規則,痛經,經前期不適,乳房疼痛,異常出血(如子宮肌瘤),絕經期不適及絕經期使用雌激素治療時的輔助治療。孕婦,靜脈疾病及凝血功能障礙,嚴重的肝病、肝炎或按期有肝炎病史者禁忌使用。

1 普美孕酮 -基本資料

藥物名稱:普美孕酮
藥物別名:普美孕酮、丙甲雌烯酮、丙醯孕酮
英文名稱:Promegestone
英文別名:Surgestone
藥物說明:規格,片劑250ugx10片
藥品類別:雌激素及孕激素類葯

2 普美孕酮 -藥理葯動

普美孕酮普美孕酮
普美孕酮結構類似孕酮。它對孕酮受體的親和力比孕酮更強,特異性更高,優於天然激素和常用的合成孕激素類藥物。用孕酮劑量的1/100~1/10即可補充不足,孕酮的1/50劑量具有抗雌激素作用。本品無雌激素和雄激素作用,略有抗雄激素和抗皮質激素作用。

3 普美孕酮 -用法用量

普美孕酮

普美孕酮
普美孕酮注射液(避孕針1號):深部肌注,第一次於月經來潮第5天注射2支,以後每月1次,於月經來潮后10~12天注射1支(若月經周期短,宜在月經來潮的第10天注射,即藥物必須在排卵前2~3天內注射,以提高避孕效果)。必須按月注射。注射液若有固體析出,可在熱水中溫熱溶化后搖勻再用。注射后,有人可出現月經改變(如經期延長、周期縮短、經量增多及不規則出血等,其發生率在用藥半年以後即明顯下降)。

當發生此種副作用時,可及時按以下方法處理:①經期延長:已出血較多日期時,可口服復普美孕酮片(避孕片一號)或復方普美孕酮片(避孕片二號),每日1~2片,連服4日,即可止血。在下次經前7天依同法連服4天,可預防出血,如此應用3個月後停用。如再出血,可依上法再用。②月經后出血:每天服普美孕酮0.0125~0.025mg,直至下次注射日期為止。但若已接近下次注射日期者,可不必處理。

③月經周期縮短:注射后10天開始加服復方普美孕酮片,每日1~2片,連用4~6天。④注射后長期出血不止:可口服避孕片一號或二號4天。出血停止后一周,注射本品1支,於注射第11天,口服復方普美孕酮片,每日1~2片,連服4天,可預防出血。

4 普美孕酮 -功用作用

普美孕酮雌二醇

普美孕酮為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,並無雌激素活性。肌注后在局部沉積儲存,緩慢釋放,發揮長效作用,維持時間1~2周以上。普美孕酮與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌注1次,避孕效果肯定。本品單用時可用於治療習慣性流產、月經不調、子宮內膜異位症、功能性子宮出血等。

5 普美孕酮 -注意事項

(1)為保證避孕成功,並減少月經改變的副作用,要按時注射,並須將藥液抽凈,作深部肌注。

普美孕酮普美孕酮

(2)注射普美孕酮后,一般維持14天左右後月經來潮。如注射后閉經,可隔28天再注射1次。如閉經達2月。應停止注射,等待月經來潮。閉經期間要採用其他方法避孕,待月經來后再按第一次辦法,重新開始注射。

(3)少數病人在用普美孕酮後有噁心、嘔吐、頭昏、乏力、乳脹、疲乏等反應,一般均輕,不需處理。

(4)使用過程中,如乳房有腫塊出現,應即停止;如發現過敏反應,不可再作注射。

(5)患急慢性肝炎、腎炎及乳房腫塊者忌用。子宮肌瘤、高血壓患者慎用。

6 普美孕酮 -鑒別

普美孕酮普美孕酮

(1)取普美孕酮50mg,加鹽酸羥胺醋酸鈉試液10ml,加熱迴流2小時,放冷,加水30ml,析出的沉澱濾過,沉澱用水洗滌至中性,用70%甲醇重結晶,乾燥后,依法測定(附錄ⅥC),熔點約為195℃,熔融時同時分解。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集109圖)一致。

7 普美孕酮 -檢查

普美孕酮色譜圖

孕酮基取本品約0.2g,精密稱定,置50ml燒杯中,加四氫呋喃20ml,攪拌使溶解,加5%硝酸銀溶液10ml,照電位滴定法(附錄ⅦA),以玻璃電極為指示電極,飽和甘汞電極(玻璃套管內裝飽和硝酸鉀溶液)為參比電極,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於2.503mg的乙炔基(—C≡CH)。

含乙炔基應為7.8%~8.2%。其他甾體取本品,加流動相製成每1ml中含75μg的溶液,作為供試品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件進行試驗,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高約為記錄儀滿量程的20%;再取上述兩種溶液和20μl分別進樣,記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍,供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰,量取各雜質峰面積的和,不得大於對照溶液主峰面積(2.0%)。

8 普美孕酮 -含量測定

普美孕酮硅膠

照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;乙腈-水(70:30)為流動相;檢測波長240nm。理論板數按普美孕酮峰計算應不低於2000,普美孕酮峰與內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備取醋酸甲地孕酮適量,加乙腈製成每1ml中含1mg的溶液,搖勻,即得。

測定法:取普美孕酮對照品約7.5mg,精密稱定,置50ml量瓶中,用流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取該溶液與內標溶液各2ml,混合均勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。

9 普美孕酮 -治療排卵紊亂

普美孕酮卵泡

成熟卵泡發育到一定階段,明顯地突出於卵巢表面,隨著卵泡液的激增,內壓的升高,使突出部分的卵巢組織愈來愈薄,最後破裂,次級卵母細胞及其外周的透明帶和放射冠隨卵泡液一起排出卵巢,這一構成稱排卵。

在排卵(ovulation)前,初級卵母細胞完成第1次減數分裂,產生次級卵母細胞和第1極體。次級卵母細胞隨即進入第2次減數分裂,停止在分裂中期。一般每28~35d排卵1次,兩個卵巢輪流排卵,正常排卵出現在下次月經前的第14d。

卵巢排卵可用間接方法進行監測。

(1)基礎體溫監測:基礎體溫是指清晨不活動時的體溫,在排卵前期一直較低,排卵后即明顯增高約0.2~0.5℃,一直持續到月經來臨。BBT呈雙相:提示有排卵,絕經期婦女或摘除卵巢的婦女無雙相。BBT呈單相:提示可能無排卵。

普美孕酮卵子

(2)宮頸黏液監測:在月經周期的前半期,宮頸不分泌黏液,外陰也十分乾燥。此後宮頸分泌少量粘稠而不透明的黏液。到排卵即將發生前,隨雌激素高峰的出現,宮頸黏液變得稀薄、透明、清亮,量也增多,稱為生育型黏液。

(3)超聲顯像監測(B超)。一般在月經周期第10天開始監測,觀察卵泡直徑的變化,在排卵前4天的卵泡直徑平均每日約增3mm,在排卵前卵泡成熟約17~25mm,排卵后卵泡消失,連續監測可見在排卵前卵泡不斷長大,當最大的卵泡消失時,提示發生排卵。(此方法可靠,但需連續監測,費用高)。每次月經周期中成熟卵巢泡逐漸靠近表面並破裂,內含的成熟卵細胞與其周圍的放射冠等一起被排入腹腔,。

因此,當排卵紊亂時,可以少量使用普美孕酮或者其它孕酮類藥物進行穩定。

10 普美孕酮 -治療案例

普美孕酮普美孕酮試驗數據對比

病歷:某婦女懷孕第45天早上突然見紅,就到醫院檢查,化驗結果是其體內的孕酮太低,孩子保不住。

病歷分析:如果是因為營養不足,缺少激素類的,比如說缺少孕激素,經常講的黃體功能不好,就是大部分孕激素比較低下,這時會導致出血,導致流產,胚胎停止發育等等。如果是不好的胚胎,整天吃很多葯,中醫、西醫全上去,也無法保的。所以廣義上理解的保胎,是不是卧床休息,或者說一定要用藥,其實所謂的保胎是保住胎兒繼續生存下去,如果胎兒不好,繼續保存下去就沒有意義了。其實最常用的保胎,大部分是給孕激素,懷孕以後體內本身的孕激素就是孕酮,藥物上常打的針叫普美孕酮,這個結構是跟體內的孕酮結構最符合的一種,其他的,現在像口服的藥物,像琪寧,也是孕酮類的,在香港還有陰道上的霜,還有一些其他的,比如說達福通,或者是多利瑪,這些藥物都是國外的。這些藥物也是孕激素一類的,可以用於保胎。回顧性的調查,這部分人群如果用上這個葯,妊娠率就高一些,但是並不是補充了孕激素之後,所有的人群都能夠得到孩子,仍然是有流產率的。就是說,如果胚胎本身不好,也照樣會流掉,這兩個葯作為保胎來說是不錯的,但是有一條,它不能測定出來,需要補多少呢,就不太清楚了。

普美孕酮DNA

初步結果:大部分流產的原因還是孩子本身不好,染色體有缺陷現代醫學的條件是能查得出來的,基因有缺陷是查不出來的,但是總的來說是符合大自然的淘汰法,就是要被淘汰掉,能夠被淘汰這麼多,還有4%的畸形兒會出生。如果有條件能刮宮,又能夠做絨毛染色體的話,可以看一下孩子是不是因為本身不好造成的流產。但是染色體只能看一個數目,是46,但是它會不會多一條,比如說47染色體,18多了一條,比如說經常會寫47XY+18,就是18多了一條。21三倍體,經常是容易存活的,這種孩子叫唐氏兒,就是智商比較低,就是21號染色體有三條,一般人們只有兩條,人們的46條染色體都是成對的,只有性的染色體是不一樣的,其他的都是一對一對,21三倍體是可以存活的,現在經常看到一些孩子,比較傻,舌頭經常吐在外面,兩個眼距特別寬,大部分是21三倍體留下來的。現在母嬰法規定,如果是35歲以上的懷孕,建議羊水穿刺做染色體的檢查。

治療方案:初步建議使用補充體內孕酮的方法,建議使用普美孕酮或者其它的孕酮類藥物來進行治療和療養。

11 普美孕酮 -相關詞條

氯醚避孕丸、去氧孕烯、復方炔諾孕酮二號片、氯地孕酮、庚炔諾酮

12 普美孕酮 -參考資料

1、http://www.hyey.com/Health/sickness/200508/7388.html

2、http://www.cnreagent.com/?ki=121886

3、www.bioon.com/drug/shuomingshu/221651.shtml

4、http://www.2137c.com/Search.aspx?q=%C6%D5%C3%C0%D4%D0%CD%AA

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