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1 曲格列酮 -簡介

  曲格列酮副作用;別名:瑞澤林、Noscal、Rezulin;曲格列酮適應症:用於治療2型糖尿病。;曲格列酮藥理學作用:本品為噻唑烷二酮類藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,增強胰島素的作用。

2 曲格列酮 -分類名稱

  一級分類:內分泌系統藥物

  二級分類:糖尿病及胰島疾病用藥物

3 曲格列酮 -藥品英文名

  Troglitazone

4 曲格列酮 -藥品別名

  瑞澤林、Noscal、Rezulin

5 曲格列酮 -藥物劑型

  片劑:含曲格列酮0.2g

6 曲格列酮 -藥理作用

  本品為噻唑烷二酮類藥物,可改善胰島素抵抗,增加人體組織對胰島素的敏感性,增強胰島素的作用。動物實驗表明其作用靶位是通過與核過氧化物酶體增殖體活化受體(涉及胰島素-效應基因的轉錄和調節脂細胞分化和脂代謝)結合而降低胰島素的抵抗性。本品在內源性和外源性胰島素的存在下,能降低糖原異生,改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取,也能改善胰島素介導的周圍糖清除作用,減少葡萄糖的輸出和三醯甘油在肝臟內的合成,增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用,減少脂肪酸在脂肪組織內輸出。其降糖作用強,不增加體重,也利於三醯甘油和膽固醇趨於正常,不良反應少,具「重磅炸彈」的潛力。

7 曲格列酮 -葯動學

  口服吸收良好,與食物同時攝取時吸收較好,血漿藥物濃度達峰時間為3h,血漿半衰期為16~34h。本品在肝臟代謝,代謝產物有部分活性。主要由糞便排出。肝臟功能不全者血漿藥物濃度可升高數倍。

8 曲格列酮 -適應症

  用於治療2型糖尿病。

9 曲格列酮 -禁忌症

  1.孕婦或哺乳期婦女禁用。

  2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。

  3.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏迷前期或併發感染者、急性發熱者也禁用。

10 曲格列酮 -注意事項

  使用本品前或使用中每2個月應定期檢查肝臟功能,如ALT值比用藥前上長2~3倍時應立即停葯。

11 曲格列酮 -不良反應

  不良反應可見有ALT輕度可逆性增高,國外在2510例中有2例出現黃疸。但據scrip報道,1997年當年因肝臟毒性,本品被英國MCA撤銷,自1997年上市以來,已收到90例與曲格列酮相關的肝臟衰竭及63例死亡的報道,2000年3月美國FDA通知撤銷該品種。

12 曲格列酮 -用法用量

  口服,初始劑量每次0.2g,每天1次,主餐時或於兩餐之間服用。在治療4~12周后療效不理想,劑量增加為每次0.4g,每天1次,最大劑量為每天0.6g。血容量會增加約6%~8%,當應用胰島素加用本品治療時,三醯甘油會趨於降低。與二甲雙胍一樣,本品對腎性糖尿病患者不會引起酸中毒。

13 曲格列酮 -藥物相應作用

  與考來烯胺合用則會明顯降低本品的吸收率,使吸收率下降70%。與特非那丁合用,可降低後者的血漿藥物濃度。

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