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普魯卡因青霉素

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普魯卡因青霉素為青霉素的普魯卡因鹽,其抗菌活性成分為青霉素。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

1藥品簡介

中文名稱:普魯卡因青霉素
中文別名:普魯卡因青霉素G;普魯卡因苄青霉素
英文名稱:procaine penicillin
英文別名:Procain Penicillin G; benzylpenicillin; Procaine penicillin (G); Procaine penicillin g; (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid - 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate (1:1); (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid - 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrate (1:1:1); 3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid - 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate (1:1)
CAS:54-35-3
EINECS:200-205-7
分子式:C29H38N4O6S
分子量:570.7002
商品名:普魯卡因青霉素
別名:青霉素混懸劑,普青、普魯卡因青霉素G、普魯卡因苄青霉素混懸劑
該品為青霉素長效品種,不耐酸,不能口服,只能肌內注射,禁止靜脈給葯。該品抗菌譜與作用機制同青霉素。血濃度維持時間48小時。主要作用於對青霉素敏感的革蘭陽性球菌引起的中度與輕度感染,急性感染經青霉素G基本控制后可改用該品肌內注射,每日1~2次,維持治療。
【適應症】 由於該品血葯濃度較低,故其應用僅限於青霉素高度敏感病原體所致的輕、中度感染,如A組鏈球菌所致的扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。該品尚可用於治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
【化學成分】 該品為普魯卡因青霉素與青霉素鈉(鉀)加適宜的懸浮劑與緩衝劑製成的無菌粉末, 其化學名為對氨基苯甲醯基2-(二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙醯氨基)-青黴烷酸鹽-水合物。

2製備方法

方法名稱:普魯卡因青霉素—普魯卡因和青霉素的測定—高效液相色譜法
應用範圍:該方法採用高效液相色譜法測定普魯卡因青霉素中普魯卡因(C13H20N2O2)和青霉素(C16H18N2O4)的含量。
該方法適用於普魯卡因青霉素中普魯卡因和青霉素的含量測定。
方法原理:取該品適量,用流動相溶解並定量稀釋,注入液相色譜儀,在235nm波長處檢測,記錄色譜圖。另分別取普魯卡因對照品和青霉素對照品各適量,流動相定量稀釋,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。
試劑:
1. 乙腈
2. 40%氫氧化四丁基銨溶液
3. 10%的稀磷酸溶液
4. 1mol/L氫氧化鉀溶液
5. 磷酸二氫鉀
儀器設備:
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:緩衝液(取磷酸二氫鉀14g和40%氫氧化四丁基銨溶液6.5g溶解於700mL水中,用1mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至7.0,再加水稀釋至1000mL,搖勻)+水 乙腈=52 23 25(用1mol/L氫氧化鉀溶液或10%的稀磷酸溶液調節pH值至7.5±0.05)
2.2 檢測波長:235nm
2.3 柱溫:室溫
試樣製備:
1. 對照品溶液的製備
精密稱取普魯卡因對照品和青霉素對照品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中分別含青霉素0.8mg和普魯卡因0.54mg的溶液,搖勻,即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
取該品70mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加流動相約30mL,超聲使溶解后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
註:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:
分別精密量取供試品及對照品溶液10μL注入液相色譜儀,在235nm波長處檢測,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,即得。

3使用說明

【用法與用量】臨用前加滅菌注射用水適量製成混懸液,肌內注射。①常用量1次60~120萬U,每日1~2次。②治療梅毒,1次80萬U,每日1次。早期梅毒連用10~15日,晚期梅毒連用20日。該品僅供肌注。成人,40萬U~160萬U/日;兒童,每日40萬U~80萬U,分1~2次肌注;嬰兒為每日5萬U/kg。預防應用時,則於術前肌注80萬U,術后80萬U/日,連續2日。
【作用與用途】該葯的抗菌譜基本上與青霉素相似。該品肌注后,慢慢遊離出青霉素,使血濃度維持時間延長,顯示長效作用,可達48小時,但血濃度較青霉素低。用于敏感菌所致的輕度感染,也可用該品治療淋病、尿路感染梅毒和喉炎等。亦用於治療鏈球菌引起的肺炎、腦膜炎以及風濕性或先天性心臟病病人、化膿性皮膚病的治療。
【製劑與規格】注射用普魯卡因青霉素:①40萬U(含普魯卡因青霉素30萬U和青霉素鈉或鉀10萬U);②80萬U(含普魯卡因青霉素60萬U和青霉素鈉或鉀20萬U)。
【不良反應】主要為青霉素G的過敏反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖試驗未發現青霉素有損害,但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應用仍須權衡利弊。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【藥理作用】 該品為青霉素的普魯卡因鹽,其抗菌活性成分為青霉素。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對該品敏感。該品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。該品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
【藥物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺葯減少青霉素的腎小管分泌而延長該品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。
【不良反應】 1過敏反應:蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應較少見;過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2赫氏反應和治療矛盾:用普魯卡因青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應;治療矛盾也見於梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過快,而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。3二重感染:可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。
【禁忌症】 有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者,以及青霉素或普魯卡因皮膚試驗陽性患者禁用。
【獸用藥物說明】
1 獸用相互作用:青霉素在局部緩慢釋放和吸收。作用較青霉素持久,但血中有效濃度低,限用於對青霉素高度敏感的病原菌,不宜用於治療嚴重感染。為能在較短時間內升高血葯濃度,可與青霉素鈉(鉀)混合製成注射劑,以兼顧長效和速效。注射用普魯卡因青霉素的休葯期:牛10日,羊9日,豬7日;牛奶廢棄期3日。
2 獸用用法與用量:臨用前加滅菌注射用水適量製成混懸液肌內注射一次量每kg體重 馬、牛1-2萬單位 羊、豬、駒、犢2-3萬單位 犬、貓3-4萬單位 一日1次 連用2-3日

4注意事項

1 參閱青霉素。
2 患者對普魯卡因或其他卡因類局麻藥過敏者也可能對普魯卡因青霉素過敏,應注意。用藥前必須先做青霉素皮膚試驗及普魯卡因皮膚試驗。
3 普魯卡因皮膚試驗方法為:皮內注射1%~2%普魯卡因溶液0.1ml,局部出現紅疹,發熱或腫塊者為對普魯卡因過敏,即不宜採用本品。其中任何一葯試驗陽性者均不可應用本品。 ①應詢問青霉素過敏史,對青霉素過敏者或普魯卡因過敏者均禁用;②用前需做青霉素皮試,皮試陽性者禁用;③該品禁止靜脈給葯,靜脈注射可引起驚厥、低血壓、心跳呼吸停止等嚴重反應。
4 與青霉素相似,亦可發生各種變態反應等,因此用藥前應先做過敏試驗。
5 本葯還須加作普魯卡因皮試。該品切不可作靜脈注射或靜滴。

5藥典引用

普魯卡因青霉素
Pulukayin Qingmeisu
Procaine Benzylpenicillin
書頁號:中國藥典2005年版二部—791
[修訂]
無菌 取該品,加0.1%蛋白腖水溶液適量使溶解,轉移至500ml的0.1%蛋白腖水溶液中,搖勻,製成混懸液,用薄膜過濾法處理,沖洗液用量不少於800ml,分次沖洗后,在硫乙醇酸鹽流體培養基中加入青霉素酶(大於100萬單位/100mL),依法檢查(《中國藥典》2005年版二部附錄Ⅺ H),應符合規定。
[增訂]
【性狀】 比旋度 取該品,精密稱定,加水:丙酮(2:3)混合液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+165°至+180°
【鑒別】(3) ①取該品,加丙酮-水(4:6)製成每1ml中含5mg的溶液,作為供試品溶液;另取鹽酸普魯卡因對照品,加丙酮-水(4:6)製成每1ml中含2mg的溶液,作為對照品溶液(1),取青霉素對照品,加丙酮-水(4:6)製成每1ml中含3mg的溶液,作為對照品溶液(2).照薄層色譜法(附錄V B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以丙酮-154g/L醋酸銨(4:6),並用氨水或醋酸調節pH值至7為展開劑,展開,晾乾,置碘蒸汽中顯色,供試品溶液所顯兩主斑點的顏色與位置應分別與相應對照品的主斑點的顏色與位置相同。
②取該品2mg,置試管中,先加水0.05ml潤濕,再加入硫酸-甲醛(1:1)2ml,旋轉試管使混勻,溶液幾乎不顯色,置水浴上加熱1分鐘,漸顯紅棕色。
③取該品0.1g,加稀鹽酸2ml溶解,溶液顯芳香第一胺類的鑒別反應(附錄Ⅲ)。
以上鑒別(1)、(3)項,可選做一項。
【檢查】 有關物質 取該品70mg,精密稱定,置50ml量瓶中,用流動相A溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;取對氨基苯甲酸對照品16.80mg,置50ml量瓶中,用流動相A溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相A溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為對氨基苯甲酸儲備液;分別精密量取供試品溶液1ml、對氨基苯甲酸儲備液1ml,置同一100ml量瓶中,用流動相A溶解並稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;流動相A為緩衝液(取磷酸二氫鉀14g和40%氫氧化四丁基銨溶液6.5g 溶解於約 700ml水中,用1mol/L氫氧化鉀溶液調節pH至7.0,用水稀釋至1000ml,混勻)-水-乙腈(52:28:20);流速為每分鐘1.0ml。檢測波長為225nm。先以流動相A等度洗脫,待普魯卡因峰洗脫完畢后立即按下表進行線性梯度洗脫。分別取青霉素、鹽酸普魯卡因和青霉素鈉混合雜質對照品適量,用對氨基苯甲酸儲備液溶解並製成每1ml中分別含0.50mg、0.15mg和0.80mg的混合溶液,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,青霉素峰應在25分鐘內出峰,理論板數按普魯卡因峰和青霉素峰計算均應大於1500,除兩個主峰和對氨基苯甲酸外,應檢出一個較大的青霉素主雜質,對氨基苯甲酸與相鄰雜質峰、普魯卡因與青霉素主雜質峰、青霉素與相鄰雜質峰之間的分離度均應大於1.5。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使青霉素主峰的峰高為滿量程的15%~20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,對氨基苯甲酸峰面積不得大於對照溶液對應峰的峰面積(0.024%),其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液青霉素主峰面積(1.0%)。
時間(分鐘)
流動相(A%)
流動相B(%)
0
100
0
1
100
0
2
50
50
27
50
50
28
100
0
38
100
0
青霉素聚合物 照分子排阻色譜法(附錄V H)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用葡聚糖凝膠G-10(40~120μm)為填充劑,玻璃柱內徑1.3~1.6cm,柱高度30~40cm。以pH7.0的0.03mol/L磷酸鹽緩衝液[0.03mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.03mol/L磷酸二氫鈉溶液(61:39)]為流動相A,以水為流動相B,流速為1.5mL/min,檢測波長為254nm。分別以流動相A、B為流動相,取0.1mg/ml藍色葡聚糖2000溶液200μl,注入高分子儀,理論板數以藍色葡聚糖2000峰計算均應不低於500,拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峰保留時間的比值應在0.93~1.07之間,對照溶液主峰和供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93~1.07之間。另以流動相B為流動相,精密量取對照溶液200μl,連續進樣5次,峰面積的相對標準偏差應不大於5.0%。再稱取樣品0.3g,置10mL容量瓶中,先加入N,N-二甲氨基甲醯胺約2ml使樣品完全溶解,再加0.1mol/L藍色葡聚糖2000溶液稀釋至刻度,搖勻,立即進樣,計算藍色葡聚糖2000和聚合物的混合峰與主峰的分離度R應大於2.0。
對照溶液的製備 取青霉素對照品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液。
測定法 取該品約0.3g,精密稱定,置10ml量瓶中,加N,N-二甲基甲醯胺2ml使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,立即精密量取200μl注入色譜儀,以流動相A為流動相進行測定,記錄色譜圖。另精密量取對照溶液200μl注入色譜儀,以流動相B為流動相,同法測定。按外標法以峰面積計算,含青霉素聚合物以青霉素計,不得過青霉素的0.20%。
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